Azef

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZEF

AZEF

Preparatning savdo nomi: Azef

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin

Dori shakli: Kapsulalar.

Tarkibi:

Faol modda: Azitromisin digidrati (azitromisinga qayta hisoblanganda) 250 mg va 500 mg.

Yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.

Ta‘rifi: Oq rangli 250 mg kapsulalar uchun “2” o‘lchamli va 500 mg kapsulalar uchun “0” o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta‘sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari – azalidlar kichik guruhining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentrasiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir.

Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (S_max) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a‘zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-15 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T_1/2) uzoqligi, azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kiraolish xususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (V_d) – 31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminasiyasi uchun muhimdir.

Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentrasiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentrasiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentrasiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi.

Preparat jigarda demetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi.

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T_1/2 davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda – 50% ichak orqali, 6% – buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
• yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);
• urogenital yo‘llarining infeksiyalari – asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit, servikovaginit va salpingit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari – follikulit, furunkullar, karbonkullar, xusnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infeksiyalangan dermatozlar, infeksiyalangan dermatit, sellyulit va saramas,
• Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;
• me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Laym kasalligida (borreliozda) – boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun 1 g dan birinchi kuni va 2-kundan 5-kungacha 500 mg dan har kuni (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda – bir marta 1 g buyuriladi.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Bolalarga – preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi.

Erythema migransni – davolashda bolalarga birinchi kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorinda og‘riq; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi mumkin.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krak qafasida og‘riq.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidomikoz, nefrit.

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun), homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Antasidlar va N₂ – gistamin reseptorlarining blokatorlari bilan azitromisinni bir vaqtda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi S_max ni 30% ga kamaytiradi.

Bir vaqtda qo‘llanilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi.

Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga qabul qilinganida aritmiya va QT intervalini uzayishini chaqirishi mumkin.

Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor qilish mumkin emas.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi qayd etilgan.

Digoksin yoki digitoksin azitromisin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, yurak glikozidlarining qon plazmasidagi konsentrasiyasi va glikozid intoksikasiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta‘riflangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganida neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin.

Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.

Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga: ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar, 250 mg va 500 mg dan blisterlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.