STREKSON T poroshok 1000 mg 1000 mg+125 mg N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

STREKSON-T

STREKSON-T

Preparatning savdo nomi: Strekson-T

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): seftriakson, tazobaktam

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun

Tarkib:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

seftriaksonga ekvivalent 1000 mg

seftriakson natriy AQSH F.

tazobaktamga ekvivalent 125 mg

tazobaktam natriy

Ta‘rifi: oqdan sarg‘ish rangligacha bo‘lgan kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (sefalosporinlar guruhi)

ATX kodi: J01DA63.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Seftriakson – keng ta‘sir doirasiga ega 3 avlod sefalosporin antibiotigidir. Bakterisid ta‘sir qiladi. Mikroorganizmlarni hujayra devorini sintezini susaytiradi. Beta-laktamazlarga ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan chidamli. Grammusbat aerob bakteriyalarga, grammanfiy aerob bakteriyalarga va anaerob bakteriyalarga nisbatan faol In vitro sharoitida quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faollikka ega bo‘lsada, buning klinik ahamiyati noma‘lum: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Metisillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham chidamli D guruhi streptokkoklarini va enterokokklarni ko‘pchilik shtammlari (shu jumladan Enterococcus faecalis) ham seftriaksonga chidamli.

Tazobaktam sulbaktamga tarkibiy yaqin bo‘lgan sulfon penisillinati hisoblanadi. Beta-laktamazalarning ingibitori bo‘lib, u penisillinlar va sefalosporinlar kabi beta-laktamazalarning ko‘pchilik labil preparatlar uchun o‘zaro kuchaytiruvchidir. Tazobaktam klavulanat kislotasi bilan ingibisiya qilinadigan barcha beta-laktamazlarni bostiradi, ammo bundan tashqari u morganella, morganil, siterabaktera, freundi, kloaka enterbakteri, marsessens, serratin va ko‘kyiring tayoqchasi kabi bakteriyalarning xromosomalar bilan bilvosita induksiya qilingan (yoki bostirilgan) fermentlariga nisbatan ayrim faollikka ega. Tazobaktam, shuningdek boshqa beta-laktamoz ingibitorlariga qaraganda yanada sustroq ferment-induktor hisoblanadi.

Tazobaktam va seftriaksonni birga qo‘llash

Tazobaktam va seftriakson organizmlarga nisbatan faol ta‘sir ko‘rsatadi. Bundan tashqari u turli organizmlarga sinergik faollikni (har bir komponenti bilan solishtirib birga qo‘llash uchun minimal bostiruvchi konsentrasiyasini [MLC] pasayish bo‘lishi kerak) namoyon qilgan.

Mikrobiologiyasi

Hujayra qobig‘ini sintezini ingibisiya qilinishi seftriaksonning bakterisid faolligini natijasi hisoblanadi. Seftriakson grammanfiylarda ham, grammusbat bakteriyalarda penisillinazaga va sefalosporinga ham, beta-laktamazlar ishtirokida yuqori turg‘unlikka ega. Seftriakson quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol hisoblanishi ko‘rsatilgan.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisstria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescen

Grammusbat aeroblar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Strepcoccus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis Clostridium turlari, Peptostreptococcus turlari

Farmakokinetikasi

Taqsimlanishi

Seftriakson: uning 98% qon zardobining oqsillari bilan bog‘lanadi; gematoensefalik to‘siqdan o‘tadi. Tazobaktam: 30% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi: tananing to‘qima va suyuqliklarida keng tarqalgan.

Chiqarilishi:

Seftriakson: yarim chiqarilish davri taxminan 8,7 soatni tashkil qiladi: 33-67% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tazobaktam: asosan buyraklar orqali chiqariladi va preparatning yuborilgan dozasining 80% o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Chiqarilishi: buyraklar orqali.

Tazobaktam bitta metabolitga qadar metabolizmga uchraydi, unga farmakologik va antibakterial faollik yetishmaydi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyraklar orqali dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolgan qismi yagona metabolit ko‘rinishida chiqariladi. Tazobaktam organizmning to‘qima va suyuqliklarida, shu jumladan ichakni shilliq qavatida, o‘t pufagida, o‘pkalarda, ayollarni reproduktiv to‘qimalarida (bachadon, tuxumdonlar va bachadon naylari interstisial suyuqlik va safroda keng tarqalgan. To‘qimalardagi o‘rtacha konsentrasiya odatda plazmadagi konsentrasiyasining 50 dan 100% gachasini tashkil qilgan.

Qo‘llanilishi

Preparat asosan quyidagi kasalliklarda buyuriladi:

• Quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari va kasalxonadan tashqari pnevmoniya
• Febril neytropeniya
• O‘rta quloqning o‘tkir bakterial otiti
• Teri va teri strukturalarining infeksiyalari
• Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari
• Asoratlanmagan gonoreya
• Kichik chanoq a‘zolarini yallig‘lanishi
• Bakterial sepsis
• Suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari
• Qorin bo‘shlig‘ing infeksiyalari
• Bakterial meningit
• Jarrohlik bilan bog‘liq operasiyadan oldingi infeksiyalarni profilaktikasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar: Jiddiy infeksiyalarni davolash uchun tavsiya qilinadigan dozani (seftriaksonga hisoblanganda) har 12 soatda 2 yuborishga mo‘ljallangan 50-75 mg/kg ni tashkil qiladi. Umumiy sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak (seftriaksonga hisoblanganda). 2 haftalikkacha bo‘lgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun MTI bir martalik 50 mg/kg li doza tavsiya qilinadi.

Kattalar: Kattalar uchun odatdagi doza infeksiyani og‘irligiga ko‘ra 1000/125 mg seftriakson/tazobaktam sutkada 1-2 martani tashkil qiladi. Umumiy sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak (seftriaksonga hisoblaganda). Operasiyadan oldin ishlatish uchun (jarrohlik infeksion asoratlarni profilaktika qilish) 1 g seftriaksonga teng dozani vena ichiga bir marta jarrohlik aralashuvlaridan 30 minut-2 soat oldin qo‘llash tavsiya qilinadi. Preparat bilan davolash infeksiya simptomlari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davomida davom ettirilishi kerak. Davolashning odatdagi davomiyligi-4-14 kunni tashkil qiladi, infeksiyaning og‘irligiga ko‘ra davolash muddatini uzaytirish talab qilinishi mumkin. Streptococci pyogenes chaqirgan infeksiyalarni davolashda davolash kamida 10 kun davom ettirilishi kerak. Seftriaksonni eritmani tayyorlagandan keyin quyidagi keltirilgan ko‘rsatmalarga muvofiq mushak ichiga in‘eksiyasi yoki vena ichiga in‘eksiyalar/infuziyasi yo‘li bilan yuborish mumkin.

Ishlatish uchun ko‘rsatmalar

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun preparatni in‘eksiya uchun steril suvda natriy xloridi yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Preparatni muvofiq erituvchilar (in‘eksiya uchun suv, natriy xloridi, glyukoza eritmasi) bilan suyultirish jadvalda keltirilgan.

Vena ichiga in‘eksiyasini kamida 2-4 minut davomida yuborish kerak.

Vena ichiga infuziyani kamida 30 minut davomida yuborish kerak.

Preparatni 1% li lidokain eritmasida suyultirilgandan keyin tayyor eritmani mushak ichiga chuqur yuboriladi. 1 g dan yuqori dozani (seftriaksonga hisoblanganda) 12 soatlik interval bilan 2 yuborishga bo‘lish kerak.

Preparatni tayyorlangan eritmasini darhol ishlatish lozim.

Kalsiy saqlovchi erituvchilarni (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi), preparatni tayyorlash uchun yoki keyinchalik tayyorlangan eritmani vena ichiga, yuborish uchun ishlatish mumkin emas. Bu cho‘kmani shakllanishiga olib kelishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Mahalliy reaksiyalar – og‘riq, qattiqlashish va og‘riq umumiy sondan 1% da paydo bo‘lgan. Flebit to‘g‘risida vena ichiga yuborilgandan keyin <1% xabar qilingan.

Yuqori sezuvchanlik – toshma, qichishish, isitma yoki etni uvishi.

Gematologik eozinofiliya, trombositoz va leykopeniya, anemiya, neytropeniya, limfopeniya, trombositopeniya, protrombin vaqtini uzayishi.

Me‘da-ichak tomonidan – diareya, ko‘ngil aynishi yoki qusish va ta‘mni buzilishi.

Jigar tomonidan – alaninaminotransferaza AAT yoki oltingugurt glutamid piruvat transaminaza (OGPT) oshishi.

Ishqoriy fosfataza va bilirubinni oshishi.

Buyrak sabablari bo‘yicha qonda azot mochevina (QAM) darajasi oshishi.

Kreatininni oshishi va siydikda cho‘kmani bo‘lishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sefalosporinlarga va beta-laktamaz ingibitorlariga nisbatan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ishlatishdagi alohida ogohlantirishlar va ehtiyotkorlik choralari

Bu preparatni penisillinga sezgir bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. O‘ta yuqori sezuvchanlikni kuchli o‘tkir reaksiyalari adrenalinni teri ostiga yuborishni va holatga muvofiq boshqa favqulotda choralarni qo‘llashni talab qilishi mumkin. Preparatni shuningdek me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari, ayniqsa koliti bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Davolanganda Seftriakson qo‘llangan pasientlarni  o‘t pufagida sonografik nuqsonlarni bo‘lganligi to‘g‘risida xabarlar mavjud: ular ichidan ayrim pasientlarda o‘t pufagini kasallik simptomlari bo‘lgan.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Mikroblarga qarshi boshqa dori vositalari va geparin bilan farmasevtik nomutanosib.

Diuretiklar, aminoglikozidlar, polimiksin V seftriaksonni naychalar sekresiyasini pasaytiradi va uni qon zardobidagi konsentrasiyasini oshiradi, T1/2 uzaytiradi, nefrotoksiklikni kuchaytiradi (nefronekrozni rivojlanish xavfi oshadi). Seftriakson  aminoglikozidlarni ototoksikligini oshiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar sefalosporinlarni chiqarilishini sekinlashtirib, qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradi. Bakterisid antibiotiklar bilan (aminoglikozidlar) bir vaqtda buyurilganda sinergizm bakteriostatiklar antibiotiklar (makrolidlar, xloramfenikol, tetrasiklinlar bilan antagonizm namoyon qiladi.

Metronidazol eritmasi bilan (jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda metronidazol eritmasini infeksiyalarni profilaktika qilish uchun yuborishdan oldin infuzion tizimni seftriakson eritmasidan yuvish lozim) nomutanosib. Boshqa dori preparatlari bilan dorilarni o‘zaro ta‘siridan saqlanish uchun seftriakson eritmalarini (ko‘pchilik boshqa beta-laktam antibiotiklari kabi) vankomisin, gentamisin, tobramisin, netilmisin eritmalari bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas. Seftriaksonni sanab o‘tilgan preparatlar bilan buyurilganda har bir antibiotikni alohida yuborish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Seftriaksonni ishlatganda soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun preparat bilan davolash vaqtida diareya paydo bo‘lgan holatlar bu tashxisni hisobga olish muhim. Kolitni yengil shakllari maxsus davolashni talab qilmaydi: preparatni yuborishni to‘xtatish yetarli o‘rtacha yoki og‘ir holatlarda maxsus davolashni talab qilishi mumkin.

Penisillinlarga allergik reaksiyalari bo‘lgan pasientlarda kesishgan o‘ta yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin.

Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birga uchraganda plazmada preparatni konsentrasiyasini (kreatinin klirensiga ko‘ra dozaga tuzatish kiritiladi) muntazam aniqlash lozim.

Uzoq davolanganda periferik qonni, jigar va buyraklarni funksional holatini muntazam nazorati zarur.

Aralash aerob-anaerob infeksiyalarda, qo‘zg‘atuvchilar identifikasiya qilinguniga anaeroblarga nisbatan faol bo‘lgan dori vositalari bilan majmuaviy qo‘llash maqsadga muvofiq. Infeksiyalar yo‘qotilgan o‘choqda meningial disseminasiya yuz bergan bemorlarda meningitga shubha bo‘lishi yoki meningit tashxisi tasdiqlanishi mumkin bo‘lib, bunda ushbu holat uchun klinik samaradorligi tasdiqlangan muqobil antibiotikni buyurish lozim.

Siydikda Kumbsni ijobiy testini, glyukozaga soxtamusbat testni aniqlash mumkin.

Homiladorlikda qo‘llanilishi

In‘eksiya uchun Seftriakson tazobaktam bilan homiladorlik vaqtida, faqat agar bunga aniq zarurat bo‘lsa ishlatish lozim.

Laktasiya davrida qo‘llanilishi

In‘eksiya uchun Seftriakson tazobaktam bilan past konsentrasiyalari ko‘krak sutiga chiqariladi. Shunday qilib, in‘eksiya uchun seftriakson tazobaktam bilan emiziklik onalarga yuborilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilganda gemodializ va peritoneal dializ preparatni konsentrasiyasini pasaytirmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Dozani oshirib yuborilishini davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun shisha flakonda. Bir flakon 10 ml dan plastik konteynerdagi erituvchi – in‘eksiya uchun steril suv va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Salqin, yorug‘likdan va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.