Azitral

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа макролидларга); жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; лактация даври (даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш).
Эҳтиёткорлик билан - ҳомиладорлик (ҳар қандай препарат ҳомиладорлик давомида ишлатилганида ҳамма вақт уни қўллашдан бўлган хавфдан, фойдаси аҳамиятли даражада юқори бўлганида қўлланиши мумкин), аритмия (қоринчалар аритмияси ва QT интервали узайиши мумкин), жигар ёки буйрак функциясини яққол бузилиши бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклар - азалидлар кичик гуруҳининг вакилидир. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади.
Азитромицинга қуйидаги граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, CF ва G гуруҳи стрептококклари, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferiu га нисбатан сезгир. Азитромицин эритромицинга чидамли граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол эмас.

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги азитромициннинг максимал концентрациясига 2,5-2,96 соат ўтгач эришилади ва 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.
Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг тўқима ва аъзоларига (хусусан простата безига), терига ва юмшоқ тўқималарга яхши киради.
Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқ муддатли бўлиши азитромициннинг қон оқсиллари билан кучсиз боғланиши, шунингдек эукариотик ҳужайраларга кириш хусусияти ва лизосомалар атрофидаги паст рН ли муҳитда йиғилиш хусусияти билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимол билан тақсимланиш ҳажми (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда йиғилиш хусусияти айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойлашган ерларга ташиб етказиши ва уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоқларида соғлом тўқималарга нисбатан ишончли даражада юқори (ўртача 24-34%) ва яллиғланиш шишининг даражаси билан мувофиқ келади. Фагоцитлардаги концентрациясининг юқорилигига қарамасдан Азитромицин уларнинг фаолиятига деярли таъсир кўрсатмайди. Охирги дозаси қабул қилганидан сўнг яллиғланиш ўчоғида Азитромицин 5-7 кун давомида бактерицид концентрацияларда сақланади, бу даволашнинг қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) кунлик курсларини ишлаб чиқиш имкониятини беради.
Жигарда диметилизация қилинади, ҳосил бўлган метаболитлари фаол эмас.
Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичдан ўтади: препарат қабул қилганидан сўнг 8 соатдан 24 соатгача оралиқда ярим чиқарилиш даври 14-20 соатни, 24 дан 72 соатгача оралиқда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имкониятини беради.

Ичга, суткада 1 марта овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилинади.
Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида суткада 500 мг дан 1 марта 3 кун давомида (курслик доза - 1,5 г).
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 1000 мг 1 марта биринчи куни, кейинчалик эса ҳар куни суткада 500 мг дан 2 кундан то 5-чи кунгача (курслик доза - 3 г).
Сийдик–таносил жинсий аъзоларининг ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит) - 1 г бир марта.
Лайма касаллигида (боррелиоз) I босқичини даволаш учун (erythema migrans) биринчи куни 1 г ва 2-чи кундан то 5 кунгача суткада 500 мг дан (курслик доза - 3 г). Helicobacter Pylori билан ассоцияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий антихеликобактерли даволаш таркибида буюрилади.
Болаларга 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида ёки биринчи куни -
10 мг/кг, сўнгра 4 кун давомида суткада 5-10 мг/кг (курслик доза - 30 мг/кг).
Болалардаги erythema migransни даволашда биринчи куни 20 мг/кг ва 10 мг/кг 2-чи кундан то 5-чи кунгача буюрилади.

Симптомлари: ножўя реакцияларни кучайиши, кучли кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқотиш, қусиш, диарея.
Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Антацидлар билан бир вақтда қўлланганида 2 соатлик танаффусга риоя қилиш лозим.
Даволаш бекор қилинганидан кейин айрим пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиши мумкин, бу шифокор кузатуви остида махсус даволашни талаб қилади. Маркетингдан кейинги тажрибадан келиб чиққан холда қуйидаги спонтан хисобот бўлган, илгари касаллик тарихида аритмияси бўлган беморларда Азитромицин билан даволаш курсидан кейин салбий тебраниш кузатилган ва бемор инфаркт миокарди билан хасталанган.

Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради.
Варфарин ва азитромицин бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган. Бироқ макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсири оқибатида антикоагуляцион самарасини кучайиши мумкинлиги туфайли, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш лозим.
Дигоксин: дигоксиннинг концентрациясини ошиши.
Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсирини кучайиши (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: триазоламнинг клиренсини пасайиши ва фармакологик таъсирини ошиши.
Қон плазмасида циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишига учрайдиган дори воситаларининг (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) азитромицинни гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибиция қилиши ҳисобига чиқарилишини секинлаштиради, плазмадаги концентрациясини ва токсиклигини оширади.
Линкозаминлар азитромициннинг самарасини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол - кучайтиради.
Гепаринлар билан фармацевтик номутаносиб.

500 мг капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: азитромицин дигидрати USP 500 мг азитромицинга эквивалент;
ёрдамчи моддалар: натрий лаурилсульфати, магний стеарати;
250 мг капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: азитромицин дигидрати USP 250 мг азитромицинга эквивалент;
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, маккажўхори крахмали, натрий лаурилсульфати, магний стеарати;
Капсула қобиғи таркиби:
Титан диоксиди1,1999%
Сув14,5 ± 1,5%
Натрий лаурилсульфати0,08%
Метилпарагидроксибензоат0,64 дан 0,8%гача
Пропилпарагидроксибензоат0,16 дан 0,2%гача
Желатин100%гача

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва кам ҳолларда – диспепсия, метеоризм, қусиш, ахлатни қора келиши (мелена), холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда - қабзият, анорексия, гастрит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам).
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва ундан кам).
Сийдик-таносил тизими томонидан: вагинал кандидоз, нефрит (1% ва ундан кам).
Аллергик реакциялар: тошма, фотосенсибилизация, Квинке шиши.
Бошқалар: юқори толиқиш; болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми кузатилиши мумкин.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион–яллиғланиш касалликларда:
Юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
Скарлатина;
Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, бронхит);
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
Урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.