ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 20мг/мл N10

По рецепту врача.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

активное вещество: дротаверина гидрохлорида 20,0 мг

вспомогательные вещества:

Миотропное спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования ФДЭ (фосфодиэстераза). ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к Ca²⁺-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca²⁺ благодаря стимулированию транспорта Ca²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca²⁺.

Invitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетическихдискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки, не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Invitroдротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами, а также с α-ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

T½ составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% – через кишечник(экскреция в желчь). Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмолитическое средство

20 мг/ мл  раствор  для инъекций   в ампулах  по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Аллергические реакции:аллергические реакции (ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд) – особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфиту, неизвестная частота – при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко – учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:редко – тошнота, запор.

Местные реакции:редкие – реакции в месте введения.

Прочие: редко – усиление потоотделения.

Содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

В/в и в/а введение осуществляется строго под наблюдением специалиста, предпочтительно в условиях стационара.При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после применения препарата).

Применение при беременности и лактации

Применение в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, расстройства желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, постхолецистэктомический синдром;

   - спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):

-    спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гастродуоденит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит), проктит, тенземы;

 -   в акушерстве-гинекологии: дисменорея, угрожающий аборт, спазм зева матки в родах, затяжное раскрытие зева и послеродовые схватки;

  -  для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;

  -  для купирования гипертонического криза (в составе комбинированной терапии);

  - при проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

-  тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-  тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- детский возраст до 2 лет (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

С осторожностью

- артериальная гипотензия (опасность коллапса);

- беременность и лактация;

- атеросклероз коронарных артерий;

- аденома предстательной железы(в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения);

-  закрытоугольная глаукома.

При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора (ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы).

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами (папаверин, бендазол, м-холиноблокаторы) происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Дротаверин усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Дротаверин снижает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении с фенобарбиталом усиливается спазмолитическое действиедротаверина.

Препарат вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), капельно или струйно медленно. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов(облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), препарат можно вводить внутриартериально (в/а) медленно.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг (2-12 мл), разделенная на 1-3 в/м введения.

При печеночной или почечной колике обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) в/в медленно(продолжительность введения около 30 секунд) или предварительно растворив препарат в 5-10мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 2 мл (40 мг)в/м, при необходимости через 2 часа повторно 2 мл.

Дети. В возрасте до 6 лет разовая доза составляет 0,5-1 мл (10-20 мг), максимальная суточная доза – 6 мл (120 мг); в возрасте 6-12 лет разовая доза – 1 мл (20 мг), максимальная суточная доза – 10 мл (200 мг). Применяют 1-3 раза в сутки.

Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2мл препарата (20-40мг дротаверина) 1-3 раза в сутки.

Больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной, паралич дыхательного центра.

Лечение: отменить препарат, провести симптоматическую терапию. При атриовентрикулярной блокаде применяют в/в атропин и изопреналин, при остановке сердца – в/в атропин или адреналин и временная кардиостимуляция, в случае остановки дыхания, вследствие паралича дыхательного центра – проведение ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).