ROFLOKS tabletkalari 250mg N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROFLOKS

ROFLOX

Preparatning savdo nomi: Rofloks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg, 500 mg yoki 750 mg levofloksasinga ekvivalent bo‘lgan levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, natriy karboksimetilkraxmali, krospovidon, kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: pushti Opadray II (85F540146): polivinil spirti (qisman gidrolizlangan), titan dioksidi, temir III oksidi.

Ta‘rifi:

250 mg li doza: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, qizil-to‘q sariq rangli, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida tabletkaning yadrosi sariq rangli.

500 mg li doza: kapsulasimon, ikki tomonlama qavariq, qizil-to‘q sariq rangli, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida tabletkaning yadrosi sariq rangli.

750 mg li doza: kapsulasimon, ikki tomonlama qavariq, qizil-to‘q sariq rangli, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida tabletkaning yadrosi sariq rangli.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin – keng ta‘sir doirasiga ega sintetik ftorxinolon. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni ingibisiya qiladi, DNK superspiralizasiyasini va uzilgan DNK zanjirini tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sezgir mikroorganizmlarning sitoplazmasi, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.

Levofloksasin mikroorganizmlarning quyidagi shtammlariga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulaza manfiy metisillinga sezgir / o‘rtacha sezgir shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ning metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus ning C va G guruhi shtammlari, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ning penisillinga sezgir / o‘rtacha sezgir / rezistent shtammlari, Streptococcus viridans guruhining penisillinga sezgir / rezistent shtammlari).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus  spp. (shu jumladan Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ning ampisillinga sezgir / rezistent shtammlari), Helicobacter pylori, Klebsiella spp (shu jumladan Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (b-laktamazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria spp. (shu jumladan Neisseria meningitides va Neisseria gonorroeae ning penisillinazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari),  Pasteurella spp (shu jumladan Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.;

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Quyidagi mikroorganizmlar preparatga chidamli:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga rezistent shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus ning metisillinga rezistent shtammlari).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Levofloksasin ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta‘sir qiladi. Biokiraolishligi – 99%. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi va levofloksasinning 250 mg, 500 va 750 mg li dozalari uchun muvofiq ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga teng.

Taqsimlanishi

Bir martalik yoki ko‘p martalik doza qabul qilingandan keyin so‘rilgan preparatning miqdori qabul qilingan dozaga proporsional. Plazmadagi muvozanat konsentrasiyasiga 48 soatdan keyin erishiladi. Levofloksasinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 74 l dan 112 l gacha o‘zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. A‘zo va to‘qimalar: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlariga, balg‘amga, alveolyar makrofaglarga (o‘pka to‘qimalalaridagi konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyasidan 2-5 marta yuqoridir), siydik-jinsiy tizimi a‘zolariga, polimorf yadroli leykositlarga yaxshi o‘tadi.

Metabolizmi

Levofloksasin jigarda cheklangan tarzda metabolizmga uchraydi (oksidlanadi va/yoki asetil guruhi yo‘qotiladi).

Chiqarilishi

Organizmdan asosan buyrak orqali kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning yarim chiqarilish davri – 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning kamida 5% desmetil va N-oksid-metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 70% 24 soat davomida va 87% – 48 soat davomida buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog‘i 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida (pnevmoniya, surunkali bronxitni zo‘rayishi); o‘tkir bakterial sinusit; siydik chiqarish yo‘llarining va buyraklarning infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit); teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringli ateroma, abssess, furuklellar); surunkali bakterial prostatit; intraabdominal infeksiyalar (anaerob mikrofloraga ta‘sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini majmuaviy davolash uchun).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Ovqatdan keyin darhol, chaynamasdan va yetarli miqdordagi (taxminan 1/2 stakan) suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Dozalash tartibi infeksiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

* Ushbu tartib Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae tomonidan chaqirilgan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada qo‘llash uchun ko‘rsatilgan.

** Ushbu tartib Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarini va Escherichia coli tomonidan chaqirilgan o‘tkir pielonefritni davolash uchun ko‘rsatilgan.

*** Ushbu tartib Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarini va Escherichia coli tomonidan chaqirilgan, shu jumladan yondosh bakteriemiya bilan kechuvchi o‘tkir pielonefritni davolash uchun ko‘rsatilgan.

Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam) bo‘lgan katta pasientlarda levofloksasinning dozasiga tuzatish kiritish

Jigar faoliyatini buzilishlarida dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki jigarda levofloksasinning metabolizm hajmi cheklangan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi a‘zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, ta‘m sezishni va taktil sezuchanlikni buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon aralash), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit; “jigar” transaminazalari faolligini kuchayishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, qaltirash, asabiylik).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mushak kuchsizligi, mialgiya, rabdomioliz, paylarni uzilishi, tendinit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: qichishish va terini qizarishi, teri va shilliq qavatlarning shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani zo‘rayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki anamnezida preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tutqanoq; anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan paylarni shikastlanishi; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar; homiladorlik; laktasiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksalar (yondosh buyrak faoliyatini pasayishi bo‘lishining katta ehtimoli); glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.

Ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari – sukralfat, alyuminiy yoki magniy saqlovchi antasid dori vositalari va temir preparatlari levofloksasinning samarasini pasaytiradi.

Levofloksasin bilan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va teofillin  bir vaqtda qo‘llanganda tirishishga moyilligi bo‘lgan pasientlarda tirishishni rivojlanish xavfi oshadi, glyukokortikosteroidlar esa paylarni uzilish xavfini oshiradi.

Levofloksasinni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda glyukoza miqdori o‘zgarishi, shuningdek giperglikemiya va gipoglikemiya yuz berishi mumkin.

Levofloksasin varfarinning samarasini kuchaytiradi.

Simetidin va buyrak naychalar sekresiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksasinning chiqarilishini sekinlashtiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tana harorati normallashgandan keyin davolashni yana kamida 48-72 soat davom ettirish kerak.

Levofloksasin magniy/alyuminiy saqlovchi antasidlar, yoki sukralfat, yoki kalsiy, temir yoki rux saqlovchi boshqa preparatlarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki qabul qilingandan keyin kamida 2 soatdan so‘ng qabul qilinadi.

Fotosensibilizasiya paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, levofloksasin bilan davolanish davrida va davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida quyosh va sun‘iy ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish zarur. Fototoksik rivojlanganda preparat bilan davolashni to‘xtatish lozim.

Tendinit va soxtamembranoz kolit belgilari paydo bo‘lganida levofloksasin darhol bekor qilinadi.

Anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishish rivojlanishi mumkinligini e‘tiborga olish kerak.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemolitik reaksiya xavfi bo‘lishi mumkin.

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda levofloksasin bilan davolanish vaqtida qonda glyukoza miqdorini sinchiklab kuzatish kerak.

Levofloksasin va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyasion testlar monitoringi, shuningdek qon ketish belgilarining monitoringi ko‘rsatilgan.

Levofloksasinni qabul qilish fonida pasientda diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaksiya tezligi buzilishi mumkin. Shu boisdan avtotransportni boshqarishda va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, me‘da-ichak yo‘llari shilliq qavatini yarali shikastlanishi, Q-T intervalini uzayishi, ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar.

Davolash: me‘dani yuvish, zarurati bo‘lganida – simptomatik davolash o‘tkaziladi. Maxsus antidoti yo‘q, dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg, 500 mg va 750 mg. 5 va 10 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.