ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 20мг/мл N10

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

активное вещество: дротаверина гидрохлорида 20,0 мг

вспомогательные вещества:

20 мг/ мл  раствор  для инъекций   в ампулах  по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Миотропное спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования ФДЭ (фосфодиэстераза). ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к Ca²⁺-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca²⁺ благодаря стимулированию транспорта Ca²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca²⁺.

Invitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетическихдискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки, не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Invitroдротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами, а также с α-ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

T½ составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% – через кишечник(экскреция в желчь). Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Аллергические реакции:аллергические реакции (ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд) – особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфиту, неизвестная частота – при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко – учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:редко – тошнота, запор.

Местные реакции:редкие – реакции в месте введения.

Прочие: редко – усиление потоотделения.

Содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

В/в и в/а введение осуществляется строго под наблюдением специалиста, предпочтительно в условиях стационара.При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после применения препарата).

Применение при беременности и лактации

Применение в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, расстройства желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, постхолецистэктомический синдром;

   - спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):

-    спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гастродуоденит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит), проктит, тенземы;

 -   в акушерстве-гинекологии: дисменорея, угрожающий аборт, спазм зева матки в родах, затяжное раскрытие зева и послеродовые схватки;

  -  для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;

  -  для купирования гипертонического криза (в составе комбинированной терапии);

  - при проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

-  тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-  тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- детский возраст до 2 лет (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

С осторожностью

- артериальная гипотензия (опасность коллапса);

- беременность и лактация;

- атеросклероз коронарных артерий;

- аденома предстательной железы(в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения);

-  закрытоугольная глаукома.

При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора (ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы).

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами (папаверин, бендазол, м-холиноблокаторы) происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Дротаверин усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Дротаверин снижает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении с фенобарбиталом усиливается спазмолитическое действиедротаверина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше25°C.

Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Препарат вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), капельно или струйно медленно. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов(облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), препарат можно вводить внутриартериально (в/а) медленно.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг (2-12 мл), разделенная на 1-3 в/м введения.

При печеночной или почечной колике обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) в/в медленно(продолжительность введения около 30 секунд) или предварительно растворив препарат в 5-10мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 2 мл (40 мг)в/м, при необходимости через 2 часа повторно 2 мл.

Дети. В возрасте до 6 лет разовая доза составляет 0,5-1 мл (10-20 мг), максимальная суточная доза – 6 мл (120 мг); в возрасте 6-12 лет разовая доза – 1 мл (20 мг), максимальная суточная доза – 10 мл (200 мг). Применяют 1-3 раза в сутки.

Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2мл препарата (20-40мг дротаверина) 1-3 раза в сутки.

Больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной, паралич дыхательного центра.

Лечение: отменить препарат, провести симптоматическую терапию. При атриовентрикулярной блокаде применяют в/в атропин и изопреналин, при остановке сердца – в/в атропин или адреналин и временная кардиостимуляция, в случае остановки дыхания, вследствие паралича дыхательного центра – проведение ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).