QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
RIMANTADIN
RIMANTADINUM
Preparatning savdo nomi: Rimantadin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): rimantadin
Dori shakli: tabletkalar
Tarkibi:
Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: rimantadin gidroxloridi – 50 mg
yordamchi moddalar: laktoza (sut qandi) – 60 mg, kartoshka kraxmali – 37 mg, kalsiy stearati – 1,5 mg, talk – 1,5 mg.
Ta‘rifi: oq rangli, yassisilindrik shaklli tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: viruslarga qarshi vosita.
ATX kodi: J05AC02.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Rimantadin A virusi guruhining turli shtammlariga nisbatan faol.
Kimyoviy jihatdan kuchsiz asos bo‘lib rimantadin vakuollar membranasiga ega bo‘lgan endosomalarning rN oshishi hisobiga ta‘sir qiladi, ular virusli zarrachalarni ular hujayraga kirganlaridan keyin o‘rab oladi. Bu vakuollarda asidifikasiyani oldini olinishi, endosoma membranasi bilan virus qobig‘ining qo‘shilib ketishini bloklaydi, va shunday qilib, virusli genetik materialni hujayra sitoplazmasiga o‘tkazilishini oldini oladi. Rimantadin shuningdek virusli zarrachalarning hujayradan chiqishini susaytiradi, ya‘ni virus genomining transkripsiyasini uzadi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganidan keyin rimantadin ichakdan deyarli to‘liq so‘riladi.
Sekin so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – taxminan 40%. Taqsimlanish hajmi: kattalarda 17-25 l/kg, bolalarda – 289 l. Burun sekretidagi konsentrasiyasi plazmadagiga qaraganda 50% ga yuqori. Sutkada bir marta 100 mg dozada qon plazmasidagi ta‘sir etuvchi moddaning maksimal konsentrasiyasi (Smax) – 181 ng/ml, sutkada ikki marta 100 mg da – 416 ng/ml. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri – 24-36 soat; qabul qilingan dozaning 75-85% buyraklar orqali asosan metabolitlari ko‘rinishida, 15% – o‘zgarmagan holda chiqariladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2 marta oshadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda va keksa yoshdagi shaxslarda, agar dozaga kreatinin klirensining (KK) kamayishiga proporsional ravishda tuzatish kiritilmasa toksik konsentrasiyalarda to‘planishi mumkin.
Qo‘llanilishi
Kattalar va 7 yoshdan oshgan bolalarda A grippini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqatdan keyin suv bilan birga qabul qilinadi.
Grippni davolashni kasallikning simptomlari paydo bo‘lganidan keyin 24-48 soat davomida boshlash kerak.
Kattalarga birinchi kuni 100 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi; ikkinchi va uchinchi kunlari 100 mg dan kuniga 2 marta; to‘rtinchi va beshinchi kunlari 100 mg dan kuniga bir marta. Kasallikning birinchi kuni preparatni bir marta 300 mg dozada qo‘llash mumkin.
7 yoshdan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga 50 mg dan kuniga 2 marta buyuriladi; 11 yoshdan 14 yoshgacha – 50 mg dan kuniga 3 marta. 14 yoshdan oshgan bolalarga– kattalar uchun dozalar. 5 kun davomida qabul qilinadi.
Grippning oldini olish uchun kattalarga 50 mg dan kuniga bir marta 30 kungacha vaqt davomida buyuriladi. 7 yoshdan oshgan bolalarga – 50 mg dan kuniga 1 marta 15 kungacha vaqt davomida buyuriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak yetishmovchiligi, yurak blokadasim, yurak urishini his qilish, arterial gipertenziya, bosh miyada qon aylanishini buzilishi.
Nerv tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ta‘sirchanlik, toliqish, diqqatni jamlashni buzilishi, harakat buzilishlari, uyquchanlik, kayfiyatni tushishi, eyforiya, giperkineziya, tremor, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, tirishishlar.
Sezgi a‘zolari tomonidan: quloqlarda shovqin, hid bilishni o‘zgarishi yoki yo‘qolishi.
Nafas tizimi tomonidan: hansirash, bronxospazm, yo‘tal.
Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani yo‘qolishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, qorinda og‘riq, diareya, dispepsiya.
Teri va teri osti klechatkasi tomonidan: toshma.
Boshqalar: charchoqlik.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
-jigarning o‘tkir kasalliklari,
-buyrakning o‘tkir va surunkali kasalliklari,
-tireotoksikoz,
-rimantadinga yuqori sezuvchanlik,
-homiladorlik va laktasiya davri,
-7 yoshgacha bo‘lgan bolalar,
-laktaza yetishmovchiligi, laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktoza/izo maltoza malabsorbsiya sindromida qo‘llash mumkin emas (chunki preparatning tarkibiga laktoza kiradi).
Extiyotkorlik bilan: arterial gipertenziyada, bosh miya qon tomirlarining aterosklerozida, jigar yetishmovchiligida, tutqanoqda, me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklarida.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Rimantadin tutqanoqqa qarshi preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Parasetamol va askorbin kislotasi rimantadinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasini 11% ga kamaytiradi.
Simetidin rimantadinning klirensini 18% ga pasaytiradi.
Adsorbentlar, burishtiruvchi va o‘rab oluvchi vositalar rimantadinning so‘rilishini kamaytiradilar. Siydikni ishqoriylashtiruvchi vositalar (asetazolamid, natriy gidrokarbonati va boshqalar), uning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytirishlari oqibatida samaradorligini kuchaytiradilar.
Maxsus ko‘rsatmalar
Rimantadin qo‘llanganida surunkali yondosh kasalliklar zo‘rayishi mumkin. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlarda gemorragik insultni rivojlanish xavfi oshadi. Anamnezdagi tutqanoqqa ko‘rsatmalarda va rimantadinni qo‘llash fonida o‘tkazilayotgan tirishishga qarshi davolashda, tutqanoq xurujining rivojlanish xavfi oshadi. Bunday hollarda rimantadin sutkada 100 mg dozada tutqanoqqa qarshi davolash bilan bir vaqtda qo‘llanadi.
V virusi chaqirgan grippda, rimantadin antitoksik ta‘sir ko‘rsatadi. Profilaktik qabul qilish kasal bo‘lganlar bilan muloqatda, infeksiya cheklangan jamoalarda tarqalganida va grippning epidemiyasi vaqtida kasallikning paydo bo‘lishini yuqori xavfida samarador.
Preparatga rezistent viruslar paydo bo‘lishi mumkin.
Davolanish davrida avtotransportni haydashda va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: qo‘zg‘alish, gallyusinasiyalar, aritmiya. Ayrim hollarda tavsiya etilgan doza oshirib yuborilganda quyidagilar kuzatiladi: ko‘z yoshini oqishi va ko‘zlarda og‘riq, tez-tez siyish, isitma, qabziyat, terlash, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini yallig‘lanishi, terini qurishi.
Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik davolash: hayotiy zarur faoliyatlarni tutib turish uchun tadbirlar. Rimantadin gemodializda qisman chiqariladi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 50 mg.
10 yoki 20 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.
20 tabletkadan polimer bankada.
10 tabletkadan 2 kontur uyali o‘ram yoki 20 tabletkadan 1 kontur uyali o‘ram, yoki 1 polimer banka qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Reseptsiz