ZANIDIP REKORDATI tabletkalari 10mg N28

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби

Плёнка қобиқ билан қопланган бир таблетка сақлайди:

Таъсир қилувчи модда: лерканидипин гидрохлориди 10 мг ёки 20 мг;

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати 30 мг/60 мг, микрокристаллик целлюлоза 39 мг/78 мг, натрий карбоксиметилкрахмал 15,5 мг/31 мг, повидон-К30 4,5 мг/9 мг, магний стеарати 1 мг/2 мг;

Қобиқнинг таркиби: 10 мг доза – сариқ опадрай (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титан диоксиди (Е171), макрогол-6000, темир II оксиди бўёвчиси (Е172)]; 20 мг доза – пушти опадрай (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титан диоксиди (Е171), макрогол-6000, темир III оксиди бўёвчиси (Е172)].

Фармакодинамикаси. “Секин” кальций каналлари блокатори. Лерканидипин стереоизомерларнинг ўнгга- (R) ва чапга айланувчи (S) рацемик аралашмаси, 1,4-дигидропиридин ҳосиласи ҳисобланади, томир девори хужайраси, юрак хужайраси ва силлиқ мушак ҳужайраси ичига кальций ионлари оқимини танлаб блоклаш қобилиятига эга. Гипотензив таъсирининг механизми томирларнинг силлиқ мушаклари ҳужайрасига бевосита релаксацияловчи таъсири билан боғлиқ. Узайтирилган антигипертензив таъсирга эга. Ичга қабул қилинганидан 5-7 соатдан кейин терапевтик самарасига эришилади ва унинг давомийлиги бир сутка (24 соат) давомида сақланади. Томирларнинг силлиқ мушаклари ҳужайраларига юқори селективлиги сабабли манфий инотроп таъсири йўқ.

Лерканидипин метаболик жиҳатдан нейтрал препарат ҳисобланади ва қон зардобида липопротеинлар ва аполипопротеинлар миқдорига аҳмиятли даражада таъсир қилмайди, шунингдек артериал гипертензияси бўлган пациентларда липид кўрсаткичларини ўзгартирмайди.

- сўрилиши: ичга қабул қилинганидан кейин лерканидипин меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 1,5-3 соатдан кейин эришилади ва 10 ва 20 мг қабул қилгандан кейин мувофиқ 3,3 нг/мл ва 7,66 нг/мл ни ташкил қилади.

-тақсимланиши: қон плазмасидан тўқималар ва аъзоларга тақсимланиши тез юз беради. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 98% дан ошади. Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда плазма оқсиллари миқдори камайган, шунинг учун лерканидипиннинг эркин фракцияси ошган бўлиши мумкин.

-метаболизми: жигар орқали “биринчи ўтиш”да CYP3A4 тизими изоферменти томонидан биотрансформация йўли орқали фармакологик фаолликка эга бўлмаган бир қатор метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди.

-чиқарилиши:буйраклар орқали ва биотрансформациядан кейин ичак орқали амалга оширилади. Лерканидипиннинг чиқарилишини 2 босқичи фарқланади: эрта (ярим чиқарилиш даври кўрсаткичи Т_1/2: 2-5 соат) ва сўнги (Т_1/2 кўрсаткичи: 8-10 соат). Препарат сийдик ва аҳлатда ўзгармаган ҳолда деярли аниқланмайди.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мг, 20 мг.

7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеткадан тиниқ бўлмаган ПВХ плёнка/алюмин фольгали блистерда.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

ЖССТ бўйича статистика: жуда тез-тез – 1/10 буюришлар, тез-тез – 1/100 буюришлар, тез-тез эмас – 1/1000 буюришлар, кам – 1/10000 буюришлар, жуда кам – 1/10000 буюришлардан кам.

Нерв тизими томонидан: кам – уйқучанлик; тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши;

Иммун тизими томонидан: жуда кам – юқори сезувчанлик;

Юрак-томир тизими томонидан: тез-тез эмас – тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш, юз терисига қон “оқиб келишлари”; кам – стенокардия; жуда кам – ҳушдан кетиш, артериал босимни яққол пасайиши, кўкракда оғриқлар, миокард инфаркти;

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам – кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, диспепсия, жуда кам – “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши (қайтувчан);

Тери томонидан: кам – тери тошмаси;

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам – миалгия;

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам – полиурия;

Умумий бузилишлар ва маҳаллий реакциялар: тез-тез эмас – периферик шишлар; кам – астения, юқори чарчоқлик; жуда кам – милклар гиперплазияси.

Буйрак фаолияти бузилган, юрак ишемик касаллиги (стенокардия хуружларининг тезлашиши хавфи мавжуд) бўлган пациентларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, сурункали юрак етишмовчилиги бўйича: препаратни қўллашни бошлашдан олдин компенсациялаш керак.

Жигар фаолиятини енгил ва ўртача яққолликдаги бузилишлари бўлган пациентларни даволашнинг эрта босқичларида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Механизмлар ва автомобилни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида диққатни юқори жамлашни талаб қилувчи ишларни бажаришда, транспорт воситаларини бошқаришда, айниқса даволашни бошланишида ва препаратни дозасини оширишда (уйқучанлик, бош оғриғи ва бош айланишини ривожланиши хавфи) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги эссенциал гипертензия.

• Лерканидипин, бошқа дигидропиридин қатори ҳосилалари ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик;
• Декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги;
• Ностабил стенокардия, юракнинг чап қоринчасидан тармоқланадиган томирлар обструкцияси, яқинда ўтказилган миокард инфаркти (1 ой давомида);
• Жигар фаолиятини оғир даражали бузилиши, буйрак фаолиятини бузилиши (калавалар фильтрацияси тезлиги минутига 39 мл дан кам);
• CYP3A4 изоферментини кучли ингибиторлари (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), шунингдек грейпфрут шарбати, циклоспорин билан бир вақтда қўллаш;
• Ҳомиладорлик ва лактация даври; ишончли контрацепциядан фойдаланмайдиган туғиш ёшдаги аёлларда қўллаш;
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• Лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактоз мальабсорбция.

Эҳтиёткорлик билан

• Жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилиши;
• Синус тугунининг кучсизлиги синдроми (кардиостимуляторсиз);
• Чап қоринча етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги;
• Сурункали юрак етишмовчилиги;
• Бета-адреноблокаторлар, дигоксинни бир вақтда қабул қилиш.

Препаратни кетоконазол, интраконазол, эритромицин каби CYP3A4 (жигар Р450 цитохром изоферменти) ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас (қонда лерканидипиннинг концентрациясини оширади ва антигипертензив самарани кучайишига олиб келади). Лерканидипинни циклоспорин билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, чунки бу қон плазмасида иккала моддаларнинг миқдорини ошишига олиб келиши мумкин.

Лерканидипинни грейпфрут шарбати билан бирга қабул қилиш мумкин эмас, чунки бу лерканидипиннинг метаболизмини сусайишига ва антигипертензив самарани кучайишига олиб келади.

Терфенадин, астемизол, хинидин каби препаратлар ва антиаритмик препаратларнинг учинчи синфи (масалан, амиодарон) билан бир вақтда қабул қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Тутқаноққа қарши препаратлар (масалан, фенитоин, карбамазепин) ва рифампицин билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасида лерканидипиннинг миқдорини камайишига ва шу сабабли лерканидипиннинг антигипертензив самарасини камайишига олиб келиши мумкин.

Дигоксинни бир вақтда қабул қилишда дигоксин билан заҳарланиш белгиларини мунтазам назорат қилиш керак.

Препаратни мидазолам билан кексалик ёшида қабул қилиш лерканидипинни сўрилишини ошиши ва сўрилиш тезлигини пасайишига олиб келади.

Метопролол лерканидипиннинг биокираолишлилигини 50% га камайтиради, бунда метопрололнинг биокираолишлилиги ўзгармай қолади. Бу самара бета-блокаторлар чақирадиган буйракда қон айланишини камайиши натижасида пайдо бўлиши мумкин, шунинг учун бу гуруҳнинг бошқа препаратларини қўллашда ҳам намоён бўлиши мумкин.

Кунига 800 мг дозада циметидин қон плазмасида лерканидипиннинг концентрациясини аҳамиятли даражада ўзгаришига олиб келмайди, лекин алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади, чунки циметидиннинг юқорироқ дозаларида лерканидипиннинг биокираолиши, ва мувофиқ равишда унинг антигипертензив самараси ҳам ошиши мумкин.

Симвастатин билан бир вақтда қўллашда препаратни эрталаб, симвастатинни кечқурун қабул қилиш керак.

Флуоксетин лерканидипиннинг фармакокинетикасига ҳеч қандай таъсир кўрсатмайди.

Лерканидипинни варфарин билан бир вақтда қабул қилиш варфариннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Лерканидипинни бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин.

Этанол лерканидипиннинг антигипертензив таъсирини кучайтириши мумкин.

Ичга.

Занидип^®-Рекордати препаратини 10 мг дан кунига 1 марта, эрталаб, овқатланишдан камида 15 минут олдин, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан буюрилади.

Доза 20 мг гача оширилиши мумкин (агар 10 мг қабул қилишда етарли самарага эришилмаган ҳолларда). Терапевтик доза аста-секин танланади, дозани 20 мг гача ошириш препаратни қабул қилиш бошланганидан 2 хафтадан кейин амалга оширилади.

Кекса ёшли пациентларда қўлланилиши

Дозани тўғрилиш талаб қилинмайди, лекин препаратни қабул қилишда пациентнинг ҳолатини доимо назорат қилиш керак.

Буйрак ёки жигар фаолияти бузилган пациентларда қўлланилиши

Енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлганида одатда дозани тўғрилиш талаб қилинмайди, бошланғич доза – 10 мг, дозани суткада 20 мг оширишни эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак. Агар антигипертензив самараси жуда кучли намоён бўлган ҳолларда дозани камайтириш керак.

Симптомлари: артериал босимни (АБ) яққол пасайиши ва рефлектор тахикардия билан периферик вазодилатация, стенокардия хуружларининг тез-тезлиги ва давомийлигини ошиши, миокард инфаркти.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.