Дротаверин

Спазмолитик миотропного действия

• Таблетки Прозрачная жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета. Раствор для инъекций раствор для иньекций прозрачный светло-желтый или зеленоватого оттенка Таблетки Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток. Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, возможна легкая "мраморность". Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморность. Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Таблетки плоскоцилиндрической или двояковыпуклой формы, желтого или желтого с зеленым оттенком цвета

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Всасывание После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Распределение In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ?- и ?-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий. Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза. Передозировка Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

• 1 амп. дротаверина гидрохлорид 40 мг вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, этанол, вода для иньекций дротаверина гидрохлорид ( в пересчете на 100% вещество) – 40 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный)- 52 мг, крахмал карто-фельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк. дротаверина гидрохлорид 40 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30,1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,8 мг, тальк — 2,6 мг, магния стеарат — 1,4 мг. 1 мл дротаверина гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, натрия ацетата тригидрат - 6.8 мг, уксусная кислота 99.8% - 0.0196 мл, этанол 96.3% - 65.9 мг, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 67 мг, повидон К25 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, магния стеарат 3 мг. 1 таб. дротаверина гидрохлорид 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон К25 - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг. Дротаверин 20МГ; Вспомогательные в-ва: натрия дисульфит, спирт этиловый 95%, натрия сульфит безводный,лимонная к-та, натрия цитрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: крахмал картофельный, повидон,лактозы моногидрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кросповидон, тальк, магния стеарат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, повидон, тальк дротаверин г/х 40мг; Вспомогаетльные в-ва: крахмал картофельный, повидон,лактозы моногидрат дротаверин г/х 40мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кросповидон, тальк, магния стеарат дротаверин г/хл 20,0г; Вспомогательные в-ва: натрия метабисульфит, спирт этиловый 95% /этанол/, вода д/ин Дротаверина г/хл - 20мг; Вспомог.в-ва: этанол 95% - 67мг, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, бензэтония хлорид, натрия сульфит безводный, лимонной к-ты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода д/инъекций до 1мл дротаверина г/хл 80мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный /лактоза/, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза /примеллоза дротаверина г/хл 80мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный /лактоза/, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза /примеллоза дротаверина гидрохлорид 20 мг дротаверина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал картофельный 21.6 мг, повидон К-30 4.2 мг, кросповидон 1.4 мг, тальк 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг. Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 0,04 г. дротаверина гидрохлорида Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат. каждая таблетка содержит: действующего вещества: дротаверина гидрохлорида - 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая. Состав на одну таблетку Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,040 г. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, крахмал картофельный, тальк.

• 0,04 г 20 мг/мл 40 мг 40мг 80 мг

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД. Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия. Дротаверин для в/м и в/в введения усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, ?- и ?-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Беспа, Биошпа, Дроверин, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Но-шпа форте, Но-Бра, Спазмол, Спазоверин, Спаковин

Симптомы: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка Сердца и паралич дыхательного центра Лечение: симптоматическая терапия.

Раствор для инъекций
дротаверина гидрохлорид

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.