Aprovask

• — артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином).

• — повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата;
• — кардиогенный шок;
• — клинически значимый аортальный стеноз;
• — нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• — беременность;
• — период грудного вскармливания;
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• — одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ]
• С осторожностью:
• У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД, см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов

Ирбесартан Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Ирбесартан приблизительно на 96 % связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л/кг. После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80-85 % циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 - CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или после внутривенного введения 14С ирбесартана около 20 % радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2 % дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. Период полувыведения (T1/2) ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс при внутривенном введении ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, из которых 3,0-3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация (Css) достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемией Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или пациенты, находящиеся на гемодиализе. Гипонатриемия и гиповолемия должны быть скорректированы перед началом лечения препаратом Апроваск или следует рассмотреть вопрос о применении более низких начальных доз. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) неишемической этиологии амлодипин ассоциировался с увеличением сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Печеночная недостаточность Как и при приеме других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, T1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск должен применяться с осторожностью у таких пациентов. Гипертонический криз Безопасность и эффективность препарата Апроваск при гипертоническом кризе не установлены. Влияние на функцию почек Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРА II, включая ирбесартан. Применение у пациентов пожилого возраста У пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с пациентами более молодого возраста. Применение у детей Безопасность и эффективность у детей на настоящий момент не установлены. Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апроваск с лекарственными препаратами, содержащими алискирен Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апроваск с алискиреном не рекомендуется, так как имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. У пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (с СКФ

• 1 таб.
• амлодипина безилат 7 мг,
• ?что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
• ирбесартан 150 мг
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм - 66 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, гипромеллоза - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
• Состав пленочной оболочки: Опадрай белый - 10 мг, в т. ч. гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол-400 - 6.25%.

• Частота нежелательных явлений/реакций (НЯ/НР), о которых сообщалось в клинических исследованиях по применению комбинации с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина (клинические исследования I-ADD, I-СОМВINЕ и I-COMBO), в клинических исследованиях по применению ирбесартана и при его постмаркетинговом применении, а также в клинических исследованиях по применению амлодипина, определялась по классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) следующим образом: очень часто (? 10 %); часто (? 1 % и
• Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как «частота неизвестна», так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат.
• В клинических исследованиях по сравнению комбинаций с фиксированными дозами ирбесартан/амлодипин с монотерапией ирбесартаном или амлодипином виды и частота возникающих во время лечения нежелательных явлений, возможно, связанных с изучаемым лечением, были подобны таковым, которые наблюдались в проведенных ранее клинических исследованиях или в постмаркетинговых сообщениях при монотерапии ирбесартаном и амлодипином. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом, связанные с амлодипином.
• Нежелательные явления, наблюдавшиеся во время лечения и, возможно, связанные с исследуемым препаратом в клинических исследованиях ирбесартана/амлодипина (I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO).
• Фиксированная комбинация ирбесартан/амлодипин
• Общие расстройства и нарушения в месте введения
• Часто: периферические отеки, отеки.
• Нечасто: астения.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
• Нечасто: вертиго.
• Нарушения со стороны сердца
• Часто: ощущение сердцебиения.
• Нечасто: синусовая брадикардия.
• Нарушения со стороны нервной системы
• Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
• Нечасто: парестезия.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
• Нечасто: эректильная дисфункция.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• Нечасто: кашель.
• Нарушения со стороны сосудов
• Часто: ортостатическая гипотензия.
• Нечасто: чрезмерное снижение АД.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• Часто: отечность десен.
• Нечасто: тошнота, боли в верхней части живота, запор.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• Часто: протеинурия.
• Нечасто: азотемия, гиперкреатинемия.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• Нечасто: гиперкалиемия.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
• Нечасто: «тугоподвижность» суставов, артралгия, миалгия.
• Нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении ирбесартана в клинических исследованиях (включая клинические исследования I-ADD, I-COMBINEи I-COMBO) и при его постмаркетинговом применении
• Нарушения со стороны иммунной системы
• Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности (аллергические реакции).
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• Частота неизвестна: гиперкалиемия.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
• Часто: вертиго.
• Нарушения со стороны нервной системы
• Часто: головокружение, головная боль*.
• Нечасто: ортостатическое головокружение.
• * частота встречаемости головной боли в исследованиях I-ADD, I-COMBINEи I-COMBOбыла оценена как «нечасто».
• Нарушения со стороны сердца
• Нечасто: тахикардия.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Частота неизвестна: лейкоцитокластический васкулит.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• Нечасто: кашель.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• Часто: тошнота/рвота, боли в верхней части живота, нарушения со стороны языка, включая дисгевзию (извращение вкуса), глоссодиния (ощущение жжения и болезненности в языке), глоссит (воспаление языка).
• Нечасто: диарея, диспепсия, изжога.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• Частота неизвестна: желтуха, повышение показателей функциональных «печеночных» проб, гепатит.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Нечасто: алопеция.
• Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
• Частота неизвестна: миалгия.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• Частота неизвестна: нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов с факторами риска ее развития.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
• Нечасто: эректильная дисфункция.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения
• Часто: повышенная утомляемость*, отеки.
• Нечасто: боли в грудной клетке.
• Частота неизвестна: астения.
• *-частота встречаемости повышенной утомляемости в исследованиях I-ADD, I-COMBINEи I-COMBO была оценена как «нечасто».
• Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
• Частота неизвестна: падения.
• Нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении амлодипина в клинических исследованиях (включая клинические исследования I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO)
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
• Очень редко: тромбоцитопения.
• Нарушения со стороны иммунной системы
• Очень редко: аллергические реакции.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• Очень редко: гипергликемия.
• Нарушения психики
• Нечасто: бессонница, лабильность настроения.
• Нарушения со стороны нервной системы
• Часто: головокружение, головная боль*, сонливость.
• Нечасто: гипестезия, парестезия, тремор, извращения вкуса, синкопальные состояния.
• Очень редко: периферическая нейропатия.
• * - частота встречаемости головной боли в исследованиях I-ADD, I-COMBINE и I-СОМВО была оценена как «нечасто».
• Нарушения со стороны органа зрения
• Нечасто: зрительные расстройства.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
• Нечасто: звон в ушах, вертиго.
• Нарушения со стороны сердца
• Часто: ощущение сердцебиения.
• Очень редко: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия).
• Нарушения со стороны сосудов
• Часто: «приливы» крови к коже с чувством жара, покраснение кожных покровов*.
• Нечасто: чрезмерное снижение АД.
• Очень редко: васкулит.
• * - частота встречаемости покраснения кожных покровов в исследованиях I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO была оценена как «нечасто».
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• Часто: кашель.
• Нечасто: одышка, ринит.
• Очень редко: покашливание.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы
• Часто: тошнота, боли в животе, глоссодиния, глоссит.
• Нечасто: диспепсия, рвота, изменение ритма дефекации, сухость слизистых оболочек полости рта.
• Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• Очень редко: гепатит, желтуха и повышение активности «печеночных» ферментов (главным образом, связанное с холестазом).
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Часто: контактный дерматит.
• Нечасто: кожная сыпь, зуд, пурпура, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи (появление обесцвеченных участков кожи), алопеция.
• Очень редко: ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
• Нечасто: артралгия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• Нечасто: увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
• Нечасто: импотенция, гинекомастия.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения
• Часто: повышенная утомляемость, отеки*, периферические отеки.
• Нечасто: боли в грудной клетке, астения, чувство недомогания, боли.
• Редко: отеки лица.
• * - по данным исследований I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO частота встречаемости отеков: «нечасто».
• Лабораторные и инструментальные данные
• Нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой 150/5 на одной стороне.

Комбинация ирбесартана и амлодипина На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином. Не проводилось исследований по лекарственным взаимодействиям препарата Апроваск с другими лекарственными средствами. Ирбесартан На основании данных исследований in vitro не должно ожидаться возникновения никаких взаимодействий с препаратами, чей метаболизм осуществляется с помощью следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан преимущественно метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда ирбесартан принимался одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, никаких значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Фармакокинетические показатели ирбесартана не нарушаются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрата Р-гликопротеина). Комбинация препарата Апроваск® с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена .