Blokast

Preparatning komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik; ma'lum bo‘lgan amid turidagi mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: Preparat holsizlangan keksa yoshdagi patsiyentlarga yoki II va III darajali ichki yurak o‘tkazuvchanligi blokadasi (sinoatrial, atrioventrikulyar, ichki yurak qorinchasi blokadasi) kabi og‘ir yondosh kasalliklari, avj oluvchi jigar kasalliklari, og‘ir jigar yetishmovchiligi, og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga, gipovolemik shok davolanishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Ushbu patsiyentlar guruhlari uchun regionar anesteziya ko‘pincha maqsadga muvofiq hisoblanadi. Og‘ir nojo‘ya holatlar rivojlanish xavfini pasaytirish maqsadida “katta” blokadalar o‘tkazilganda oldindan patsiyent ahvolini optimallash, shuningdek anestetik dozasiga tuzatish kiritish tavsiya etiladi. Bosh va bo‘yin sohasida mahalliy anestetiklar in'ektsiyasida jiddiy nojo‘ya samaralar rivojlanish yuqori tez-tezligi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bo‘g‘im ichiga yuborilganda, yaqin oradagi keng bo‘g‘im jarohatiga taxmin qilingan yoki bo‘g‘imning keng yuzalari ochilishi bilan jarrohlik operatsiyasi mavjud bo‘lgan holatda, preparat so‘rilishini kuchayishi va preparatning plazmada yuqoriroq kontsentratsiyasi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat 6 oygacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanishida, ularning a'zolari va funktsiyalari yetilmaganligi tufayli alohida e'tibor qaratilishi kerak. Natriy cheklanishi bilan parhezdagi patsiyentlar preparatdagi natriy tarkibiga e'tibor qaratishlari kerak.

faol modda: ropivakain gidroxloridi - 2,0 mg; 5,0 mg; 7,5 mg; 10,0 mg. yordamchi moddalar: natriy xloridi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv - 1ml gacha.

faol modda: ropivakain gidroxloridi - 2,0 mg; 5,0 mg; 7,5 mg; 10,0 mg. yordamchi moddalar: natriy xloridi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv - 1ml gacha.

So‘rilishi Qon plazmasida prepartning kontsentratsiyasi dozaga, yuborish yo‘liga va in'ektsiya sohasidagi vaskulyarizatsiya darajasiga bog‘liq. Blokastning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli bo‘lib, maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) yuborilgan dozaga proportsional. Blokast epidural yo‘li bilan yuborilgandan keyin qonga to‘liq so‘riladi. So‘rilishi ikki fazali xarakterga ega, ikki faza uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) muvofiq 14 minut va 4 soatni tashkil qiladi. Blokastning chiqarilishini sekinlashishi sekin so‘rilishi bilan belgilanadi, bu vena ichiga yuborilganga nisbatan epidural tarzda yuborilgandan keyin yanada uzoqroq T1/2 bilan izohlanadi. Taqsimlanishi Umumiy plazma klirensi – 440 ml/min, bog‘lanmagan moddaning plazma klirensi – 8 l/min, buyrak klirensi – 1 ml/min, muvozanat holatida taqsimlanish hajmi 47 l, jigar ekstraktsiyasi ko‘rsatkichi taxminan 0,4, T1/2-1.8 soatni tashkil qiladi. Ropivakain gidroxloridi qon plazma oqsillari (asosan, α1-kislotali glikoproteinlar) bilan intensiv bog‘lanadi, bog‘lanmagan fraktsiyasi taxminan 6% ni tashkil qiladi. Preparatni uzoq muddatli epidural infuziyasi uning qon plazmasidagi umumiy darajasini oshishiga olib keladi, bu jarrohlik operatsiyalaridan keyin qonda kislotali glikoproteidlar tarkibi oshishi bilan bog‘liq, bunda preparatning qon plazmasida bog‘lanmagan, farmakologik faol shakli kontsentratsiyasi Ropivakainning umumiy kontsentratsiyasiga nisbatan ancha kamroq darajada o‘zgaradi. Blokast bog‘lanmagan fraktsiyagacha muvozanatga tez erishish bilan platsentar to‘siq orqali o‘tadi. Homilada plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi onadagiga nisbatan pastroq bo‘lib, bu homilaning qon plazmasida yanada pastroq umumiy kontsentratsiyaga olib keladi. Metabolizm Blokast organizmda, asosan, aromatik gidroksil guruxini ko‘shilish yo‘li orqali faol metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida 3-gidroksiropivakain (kon'yugiratsiyalangan + kon'yugiratsiyalanmagan) aniqlanadi. Chiqarilishi Vena ichiga yuborilgandan keyin 86% siydik bilan chiqariladi va siydik bilan chiqariladigan preparatning taxminan 1% o‘zgarmagan ko‘rinishida chiqadi. Ropivakain gidroxloridning asosiy metaboliti hisoblangan 3-gidroksiropivakainning taxminan 37% siydik bilan ham bog‘langan, ham bog‘lanmagan ko‘rishida chiqadi. RRX (N-depropilat ropivakain – pipecoloxylidide) va boshqa metabolitlar siydik bilan 3% dan kamroq ni tashkil qiladi. Epidural infuziyada asosiy metabolitlari RRX va 3-gidroksi-ropivakain siydik bilan chiqariladi. Plazmada RRX umumiy kontsentratsiyasi preparatning umumiy kontsentratsiyadan taxminan yarmisini tashkil qiladi, bog‘lanmagan RRX kontsentratsiya qiymati 72 soatgacha keyinchalik uzluksiz infuziyada bog‘langan ropivakain giroxloridni kontsentratsiyasi qaraganda 7-9 marta yuqori. Maxsus klinik hollatlardagi farmakokiyetikasi Buyrak funktsiyasini buzilishi Blokastni farmakokinetikasiga ahamiyatli samara ko‘rsatmaydi. RRX buyrak klirensi kreatinin klirensi bilan ahamiyatli darajada korrelyatsiya bo‘ladi. AUC bilan ifoda qilingan umumiy ekspozitsiyasi kreatinini klirensi orasidagi korrelyatsiya yo‘qligi RRX umumiy klirensi buyrak orqali chiqarilishiga qo‘shimcha buyrakdan tashqari chiqarilishini o‘z ichiga olishini ko‘rsatadi. Buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan ayrim patsiyentlarda past buyrak klirensi natijasida RRX ekspozitsiyasi oshishi kuzatilishi mumkin. RRX kamaygan neyrotoksikligi tufayli ropivakain gidroxlorid bilan solishtirilganda qisqa muddat qo‘llanilganda klinik oqibatlari ahamiyatsiz deb hisoblanadi.

Preparatni fertillikka va reproduktiv funktsiyaga ta'siri, shuningdek teratogen ta'siri aniqlanmagan. Ayollarda homila rivojlanishiga ta'sir ko‘rsatish ehtimolini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Blokast homiladorlikda faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin (akusherlikda preparatdan anesteziya yoki analgeziya uchun qo‘llash o‘zini yaxshi oqlagan).

Hayvonlarda preparatning reproduktiv funktsiyaga samarai bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilgan. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda Ropivakain ikki avlodda fertillikka va reproduktiv funktsiyaga samara ko‘rsatmagan. Homilador kalamushlarga preparatning maksimal dozalari yuborilganda kalamush bolalarining tug‘ilgandan keyin birinchi uch kunda o‘lim soni oshganligi kuzatilgan, bu Ropivakainning onaga uning onalik instinkti buzilishiga olib keladigan toksikli samarai bilan izohlanishi mumkin.

Laktatsiya

Blokast yoki uning metabolitlarini ona suti bilan ajralib chiqishi o‘rganilmagan. Tajriba ma'lumotlariga asoslanib, chaqaloqlar tomonidan qabul qilinadigan preparatning dozasi onaga yuborilgan dozaning taxminan 4% ni tashkil qiladitadi (preparatning sutdagi kontsentratsiyasi / preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi). Emizish davrida bolaga ta'sir qiluvchi umumiy dozasi onaga tug‘ish vaqtida anestetik yuborilganda homilaga tushishi mumkin bo‘lgan dozadan ancha kamroq.

Preparatni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda, ona uchun potentsial foyda va chaqaloq uchun xavf ehtimolining nisbati ko‘rib chiqilishi kerak.

Blokast faqat regionar anesteziya o‘tkazish bo‘yicha yetarlicha tajribaga ega mutaxassislar tomonidan yoki ularning kuzatuvi ostida qo‘llanishi kerak.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

Umuman, jarrohlik aralashuvlarida anestetik og‘riqsizlantirish maqsadida foydalanishga nisbatan anesteziya uchun preparatning yuqoriroq dozalari va ko‘proq kontsentratsiyalangan eritmalari talab qilinadi. Og‘riqsizlantirish maqsadida anestetikdan qo‘llanilganda, odatda, 2 mg/ml doza tavsiya qilinadi. Bo‘g‘im ichiga yuborish uchun 7,5 mg/ml doza tavsiya qilinadi. Operatsiya o‘tkazish uchun to‘liq motor blokadasi talab qilinganda 10 mg/ml doza epidural anesteziya uchun tavsiya qilinadi.

1 jadvallarda ko‘rsatilgan dozalar ishonchli blokadaga erishish uchun yetarli hisoblanadi hamda kattalar va 12 yoshdan katta bolalarda preparat qo‘llanishida mo‘ljal hisoblanadi, chunki blokadaning rivojlanish tezligi va uning davomiyligi individual variabelligi mavjud.

Ushbu 1 jadvallardagi ma'lumotlar eng tez-tez qo‘llaniladigan blokadalar o‘tkazish uchun preparatni dozalash bo‘yicha taxminiy qo‘llanma hisoblanadi. Preparatni dozasini tanlashda patsiyentning jismoniy holati hisobga olingan holda klinik tajribaga asoslanish kerak.

1-jadval.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun Blokast preparatni dozalash bo‘yicha tavsiyalar

* Yirik nerv chigallrini blokada qilish uchun doza yuborish joyiga va patsiyentning ahvoliga muvofiq tanlanishi kerak. Yelka nerv chigallari blokadasi pog‘onalararo va o‘mrov usti bilan birga qo‘llanayotgan mahalliy anestetikdan qat'i nazar jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar yuqori takrorlanish tezligi bilan birga kechishi mumkin.

** Mahalliy anestetiklarning operatsiyadan keyingi uzaytirilgan bo‘g‘im ichiga infuziyasida xondrolizis holatlari to‘g‘risida ma'lum qilingan. Blokast uzaytirilgan bo‘g‘im ichiga infuziya uchun qo‘llash mumkin emas.

*** Agar Blokast boshqa turdagi anesteziyalar uchun qo‘shimcha ravishda qo‘llangan bo‘lsa, maksimal doza 225 mg dan oshirmasligi kerak.

Alohida blokadalarni bajarish usuliga samara ko‘rsatadigan omillar va muayyan patsiyentlar guruhlariga qo‘yiladigan talablar bilan tanishib chiqish uchun standart qo‘llanmalardan foydalanish kerak.

Anestetikning qon tomirga tushishi oldini olish uchun preparatni yuborishdan oldin va yuborish jarayonida aspiratsion sinama o‘tkazish shart. Agar preparat yuqori dozalarda qo‘llash mo‘ljallanayotgan bo‘lsa, sinama dozasi – 3–5 ml lidokainni epinefrin bilan yuborish tavsiya etiladi. Tasodifiy qon tomir ichiga yuborilish yurak qisqarishlari tez-tezligini vaqtincha oshishi bo‘yicha, tasodifiy intratekal yuborilish esa – spinal bloki alomatlari bo‘yicha aniqlanadi. Toksik simptomlar paydo bo‘lganda, darhol preparat yuborilishini to‘xtatish kerak.

Blokast preparatni yuborishgacha va yuborish vaqtida (u sekin yoki preparatning 25–50 mg/min tezlikda ketma-ket yuboriladigan dozalarini oshirish orqali amalga oshirilishi kerak), patsiyentning muhim funktsiyalarini puxta nazorat qilish va u bilan og‘zaki aloqani ta'minlash kerak.

Jarrohlik aralashuvini o‘tkazish uchun epidural blokadada 250 mg gacha dozada Blokast preparatning bir martalik yuborilishi, odatda, patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiradi.

40 ml Blokast 7,5 mg/ml preparat yordamida yelka chigallari blokadasida Blokast preparatning maksimal plazma kontsentratsiyalari ayrim patsiyentlar plazmasida markaziy nerv tizimi tomonidan yengil toksik simptomlari bilan tavsiflanadigan miqdorlarga yetishi mumkin. Shu tufayli 40 ml Blokast 7,5 mg/ml (300 mg ropivakain gidroxloridi) preparatdan yuqori dozalar qo‘llanishi tavsiya etilmaydi.

Uzaytirilgan infuziya yoki takroriy bolyusli yuborish orqali uzoq vaqtli blokada o‘tkazishda qonda anestetikning toksik kontsentratsiyalari paydo bo‘lishi va nervning mahalliy shikastlanishi mumkinligi hisobga olinishi kerak. Ropivakain gidroxloridning jarrohlik aralashuvlarida va operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish uchun umumiy 800 mg gacha dozada 24 soat davomida yuborilishi, shuningdek 72 soat davomida 28 mg/soatgacha tezlikda operatsiyadan keyingi uzaytirilgan epidural infuziya katta yoshdagi patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiriladi. Operatsiyadan keyingi og‘riqni bartaraf qilish uchun preparat qo‘llanishining quyidagi sxemasi tavsiya etiladi: agar epidural kateter operativ aralashuvda o‘rnatilmagan bo‘lsa, u o‘rnatilgandan keyin Blokast (7,5 mg/ml) preparat bolyusli in'ektsiyasi bilan epidural blokada amalga oshiriladi. Analьgeziya Blokast (2 mg/ml) preparat infuziyasi bilan ta'minlanadi. Aksariyat holatlarda, operatsiyadan keyingi o‘rtacha og‘riqdan kuchli ifodalangan og‘riqqacha bartaraf qilish uchun 6–14 ml/soat (12–28 mg/soat) tezlik bilan infuziya minimal rivojlanmaydigan harakatlanish blokadasi bilan mos analьgeziyani ta'minlaydi (ushbu usuldan foydalanilganda opioid analьgetiklarga ehtiyoj ancha pasayganligi kuzatilgan).

Operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish uchun Blokast (2 mg/ml) fentanilsiz yoki u bilan majmuada (1–4 mkg/ml) 72 soat davomida epidural infuziya ko‘rinishida uzluksiz yuborilishi mumkin. Blokast 2 mg/ml preparat qo‘llanganda (6–14 ml/soat) aksariyat patsiyentlarda adekvat og‘riqsizlantirish ta'minlangan. Blokast preparat va fentanil majmuasi og‘riqsizlantirish yaxshilanishiga olib kelgan, bunda narkotik analgetiklarga xos nojo‘ya samaralarni paydo qilgan.

Kesarev kesigida Blokast preparatning 7,5 mg/ml dan yuqori kontsentratsiyada qo‘llanishi o‘rganilmagan.

2-jadval

12 yoshgacha bolalar uchun Blokast preparatni dozalash bo‘yicha tavsiyalar

* Taqdim qilinayotgan oraliq vaqtdan kamroq dozalar ko‘krak sohasida epidural yuborish uchun tavsiya etiladi, ayni vaqtda katta dozalar bel yoki kaudal sohasida epidural yuborish uchun tavsiya etilgan.

** Bel sohasida epidural yuborish uchun tavsiya etiladi. Ko‘krak sohasida epidural analьgeziya uchun bolyus dozasini pasaytirish asoslangan hisoblanadi.

2-jadvalda ko‘rsatilgan dozalar

O‘tkir tizimli toksikligi Nerv chigallashlarini blokadalarni yoki boshqa periferik blokadalarni o‘tkazishda tasodifan qon tomir ichiga yuborilganda tirishishlar paydo bo‘lishi hollatlari kuzatilgan. Anestetik epidural dozasi intratekal tarzda noto‘g‘ri yuborilgan holatda to‘liq spinal bloki paydo bo‘lishi mumkin. Anestetikning tasodifan qon tomir ichiga yuborilishi tez toksikli reaktsiyani paydo qilishi mumkin. Regionar anesteziyani o‘tkazish vaqtida dozani oshirib yuborilishi tizimli toksik reaktsiya simptomlari mahalliy anestetikning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi sekin oshishi tufayli in'ektsiyadan keyin 15-60 minutdan keyin kechiktirilgan tartibda paydo bo‘ladi. Tizimli toksiklik, birinchi navbatda, markaziy nerv tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan simptomlar bilan namoyon bo‘ladi. Ushbu reaktsiyalar mahalliy anestetikning qondagi yuqori kontsentratsiyalari bilan qo‘zg‘atiladi, ular preparatning (tasodifan) qon tomir ichiga yuborilishi, jozani oshirib yuborilishi yoki faqat kuchli vaskulyarizatsiyalangan sohalardan yuqori so‘rilishi oqibatida paydo bo‘lishi mumkin. Markaziy nerv tizimi tomonidan reaktsiyalar amid turidagi barcha mahalliy anestetiklar uchun o‘xshash, ayni vaqtda, yurak-qon tomir tizimi tomonidan reaktsiyalar ko‘p jihatdan yuborilgan preparatga va uning dozasiga bog‘liq bo‘ladi. Markaziy nerv tizimi Markaziy nerv tizimi tomonidan tizimli toksiklik paydo bo‘lishi asta-sekin rivojlanadi: dastlab ko‘rishni buzilishi, og‘iz atrofi uvushib qolishi, tildan qolish, giperakuziya, quloqlarda shovqin, bosh aylanishi paydo bo‘ladi. Dizartriya, tremor va mushak tortishishlari tizimli toksiklikning jiddiyroq alomatlari hisoblanib, tarqalgan tomir tirishishlar paydo bo‘lishidan oldin kelishi mumkin (ushbu alomatlar patsiyentning nevrotik xatti-harakatlari deb qabul qilinmasligi kerak). Intoksikatsiya rivojlangan holatda, yuqori mushak faolligi va mos bo‘lmagan ventilyatsiya tufayli nafas buzilishi, gipoksiya va giperkapniya tez rivojlanishi bilan birga kechadigan bir necha sekunddan bir necha minutgacha davom etadigan hushidan ketish, tirishishlar xurujlari kuzatilishi mumkin. Og‘ir holatlarda nafas to‘xtab qolishi ham mumkin. Paydo bo‘ladigan atsidoz, giperkaliyemiya, gipokalьtsiyemiya anestetikning toksikli samaraini kuchaytiradi. Buning oqibatida, agar preparatning katta dozasi yuborilmagan bo‘lsa, markaziy nerv tizimidan anestetikning taqsimlanmasligi hamda uning kelgusi metabolizmi va ekskretsiyasi tufayli funktsiyalarning yetarli darajada tez tiklanishi yuz beradi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar yanada jiddiyroq asoratlarning alomatlari hisoblanadi. Arterial bosimni pasayishi, bradikardiya, aritmiya va hatto, bir qator holatlarda, yurak urishi to‘xtab qolishi mahalliy anestetiklarning yuqori tizimli kontsentratsiyasi oqibatida paydo bo‘lishi mumkin. Kam holatlarda yurak urishi to‘xtab qolishi markaziy nerv tizimi tomonidan oldingi simptomatika bilan birga kechmaydi. Ko‘ngilli shaxslarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatni vena ichiga infuziyasi yurak mushaklarining o‘tkazuvchanligi va qisqaruvchanlik qobiliyati pasayishiga olib kelgan. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan simptomlar, odatda, markaziy nerv tizimi tomonidan toksiklik paydo bo‘lishidan oldin yuz berib, agar patsiyent sedativ vositalar (benzodiazepinlar yoki barbituratlar) yoki umumiy anesteziya ta'sirida bo‘lsa, ularni sezmaslik mumkin. Bolalarda mahalliy anestetiklar tizimli toksikligining erta alomatlarini, ba'zan bolalar tomonidan simptomlarni ta'riflashda yuz beradigan qiyinchiliklar oqibatida yoki regionar anesteziya umumiy anesteziya bilan birga qo‘llangan holatda aniqlash murakkabroq bo‘ladi. O‘tkir toksiklikni davolash O‘tkir tizimli toksiklikning birinchi alomatlari paydo bo‘lganda preparat biln davolashni darhol to‘xtatish kerak. Tirishishlar va markaziy nerv tizimining susayish simptomlari paydo bo‘lganda patsiyentga adekvat davolash talab qilinadi, bundan maqsad oksigenatsiya, tirishishlarni bartaraf qilish, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini ta'minlashdan iborat. Oksigenatsiyani kislorod bilan ta'minlash, zarur hollarda esa – IVLga o‘tish kerak. Agar 15–20 sek keyin tirishishlar to‘xtamasa, tirishishga qarshi vositalaridan foydalanish: 1–3 mg/kg tiopental natriyni vena ichiga yuborish (tirishishlarni tez bartaraf qilinishini ta'minlaydi) yoki 0,1 mg/kg diazepamni vena ichiga yuborish (ta'siri tiopental natriy ta'siriga nisbatan sekinroq rivojlanadi) kerak. 1 mg/kg suksametoniy tirishishlarni tez bartaraf qiladi, biroq undan foydalanilganda intubatsiya va IVL talab qilinadi. Yurak-qon tomir tizimi faoliyati susayganda (arterial bosim pasayishi, bradikardiya) 5–10 mg efedrinni vena ichiga yuborish, zarur hollarda, 2-3 minutdan keyin preparat yuborilishini takrorlash kerak. Sirkulyator yetishmovchiligi rivojlangan yoki yurak urishi to‘xtab qolgan holatlarda darhol standart reanimatsiya muolajalarini boshlash kerak. Optimal oksigenatsiya, ventilyatsiya va qon sirkulyatsiyasini ta'minlash, shuningdek atsidozga tuzatish kiritish juda muhim. Yurak urishi to‘xtab qolganda uzoqroq reanimatsiya muolajalari talab qilinishi mumkin. Bolalarda tizimli toksiklikni davolashda patsiyentning yoshiga va tana vazniga muvofiq dozaga tuzatish kiritish kerak.

Anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan o‘tkazilishi kerak. Reanimatsiya muolajalarini o‘tkazish uchun uskunalar va dori preparatlari bo‘lishi shart. Katta blokadalar bajarilishini boshlashdan oldin vena ichiga kateter o‘rnatilishi kerak. Anesteziya bajarilishini ta'minlaydigan xodim tegishli ravishda tayyorlangan bo‘lishi hamda ehtimoliy nojo‘ya samaralarni, tizimli toksik reaktsiyalarni va boshqa ehtimoliy asoratlarni tashxislash va davolashni bilishi kerak (“Dozani oshirib yuborilishi” bo‘limiga qarang). Nafas to‘xtab qolishi va arterial bosimni pasayishini o‘z ichiga olgan spinal blok bexosdan subaraxnoidal yuborish asorati bo‘lishi mumkin. Tirishishlar ko‘proq yelka nerv chalgashishlari blokadasida va epidural blokadada, ehtimol, tasodifan qon tomir ichiga yuborish yoki in'ektsiya joyida tez so‘rilish oqibatida rivojlanadi. Periferik nervlar blokadalarini bajarish qon tomirlar ko‘p miqdorli sohaga, ko‘pincha – yirik qon tomirlar yaqiniga mahalliy anestetikning katta hajmi yuborilishini talab qilishi mumkin bo‘lib, bu qon tomir ichiga yuborish va/yoki tez tizimli so‘rilish xavfini oshiradi, o‘z navbatida, bu preparatning plazmada yuqori kontsentratsiyasiga olib kelishi mumkin. Bosh va bo‘yin sohasidagi in'ektsiyalar kabi mahalliy anestetiklar qo‘llanishi bilan bog‘liq ayrim muolajalar, qo‘llanayotgan mahalliy anestetikning turidan qat'i nazar, jiddiy nojo‘ya samaralar rivojlanishining yuqori tez-tezligi bilan birga kechishi mumkin. Yallig‘lanish sohasiga in'ektsiya oldini olish uchun ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. II va III darajali ichki yurak o‘tkazuvchanligi blokadasi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga, keksa yoshdagi va kuchsizlangan patsiyentlarga preparatni yuborishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar va birga kechadigan yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa, tasodifan preparat qon tomir ichiga yuborilgandan keyin epidural anesteziya yoki periferik nervlar blokadasi uchun Blokast preparati qo‘llanganda yurak urishi to‘xtab qolishi kam holatlari to‘g‘risida ma'lum qilingan. Bir qator holatlarda reanimatsiya muolajalarini o‘tkazish qiyinlashgan edi. Yurak urishi to‘xtab qolishi, odatda, uzoqroq reanimatsiya muolajalari o‘tkazilishini talab qiladi. Blokast jigarda metabolizmga uchrashishi tufayli, og‘ir jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanganda ehtiyot bo‘lish kerak; ayrim holatlarda sekinlashgan eliminatsiya tufayli takroriy yuboriladigan anestetik dozalarini kamaytirish zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Odatda, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparat bir marta yuborilganda yoki preparat qisqa vaqt davomida qo‘llanganda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Ammo ko‘pincha surunkali buyrak yetishmovchiligibo‘lgan patsiyentlarda rivojlanadigan atsidoz va qon plazmasida oqsillar kontsentratsiyasining pasayishi preparatning tizimli toksik samarasini oshirishi mumkin (“Qo‘llash usuli va dozalar” bo‘limiga qarang). Tana vazni pasaygan patsiyentlarda va gipovolemik shok bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanganda ham tizimli toksik xavfi yuqori bo‘ladi. Epidural anesteziya arterial bosimni pasayishiga va bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Qon tomir toraytiruvchi preparatlari yuborilishi yoki aylanuvchi qon hajmi oshirilishi shunga o‘xshash nojo‘ya samaralar rivojlanish xavfini kamaytirishi mumkin. 5–10 mg efedrinni, zarur holda, takroriy vena ichiga yuborish orqali arterial bosimni pasayishini o‘z vaqtida tuzatish kerak. Preparat bo‘g‘im ichidan yuborilganda, yaqin oradagi keng bo‘g‘im jarohatiga taxmin qilingan yoki bo‘g‘imning keng yuzalari ochilishi bilan jarrohlik operatsiyasi mavjud bo‘lgan holatda, preparat singishining kuchayishi va preparatning plazmada yuqoriroq kontsentratsiyasi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. III darajali aritmiyaga qarshi preparatlari (masalan, amiodaron) bilan davolanayotgan patsiyentlar puxta kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak, yurak-qon tomirga samaralari kuchayishi xavfi tufayli EKG-monitoring tavsiya etiladi. CYP1A2 kuchli ingibitorlarini (fluvoksamin va enoksatsin kabi) qabul qilayotgan patsiyentlarda Blokast preparatning uzoq vaqt qo‘llanishiga yo‘l qo‘yilmasligi kerak. Blokast amid turidagi boshqa mahalliy anestetiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda chaparasta o‘ta sezuvchanlik ehtimoli hisobga olinishi kerak. Natriy cheklanishi bilan parhezdagi patsiyentlar preparatdagi natriy tarkibiga e'tibor qaratishlari kerak. Preparatning chaqaloqlarda qo‘llanishi ularning a'zolari va fiziologik funktsiyalari yetilmaganligi ehtimoli hisobga olinishini talab qiladi. Ropivakain va pipeloksilidin bog‘lanmagan fraktsiyalari klirensi bola hayotining birinchi yillarida tana vazniga va yoshiga bog‘liq bo‘ladi. Yosh samarai jigar funktsiyalari rivojlanishi va yetilganligida ifodalanadi, klirens taxminan 1-3 yoshda maksimal miqdorga yetadi. Chaqaloqlarda va 1 oylik bolalarda Ropivakain T1/2 ko‘rsatkichi kattaroq yoshli bolalardagi 3 soatga nisbatan 5–6 soatni tashkil etadi. Jigar funktsiyasi yetarlicha rivojlanmaganligi tufayli Ropivakainning tizimli ekspozitsiyasi kattaroq yoshli bolalardagiga nisbatan chaqaloqlarda yuqori, 1 oylikdan 6 oylikkacha bolalarda – o‘rtacha yuqori bo‘ladi. Klinik tadqiqotlarda aniqlangan chaqaloqlar qon plazmasida preparatning kontsentratsiyalaridagi sezilarli farqlar ushbu patsiyentlar guruhida, ayniqsa, uzaytirilgan epidural infuziyada tizimli toksiklik paydo bo‘lishi yuqori xavfini taxmin qilish imkonini beradi. Chaqaloqlar uchun tavsiya etilgan dozalar cheklangan klinik ma'lumotlarga asoslangan. Blokast chaqaloqlarda qo‘llanganda tizimli toksiklik (markaziy nerv tizimi tomonidan toksik alomatlari nazorati, EKG, qon oksigenatsiyasi nazorati) va mahalliy neyrotoksiklik monitoring qilinishi hamda chaqaloqlarda preparat sekin ajralib chiqishi tufayli infuziya yakunlangandan keyin davom ettirilishi kerak. Bolalarda preparatning 5 mg/ml dan yuqori kontsentratsiyada qo‘llanishi, shuningdek Blokast preparatning intratekal qo‘llanishi o‘rganilmagan. Blokast potentsial porfiriyani qo‘zg‘atishi mumkin va o‘tkir porfiriya tashxisi qo‘yilgan patsiyentlarda yanada xavfsiz muqobil variantlar bo‘lmagan holatdagina qo‘llanishi mumkin. Patsiyentlarning yuqori sezuvchanligi holatida kerakli ehtiyotkorlik choralari ko‘rilishi kerak. Operatsiyadan keyingi mahalliy anestetiklarning uzaytirilgan bo‘g‘im ichiga infuziyasida xondrolizis holatlari to‘g‘risida ma'lum qilingan. Ko‘pchilik holatlarda yelka bo‘g‘imida infuziya o‘tkazilgan. Anestetiklarni qabul qilish bilan sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan. Blokast uzaytirilgan bo‘g‘im ichiga infuziya uchun qo‘llanmasligi kerak. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Homiladorlik Preparatni fertillikka va reproduktiv funktsiyaga ta'siri, shuningdek teratogen ta'siri aniqlanmagan. Ayollarda homila rivojlanishiga ta'sir ko‘rsatish ehtimolini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Blokast homiladorlikda faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin (akusherlikda preparatdan anesteziya yoki analgeziya uchun qo‘llash o‘zini yaxshi oqlagan). Hayvonlarda preparatning reproduktiv funktsiyaga samarai bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilgan. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda Ropivakain ikki avlodda fertillikka va reproduktiv funktsiyaga samara ko‘rsatmagan. Homilador kalamushlarga preparatning maksimal dozalari yuborilganda kalamush bolalarining tug‘ilgandan keyin birinchi uch kunda o‘lim soni oshganligi kuzatilgan, bu Ropivakainning onaga uning onalik instinkti buzilishiga olib keladigan toksikli samarai bilan izohlanishi mumkin. Laktatsiya Blokast yoki uning metabolitlarini ona suti bilan ajralib chiqishi o‘rganilmagan. Tajriba ma'lumotlariga asoslanib, chaqaloqlar tomonidan qabul qilinadigan preparatning dozasi onaga yuborilgan dozaning taxminan 4% ni tashkil qiladitadi (preparatning sutdagi kontsentratsiyasi / preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi). Emizish davrida bolaga ta'sir qiluvchi umumiy dozasi onaga tug‘ish vaqtida anestetik yuborilganda homilaga tushishi mumkin bo‘lgan dozadan ancha kamroq. Preparatni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda, ona uchun potentsial foyda va chaqaloq uchun xavf ehtimolining nisbati ko‘rib chiqilishi kerak. Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Blokast og‘riqsizlantiruvchi samaradan tashqari, harakatlantiruvchi funktsiyaga va yurish muvozanatiga vareaktsiya tezligiga kuchsiz tranzitor ta'sir ham ko‘rsatishi mumkin. Preparatning nojo‘ya samaralar profilini hisobga olgan holda, transport vositalarini boshqarishda hamda yuqori diqqat-e'tibor jamlanishini va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli turdagi faoliyatni amalga oshirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

•Boshqa mahalliy anestetiklar yoki amid turidagi mahalliy anestetiklarga o‘xshash tarkibli preparatlari bilan bir vaqtda buyurilganda toksik samaralar umumlashishi mumkin. •Blokast va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlarning (masalan, amiodaron) o‘zaro samarai maxsus o‘rganilmagan, ammo birga buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. CYP1A2 sitoxromining kuchli raqobatli ingibitori hisoblangan fluvoksamin bilan birga buyurilganda Ropivakainni klirensi 77% ga kamayadi. Eritma rN ko‘rsatkichining 6.0 dan yuqori oshishi Ropivakainning ushbu sharoitlarda yomon eruvchanligi tufayli pretsipitat paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Shifokor retsepti bo‘yicha.

faol modda: ropivakain gidroxloridi - 2,0 mg; 5,0 mg; 7,5 mg; 10,0 mg.

Chiqarilish shakli

Rangsiz shishadan yoki tibbiy maqsadlar uchun mo‘ljallangan polietilen yoki polipropilendan tayyorlangan ampulalarda 5,0 ml yoki 10 ml dan in'ektsiya uchun eritma.

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.

In'ektsiya uchun eritma.

Blokastga salbiy reaktsiyalar amid turidagi boshqa mahalliy anestetiklarga bo‘lgan reaktsiyalarga o‘xshash. Ularni epidural anesteziya fonida simpatik nervlar blokadasi tufayli paydo bo‘ladigan arterial bosim pasayishi, bradikardiya kabi fiziologik samaralardan yoki mahalliy nerv shikastlanishi, meningit, postpunktsion bosh og‘rig‘i, epidural abstsess kabi preparatni yuborish texnikasi bilan bog‘liq samaralardan farq qilish kerak. Quyida mahalliy anestetiklarga xos nojo‘ya samaralar keltirilgan.
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan. Neyropatiya va orqa miya funktsiyalari buzilishi (old spinal arteriya sindromi, araxnoidit, “otning dumi” sindromi) paydo bo‘lishi mumkin, bu preparatning samarai bilan emas, odatda, regionar anesteziya o‘tkazish texnikasi bilan bog‘liq bo‘ladi.
Epidural dozaning tasodifiy intratekal yuborilishi natijasida to‘liq spinal blok yuz berishi mumkin. Preparat muntazam ravishda dozani oshirib yuborilishigan va bexosdan qon tomir ichiga yuborilgan holatlarda jiddiy asoratlar bo‘lishi mumkin (“Dozani oshirib yuborilishi” bo‘limiga qarang).
O‘tkir tizimli toksiklik. Blokast yuqori dozalar qo‘llanganda yoki preparat dozani oshirib yuborilanganda yoxud bexosdan qon tomir ichiga yuborilganda qondagi kontsentratsiyasi tez oshib ketgan holatlarda o‘tkir tizimli toksik reaktsiyalarni chaqirilishi mumkin (“Dozani oshirib yuborilishi” bo‘limiga qarang).
Eng tez-tez uchraydigan nojo‘ya samaralar. Preparatning turli nojo‘ya samaralari to‘g‘risida ma'lum qilingan bo‘lib, ularning aksariyati qo‘llanayotgan anestetik samarai bilan emas, balki regionar anesteziyani o‘tkazish texnikasi bilan bog‘liq bo‘lgan.
Eng tez-tez uchraydigan (>1%) quyidagi nojo‘ya samaralar qayd etilgan bo‘lib, ular anestetikdan qo‘llash bilan sabab-oqibat aloqasi aniqlanganligi yoki aniqlanmaganligidan qat'i nazar klinik ahamiyatga ega sifatida baholangan: arterial bosimni pasayishi*, ko‘ngil aynishi, bradikardiya, qusish, paresteziya, tana harorati oshishi, bosh og‘rig‘i, siydikni tutilib qolishi, bosh aylanishi, etni uvishishi, arterial bosimni oshishi, taxikardiya, gipesteziya, bezovtalik.
Nojo‘ya samaralarning paydo bo‘lish tez-tezligi quyidagi tarzda taqdim etilgan:
Juda tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez (>1/1000, <1/100); tez-tez emas (>1/10000, <1/1000); kam hollarda (<1/10000), shu jumladan alohida ma'lumotlar.
Juda tez-tez
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi*.
Me'da-ichak yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi.
Tez-tez
Nerv tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi, bosh og‘rishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, taxikardiya, gipertenziya.
Me'da-ichak yo‘li tomonidan: qusish**.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: siydikni tutilib qolishi.
Umumiy: beldagi og‘riq, etni uvishishi, tana harorati oshishi.
Tez-tez emas
Nerv tizimi tomonidan: bezovtalik, markaziy nerv tizimi tomonidan toksik simptomlari (tirishlar, qatta tirishish xurujlari, og‘iz atrofi sohasi paresteziyalar, dizartriya, tilni uvishib qolishi, ko‘rishni buzilishi, quloqdagi shovqin, tremor, mushak tirishishlari), gipesteziya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: hushidan ketish.
Nafas tizimi tomonidan: xansirash, nafas qiyinlashishi.
Umumiy: gipotermiya.
Kam hollarda
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, yurak urishini to‘xtab qolishi.
Umumiy: allergik reaktsiyalar (anafilaktik reaktsiyalar, angionevrotik shish, eshakemi).
* Arterial bosimni pasayishi tez-tez bolalarda uchraydi.
** Qusish juda tez-tez bolalarda uchraydi.

Quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha Blokast preparati 2 mg/ml kotsentratsiyasida qo‘llaniladi: Kattalarda va 12 yoshdan katta bolalarda o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf qilish: - uzaytirilgan epidural infuziya yoki vaqti-vaqti bilan bolyus yuborilishi, masalan operatsiyadan keyingi og‘riqni bartaraf qilish yoki tug‘ruqlarni og‘riqsizlantirish uchun; - ayrim nervlarni blokadasi va infilьtratsion anesteziya; - infuziya yoki bolyusli in'ektsiya yo‘li bilan periferik nervlar uzaytirilgan blokadasi (operatsiyadan keyingi og‘riqlarda); 1 yoshdan 12 yoshgacha bolalarda (oxirgisini ham qo‘shib) o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf qilish: - periferik nervlarni bir martalik va uzaytirilgan blokadasi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 12 yoshgacha bolalarda(oxirgisini ham qo‘shib). Kaudal epidural blokadasi. Uzaytirilgan epidural infuziyasida qo‘llaniladi. Quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha Blokast preparati 5 mg/ml kotsentratsiyasida qo‘llaniladi: Kattalarda va 12 yoshdan katta bolalarda jarrohlik aralashuvlarida anesteziyasi: - intratekal blokadasi. Pediatriyada o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf qilish: -1 yoshdan 12 yoshgacha bolalarda (oxirgisini ham qo‘shib) periferik nervlarni blokadasi. Kattalarda va 12 yoshdan katta bolalarda quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha Blokast preparati 7,5 mg/ml va 10 mg/ml kotsentratsiyasida qo‘llaniladi: Jarrohlik aralashuvlarida epidural blokadasi, shu jumladan kesarevo kesigi. Yirik nervlar va nerv chigallarini blokadasi. Ayrim nervlarni blokadasi va infilьtratsion anesteziyasi. Tizza bo‘g‘imini artroskopiyasidagi ichki bo‘g‘im in'ektsiyasida qo‘llaniladi.

Tiniq, rangsiz eritma.

24