Azitab

og'ir darajali jigar yetishmovchiligi;
buyrak funktsiyasini og'ir darajali buzilishi (kreatinin klirensi 40 ml/minutdan kam);
tana vazni 45 kg dan kam bo'lgan 12 yoshdan kichik bolalar;
azitromitsin, boshqa makrolid antibiotiklari yoki tayyor dozalash shaklidagi ingrediyentlarga yukori sezuvchanlikda qo'llash mumkin emas.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 40 ml/minut) bo'lgan, aritmiya yoki aritmiyalarga moyillik va QT oralig'i uzaygan bemorlarda extiyotkorlik bilan ko'llash kerak.

So'rilishi
Azitromitsin kislotali muhitda turgunligi va lipofilligi sababli me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. 500 mg bir martalik peroral dozadan keyin azitromitsinning plazmadagi Stax ko'rsatkichi 2,5-2,96 soatdan keyin 0.4 mg/l ni tashkil etadi. Biokiraolishi 37% ni tashkil qiladi.
Ovkatni so'rilishi azitromitsinning farmakokinetikasini o'zgartiradi (dozalash shakliga boglik xolda), ovkat bilan qabul kilganda A11S o'zgarmasdan Stax 31% ga oshadi. Taqsimlanishi
Aniq VD - 31,1 l/kg ni tashkil qiladi, oksillar bilan boglanishi qondagi kontsentratsiyasiga teskari proportsional va 7-50% tashkil etadi. Azitromitsin nafas yo'llari, siydik-jinsiy yo'llari a'zolari va to'qimalari (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to'kimalart yaxshi kiradi. Azitromitsinni qon oqsillari bilan kam bog'lanishi sababli eukariotik xujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi rN past muhitda to'planishi kobiliyagi kabi to'kimalardagi kontsentratsiyalari (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yukori) yukori va T1/2 davomli. Bu o'z navbatida yukori VD va plazmada yukori klirensni belgilaydi.
Azitromitsinni asosan lizosomalarda to'planish kobiliyati xujayra ichki infektsion agentlarini bartaraf etish uchun muhim. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya sohasiga yetkazishi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralishi tasdiklangan. Azitromitsinning infektsiya sohasidagi kontsentratsiyasi soglom to'kimalardagiga nisbatan yuqori bo'lgan (o'rtacha 24-34%) va yallig'lanish shishining og'irlik darajasi bilan korrelyatsiyalangan. Fagotsitlardagi yukori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning foliyatiga ahamiyatsiz darajada ta'sir ko'rsatgan. Azitromitsin oxirgi doza qabul qilgandan keyin 5-7 kun davomida yalliglanish o'chogida bakteritsid kontsentratsiyalarda qoladi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi.
Chiqarilishi
Azitromitsin plazmadan ikki bosqichda chiqariladi: dozani kabul kilgandan 8-24 soat diapazonida T1/2 - 14-20 soat va 24-72 soat diapazonida 41 soatni tashkil qiladi, bu dori vositasini sutkada 1 marta kabul qilish imkonini beradi. Azitromitsin organizmda metabolizmga uchramaydi, R450 sitoxrom izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Asosan ichak orkali va kisman (20%) buyrak orkali chiqariladi.
Maxsus klinik xolatlardagi farmakokinetikasi
Ayollarda plazmadagi Azitromitsinning Smax yuqori, ammo bu o'zgarishlar ahamiyatsiz darajada va dozani to'grilishpi talab kilmaydi.
Keksa yoshli patsiyentlarda (65 yoshdan katta) yoshi 45 yoshdan oshmagan patsiyentlarga nisbatan VD) biroz (30%) yuqori, ammo bu klinik jihatdan ahamiyagga ega emas va dozalashni o'zgartirishni talab kilmaydi.
Buyrak funktsiyasi o'rgacha darajada buzilishi (kreatinin klirensi 40 ml/minut) bo'lgan patsiyentlar uchun dozani to'g'rilash talab qilinmaydi.

Azitromitsin keng antibakterial ta'sir doirasiga ega. makrolid antibiotiklarining yangi kichik guruhi - azatidlar namoyondasidir.
Azitromitsin ribosomaning 508-subbirligi bilan bog'lanib, to'qimalarda mikroblarning oqsil sintezini ingibitsiya qiladi.
Grammusbat aerob mikroorganizmlarga karshi faol: G va G (3 guruhi streptokokklari, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezuvchan), Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (metitsillinga sezuvchan)
Grammanfiy aerob mikroorganizmlar; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhal is, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Anaerob bakteriyalar: Prevotella shtammы. Clostridium perfringens. Fusobacterium vidы. Porphyriomonas vidы; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psitlaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Azitromitsinga rezistentligi rivojlanishi mumkin bo'lgan mikroorganizmlar: grammusbat aeroblar (Streptococcus pneumonia).
Birlamchi rezistent mikroorganizmlar: grammusbat aeroblar (Enterococcus faecalis, Staphylococcus turlari (metitsillinga chidamli Stafilokokklar makrolidlarga juda yukori darajada rezistentlikni namoyon qiladi), Azitromitsin chidamli grammusbat bakgeriyalarga nisbagan faol emas.

Azitromitsin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Homiladorlikda faqat ona uchun kutilayoggan foyda xomila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgandagina ko'llash mumkin. Azitromitsinni laktatsiya davrida ko'llash zarurati bo'lganida emizishni to'xtatish kerak.

Azitromitsinni albatta sutkada 1 marta ovkatdan 1 soat oldin yoki ovkatdan 2 soatdan keyin kabul kilinadi.
Yukori va kuyi nafas yo'llari infektsiyalari, teri va yumshok to'kimalar infektsiyalari - 500 mg/sutka 3 kun davomida (kurslik doza - 1,5 g).
Jinsiy yo'l orqali yukadigan infektsiyalar (asoratlanmagan uretrit/tservitsit) - 1 g bir marga, Chlamydia trachomatis chakirgan asoratlangan, davomli uretrit/tservitsit – 1 g 7 kun interval bilan 3 marta.
Layma kasalligi - I bosqichni davolash uchun (Erythema mi grans) - birinchi kuni 1 g va 2- chidan 5-chi kungacha har kuni 500 mg (kurslik doza - 3 g).
Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan me'da va o'n ikki barmoq ichak kasalliklarida majmuaviy davolash tarkibida sutkada 1 g dan 3 kun davomida.
12 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga dori vositasi faqag suspenziya shaklida ko'llanadi.
Bolalarga 10 mg/kg, kuniga 1marta 3 kun davomida yoki birinchi kuni 10 mg/kg, keyingi 4 kun 5-10 mg/kg/kun 3 kun davomida buyuriladi (kurslik doza - 30 mg/kg).
Layma kasalligi erta bosqichida (erythema migrans) bolalar uchun dozasi - birinchi kuni 20 mg/kg va 2-chi kundan 5-chi kungacha 10 mg/kg buyuriladi.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo'qolishi, qusish, diareya.
Davolash: me'dani yuvish. simptomatik davolash.

Preparatning bir dozasi o'gkazib yuborilganida o'tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq qabul qilish, keyingi dozani esa - 24 soat interval bilan qabul qilish kerak.
Dori vositasi antatsidlarni kabul kilishdan 1 soat oldin yoki kabul kilgandan 2 soatdan keyin kabul qilinishi kerak.
O'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bunday patsiyentlarda yashin tezligidagi gepatit va og'ir darajali jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Jigar disfunktsiyasi simptomlarida (tez rivojlanib boruvchi charchoqlik, sariqlik, to'q rangli siydik, qon ketishga moyillik, jigar entsefalopatiyasi) azitromitsin bilan davolash to'xtatilishi kerak va jigarning funktsional xolatini gekshirish zarur.
O'rtacha darajali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 40 ml/minut) azitromitsinni qo'llash buyrak funktsiyasini nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Ergotizm rivojlanishi mumkinligi sababli azitromitsinni ergotamin hosilalari va digidroergotamin bilan birga ko'llash mumkin emas.
Dori vositasini qo'llashda, shuningdek davolash to'xtatilganidan 2-3 xaftadan keyin bemorlarda Clostridium difficile chaqirgan diareya (soxtamembranoz kolit) rivojlanishi mumkin. Yengil darajali holatlarda davolashni bekor qilish va ion almashinuvi katronlar (xolestiramin, kolestipol) ni ko'llash yetarli, og'ir darajali holatlarda yo'kotilgan suyuqlik, elektrolit va oqsillar miqdorini kompensatsiyalash, vankomitsin. metronidazol yoki batsitratsinni buyurish kerak.
Makrolidlar, shu jumladan azitromitsin bilan davolangan bemorlarda QT intervalni uzayishi mumkinligi sababli, QT intervalni uzayishini ma'lum xavf omillari: keksalik yoshi, elektrolitlar disbalansi (gipoglikemiya, gipomagliyemiya), QT intervali uzayishi tug'ma sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalni uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlarni (shu jumladan
1A va III sinf antiaritmik preparatlar, tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, ftorxinolonlar) yondosh ko'llangan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya kilish kerak.

Antatsidlar (alyuminiy va magniy) biokiraolishligiga ta'sir kilmaydi, ammo qondagi azitromitsinning kontsentratsiyasini 30% ga kamaytiradi, shu tariqa, dozalar orasidagi intervallar ushbu dorilar qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin bo'lishi kerak. Ergotamin hosilalari va digidroergotamin bilan ko'llashda ergotamin hosilalari va digidroergotaminning toksikligi (tomir spazmi, disesteziya) ortishi mumkin. Qon ivishiga bilvosita ta'sir qiluvchi vosita kumarin (varfarin) va azitromitsinni
(odatdagi dozada) bilan majmuada qo'llashda patsiyentlarda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.
Azitromitsin va terfenadinni majmuaviy qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki terfenadin va makrolidlarni birga buyurish aritmiya va QT intervalini uzayishini chaqiradi. Shunga asosan azitromitsin va terfenadinni birga buyurish vaktida yuqorida sanab o'tilgan asoratlarni inkor etib bo'lmaydi.
Siklosporin bilan birga qo'llashda konda siklosporinning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Digoksin bilan birga ko'llashda konda digoksinning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak (ichakda digoksinni so'rilishini oshirishi mumkii).
Nelfinavir bilan birga qo'llashda azitromitsinning nojo'ya reaktsiyalari (karlik, jigar transaminazalarini oshishi) tez-tezligi oshishi mumkin.
Zidovudin bilan birga ko'llashda azitromitsin zidovudin farmakokinetikasining metaboliti va uning glukuronidning plazma yoki buyrak ekskretsiyasiga ta'sir ko'rsatmagan, ammo periferik qon tomirlarining bir yadroli xujayralarida faol metaboliti fosforlangan zidovudinning kontsentratsiyasini oshiradi, ushbu faktning klinik ahamiyati aniqlanmagan.
Azitromitsinni siklosporin, terfenadin, qorakuya alkaloidlari, sisaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi SUR3A4 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladigan boshka preparatlar bilan birga ko'llashda SUR3A4 izofermentini tormozlanishi mumkinligi ko'rib chiqilishi kerak.
Qo'llash vaktida azitromitsin qonda karbamazepin, tagamet, didanozin, efavirenz, flukonazol, indanavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim/salfametoksazol, setirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin va metilprednizolonning kontsentratsiyasiga ta'sir qilmagan.

Plyonka qobik bilan koplangan xar bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: azitromitsin (azitromitsin digidrati ko'rinishida) - 500 mg;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, makkajo'xori kraxmali, metilparaben natriysi, propilparaben natriysi, tozalangan talьk, kremniy kolloid dioksidi, titan ikki oksidi, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, izopropil spirti, dixlormetani, titan ikki oksidi.

Gemopoetiik tizim tomonidan: kam hollarda - trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya, limfopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya.
Markaziy va periferik nerv tizimi: ba'zida - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, bolalarda - bosh og'rig'i (o'rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquning buzilishi.
Sezgi a'zolari: kam hollarda - quloqda shovkin, ta'm va xid bilishni pasayishi.
Yurak-qon tomir tizimi: kam hollarda - ko'krakda og'riq, arterial bosimni pasayishi. yurak urishi.
Ovqat-hazm qilish tizimi: tez-tez - ko'ngil aynishi, kam hollarda - kusish, diareya, qorinda og'riq, ba'zida - meteorizm, qabziyat, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi, melena, xolestatik sariqlik, bolalarda - qabziyat, anoreksiya.
Allergik reaktsiyalar: ba'zida - qichishish, teri toshmasi, fotosensibilizatsiya, kvinke shishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: ba'zida - artralgiya.
Boshqalar: toliqish, bolalarda - kon'yunktivit, kichishish, eshakemi.

Azitromitsinga sezuvchan patogen mikroorganizmlar chakirgan infektsion-yallig'lanish kasalliklari:
yukori nafas yo'llari va lor a'zolari infektsiyalari (angina, bakterial faringit, tonzillit, sinusit. o'rta otit);
kuyi nafas yo'llari infektsiyalari (o'tkir bronxit, surunkali bronxit zo'rayishi. pnevmoniya, shu jumladan atipik mikroorganizmlar chakirgan);
teri va yumshok to'qimalar infektsiyalari (saramas, imnetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar, oddiy xusnbuzar);
siydik-jinsiy yo'llar infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va servitsit);
Layma kasalligi (borrelyoz), erta bosqichda davolash uchun (erethema migrans);
Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan me'da va o'nikki barmoq ichak kasalliklarida (majmuaviy davolash tarkibida) qo'llaniladi.