Дротаверин

Борисовский Завод МП ОАО, UzGermed Pharm СП OOO, Ирбитский ХФЗ ОАО, NeoGalenPharm OOO, Jurabek Laboratories, СП, ООО, Ирбитский химфармзавод, ОАО, Борисовский завод медицинских препаратов,ОАО, Novopharma Plus, СП, ООО, ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО, Фармпроект, АО, Органика, АО, Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, ОЗОН,ООО, Татхимфармпрепараты ОАО, Обновление ПФК АО, Биохимик ОАО, АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП, КОМПАНИЯ ДЕКО, ООО, Медисорб, АО

Беларусь, Узбекистан, Россия, Республика Беларусь

Спазмолитик миотропного действия

• Таблетки Прозрачная жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета. Раствор для инъекций раствор для иньекций прозрачный светло-желтый или зеленоватого оттенка Таблетки Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток. Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, возможна легкая "мраморность". Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморность. Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Таблетки плоскоцилиндрической или двояковыпуклой формы, желтого или желтого с зеленым оттенком цвета

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Всасывание После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Распределение In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ?- и ?-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий. Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза. Передозировка Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

• 1 амп. дротаверина гидрохлорид 40 мг вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, этанол, вода для иньекций дротаверина гидрохлорид ( в пересчете на 100% вещество) – 40 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный)- 52 мг, крахмал карто-фельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк. дротаверина гидрохлорид 40 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30,1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,8 мг, тальк — 2,6 мг, магния стеарат — 1,4 мг. 1 мл дротаверина гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, натрия ацетата тригидрат - 6.8 мг, уксусная кислота 99.8% - 0.0196 мл, этанол 96.3% - 65.9 мг, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 67 мг, повидон К25 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, магния стеарат 3 мг. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон К25 - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг. Дротаверин 20МГ; Вспомогательные в-ва: натрия дисульфит, спирт этиловый 95%, натрия сульфит безводный,лимонная к-та, натрия цитрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: крахмал картофельный, повидон,лактозы моногидрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кросповидон, тальк, магния стеарат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, повидон, тальк дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: крахмал картофельный, повидон,лактозы моногидрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кросповидон, тальк, магния стеарат дротаверин г/хл 20,0г; Вспомогательные в-ва: натрия метабисульфит, спирт этиловый 95% /этанол/, вода д/ин Дротаверина г/хл - 20мг; Вспомог.в-ва: этанол 95% - 67мг, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, бензэтония хлорид, натрия сульфит безводный, лимонной к-ты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода д/инъекций до 1мл дротаверина г/хл 80мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный /лактоза/, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза /примеллоза дротаверина г/хл 80мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный /лактоза/, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза /примеллоза дротаверина гидрохлорид 20 мг дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал картофельный 21.6 мг, повидон К-30 4.2 мг, кросповидон 1.4 мг, тальк 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг. Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 0,04 г. дротаверина гидрохлорида Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат. каждая таблетка содержит: действующего вещества: дротаверина гидрохлорида - 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая. Состав на одну таблетку Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,040 г. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, крахмал картофельный, тальк.

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет. В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• 0,04 г 20 мг/мл 40 мг 40мг 80 мг

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД. Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия. Дротаверин для в/м и в/в введения усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, ?- и ?-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Беспа, Биошпа, Дроверин, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Но-шпа форте, Но-Бра, Спазмол, Спазоверин, Спаковин

Симптомы: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка Сердца и паралич дыхательного центра Лечение: симптоматическая терапия.