Mahsulotning ko'rinishi saytdagi rasmdan farq qilishi mumkin.

Blokast inyeksiya uchun eritma 0,5% 10ml N5

Retseptli preparat
Kategoriya: - Anestetik vositalar
Ishlab chiqarilish joyi: - O'zbekiston
Faol modda: ropivakaina gidroxlorid
Qadoqda soni: - 5
Ishlab chiqaruvchi: - Jurabek Laboratories OT MChJ
ATX kodi: - N01BB09
Noaniqliq haqida habar berish
O'zbekiston Sog'liqni Saqlash Vazirligi tomonidan 22.04.2020 da DV/M 03111/04/20 registratsion raqami bilan ro'yxatdan o'tgan

Mahsulot haqida tafsilotlar
Saytda e'lon qilingan ma'lumotlar mutaxassislar uchun mo'ljallangan. O'zingizni-o'zingiz davolash bilan shug'ullanmang. Sog'lig'ingizga zarar bermaslik uchun mutaxassis bilan maslahatlashishga ishonch hosil qiling!
Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

фаол модда: ропивакаин гидрохлориди - 2,0 мг; 5,0 мг; 7,5 мг; 10,0 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий гидроксиди, инъекция учун сув - 1мл гача.

Рангсиз шишадан ёки тиббий мақсадлар учун мўлжалланган полиэтилен ёки полипропилендан тайёрланган ампулаларда 5,0 мл ёки 10 мл дан инъекция учун эритма.

Блокаст соф энантиомер бўлган узоқ вақт самара қилувчи амид туридаги биринчи анестетикдир. Ҳам оғриқсизлантирувчи, ҳам оғриқ қолдирувчи самарага эга. Препаратнинг юқори дозалари жарроҳлик аралашувларида маҳаллий анестезия учун қўлланилади, препаратнинг паст дозалари минимал ва ривожланмайдиган мотор блоки билан анальгезияни (сенсор блоки) таъминлайди. Блокаст чақирган блокаданинг давомийлигига ва интенсивлигига адреналин қўшилиши самара қилмайди. Потенциалга боғлиқ натрий каналларини қайтарилувчан блокировка қилган ҳолда сезувчан нервлар учларида импульслар ишлаб чиқарилишига ва нерв толалари бўйича импульслар ўтказилишига тўсқинлик қилади.

Блокаст бошқа қўзғалувчан ҳужайра мембраналарига (масалан, бош мияда ва миокардда) самара кўрсатиши мумкин. Агар маҳаллий анестетикнинг ортиқча миқдори қисқа вақт оралиғида тизимли қон оқимига етиб келса, тизимли токсиклик аломатлари пайдо бўлиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан токсиклик аломатлари юрак-қон томир тизими томонидан токсиклик аломатларидан олдин келади, чунки препаратнинг қон плазмасида пастроқ концентрацияларида кузатилади. Блокаст юрак-қон томир тизими томонидан ҳам худди шундай самараларга олиб келади. Маҳаллий анестетикларнинг юракка бевосита самараи ўтказувчанлик секинлашишини, салбий инотроп самарани ва ифодаланган дозани ошириб юборилишида аритмия ва юрак уриши тўхташини ўз ичига олади. Блокастнинг юқори дозалари вена ичига юборилиши юракда худди шундай самараларга олиб келади.

Ропивакаин эпидурал тарзда юборилгандан кейин юзага келиши мумкин бўлган билвосита юрак-қон томир самаралари (артериал босим пасайиши, брадикардия) пайдо бўладиган симпатик блокада билан боғлиқ.

Сўрилиши

Қон плазмасида препартнинг концентрацияси дозага, юбориш йўлига ва инъекция соҳасидаги васкуляризация даражасига боғлиқ. Блокастнинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли бўлиб, максимал концентрацияси (Cmax) юборилган дозага пропорционал. Блокаст эпидурал йўли билан юборилгандан кейин қонга тўлиқ сўрилади. Сўрилиши икки фазали характерга эга, икки фаза учун ярим чиқарилиш даври (T1/2) мувофиқ 14 минут ва 4 соатни ташкил қилади. Блокастнинг чиқарилишини секинлашиши секин сўрилиши билан белгиланади, бу вена ичига юборилганга нисбатан эпидурал тарзда юборилгандан кейин янада узоқроқ T1/2 билан изоҳланади.

Тақсимланиши

Умумий плазма клиренси – 440 мл/мин, боғланмаган модданинг плазма клиренси – 8 л/мин, буйрак клиренси – 1 мл/мин, мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми 47 л, жигар экстракцияси кўрсаткичи тахминан 0,4, T1/2-1.8 соатни ташкил қилади.

Ропивакаин гидрохлориди қон плазма оқсиллари (асосан, α1-кислотали гликопротеинлар) билан интенсив боғланади, боғланмаган фракцияси тахминан 6% ни ташкил қилади.

Препаратни узоқ муддатли эпидурал инфузияси унинг қон плазмасидаги умумий даражасини ошишига олиб келади, бу жарроҳлик операцияларидан кейин қонда кислотали гликопротеидлар таркиби ошиши билан боғлиқ, бунда препаратнинг қон плазмасида боғланмаган, фармакологик фаол шакли концентрацияси Ропивакаиннинг умумий концентрациясига нисбатан анча камроқ даражада ўзгаради.

Блокаст боғланмаган фракциягача мувозанатга тез эришиш билан плацентар тўсиқ орқали ўтади. Ҳомилада плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси онадагига нисбатан пастроқ бўлиб, бу ҳомиланинг қон плазмасида янада пастроқ умумий концентрацияга олиб келади.

Метаболизм

Блокаст организмда, асосан, ароматик гидроксил гурухини кўшилиш йўли орқали фаол метаболизмга учрайди. Қон плазмасида 3-гидроксиропивакаин (конъюгирацияланган + конъюгирацияланмаган) аниқланади.

Чиқарилиши

Вена ичига юборилгандан кейин 86% сийдик билан чиқарилади ва сийдик билан  чиқариладиган препаратнинг тахминан 1% ўзгармаган кўринишида чиқади. Ропивакаин гидрохлориднинг асосий метаболити ҳисобланган 3-гидроксиропивакаиннинг тахминан 37% сийдик билан ҳам боғланган, ҳам боғланмаган кўришида чиқади. РРХ (N-депропилат ропивакаин – pipecoloxylidide) ва бошқа метаболитлар сийдик билан 3% дан камроқ ни ташкил қилади.

Эпидурал инфузияда асосий метаболитлари РРХ ва 3-гидрокси-ропивакаин сийдик билан чиқарилади. Плазмада РРХ умумий концентрацияси препаратнинг умумий концентрациядан тахминан ярмисини ташкил қилади, боғланмаган РРХ концентрация қиймати 72 соатгача кейинчалик узлуксиз инфузияда боғланган ропивакаин гирохлоридни концентрацияси қараганда 7-9 марта юқори.

Махсус клиник ҳоллатлардаги фармакокиетикаси

Буйрак функциясини бузилиши Блокастни фармакокинетикасига аҳамиятли самара кўрсатмайди. РРХ буйрак клиренси креатинин клиренси билан аҳамиятли даражада корреляция бўлади. AUC билан ифода қилинган умумий экспозицияси креатинини клиренси орасидаги корреляция йўқлиги РРХ умумий клиренси буйрак орқали чиқарилишига қўшимча буйракдан ташқари чиқарилишини ўз ичига олишини кўрсатади. Буйрак функцияси бузилиши бўлган айрим пациентларда паст буйрак клиренси натижасида РРХ экспозицияси ошиши кузатилиши мумкин.

РРХ камайган нейротоксиклиги туфайли ропивакаин гидрохлорид билан солиштирилганда қисқа муддат қўлланилганда клиник оқибатлари аҳамиятсиз деб ҳисобланади.

 

Анестезия тажрибали мутахассислар томонидан ўтказилиши керак. Реанимация муолажаларини ўтказиш учун ускуналар ва дори препаратлари бўлиши шарт. Катта блокадалар бажарилишини бошлашдан олдин вена ичига катетер ўрнатилиши керак.

Анестезия бажарилишини таъминлайдиган ходим тегишли равишда тайёрланган бўлиши ҳамда эҳтимолий ножўя самараларни, тизимли токсик реакцияларни ва бошқа эҳтимолий асоратларни ташхислаш ва даволашни билиши керак (“Дозани ошириб юборилиши” бўлимига қаранг). Нафас тўхтаб қолиши ва артериал босимни пасайишини ўз ичига олган спинал блок бехосдан субарахноидал юбориш асорати бўлиши мумкин. Тиришишлар кўпроқ елка нерв чалгашишлари блокадасида ва эпидурал блокадада, эҳтимол, тасодифан қон томир ичига юбориш ёки инъекция жойида тез сўрилиш оқибатида ривожланади.

Периферик нервлар блокадаларини бажариш қон томирлар кўп миқдорли соҳага, кўпинча – йирик қон томирлар яқинига маҳаллий анестетикнинг катта ҳажми юборилишини талаб қилиши мумкин бўлиб, бу қон томир ичига юбориш ва/ёки тез тизимли сўрилиш хавфини оширади, ўз навбатида, бу препаратнинг плазмада юқори концентрациясига олиб келиши мумкин.

Бош ва бўйин соҳасидаги инъекциялар каби маҳаллий анестетиклар қўлланиши билан боғлиқ айрим муолажалар, қўлланаётган маҳаллий анестетикнинг туридан қатъи назар, жиддий ножўя самаралар ривожланишининг юқори тез-тезлиги билан бирга кечиши мумкин. Яллиғланиш соҳасига инъекция олдини олиш учун эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

II ва III даражали ички юрак ўтказувчанлиги блокадаси, оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга, кекса ёшдаги ва кучсизланган пациентларга препаратни юборишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Кекса ёшдаги пациентлар ва бирга кечадиган юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, тасодифан препарат қон томир ичига юборилгандан кейин эпидурал анестезия ёки периферик нервлар блокадаси учун Блокаст препарати қўлланганда юрак уриши тўхтаб қолиши кам ҳолатлари тўғрисида маълум қилинган.

Бир қатор ҳолатларда реанимация муолажаларини ўтказиш қийинлашган эди. Юрак уриши тўхтаб қолиши, одатда, узоқроқ реанимация муолажалари ўтказилишини талаб қилади.

Блокаст жигарда метаболизмга учрашиши туфайли, оғир жигар касалликлари бўлган пациентларда препарат қўлланганда эҳтиёт бўлиш керак; айрим ҳолатларда секинлашган элиминация туфайли такрорий юбориладиган анестетик дозаларини камайтириш зарурати пайдо бўлиши мумкин.

Одатда, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат бир марта юборилганда ёки препарат қисқа вақт давомида қўлланганда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Аммо кўпинча сурункали буйрак етишмовчилигибўлган пациентларда ривожланадиган ацидоз ва қон плазмасида оқсиллар концентрациясининг пасайиши препаратнинг тизимли токсик самарасини ошириши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалар” бўлимига қаранг). Тана вазни пасайган пациентларда ва гиповолемик шок бўлган пациентларда препарат қўлланганда ҳам тизимли токсик хавфи юқори бўлади. Эпидурал анестезия артериал босимни пасайишига ва брадикардияга олиб келиши мумкин. Қон томир торайтирувчи препаратлари юборилиши ёки айланувчи қон ҳажми оширилиши шунга ўхшаш ножўя самаралар ривожланиш хавфини камайтириши мумкин. 5–10 мг эфедринни, зарур ҳолда, такрорий вена ичига юбориш орқали артериал босимни пасайишини ўз вақтида тузатиш керак. Препарат бўғим ичидан юборилганда, яқин орадаги кенг бўғим жароҳатига тахмин қилинган ёки бўғимнинг кенг юзалари очилиши билан жарроҳлик операцияси мавжуд бўлган ҳолатда, препарат сингишининг кучайиши ва препаратнинг плазмада юқорироқ концентрацияси эҳтимоли туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

III даражали аритмияга қарши препаратлари (масалан, амиодарон) билан даволанаётган пациентлар пухта кузатув остида бўлишлари керак, юрак-қон томирга самаралари кучайиши хавфи туфайли ЭКГ-мониторинг тавсия этилади. CYP1А2 кучли ингибиторларини (флувоксамин ва эноксацин каби) қабул қилаётган пациентларда Блокаст препаратнинг узоқ вақт қўлланишига йўл қўйилмаслиги керак.

Блокаст амид туридаги бошқа маҳаллий анестетиклар билан бир вақтда қўлланганда чапараста ўта сезувчанлик эҳтимоли ҳисобга олиниши керак.

Натрий чекланиши билан парҳездаги пациентлар препаратдаги натрий таркибига эътибор қаратишлари керак.

Препаратнинг чақалоқларда қўлланиши уларнинг аъзолари ва физиологик функциялари етилмаганлиги эҳтимоли ҳисобга олинишини талаб қилади. Ропивакаин ва пипелоксилидин боғланмаган фракциялари клиренси бола ҳаётининг биринчи йилларида тана вазнига ва ёшига боғлиқ бўлади. Ёш самараи жигар функциялари ривожланиши ва етилганлигида ифодаланади, клиренс тахминан 1-3 ёшда максимал миқдорга етади. Чақалоқларда ва 1 ойлик болаларда Ропивакаин T1/2 кўрсаткичи каттароқ ёшли болалардаги 3 соатга нисбатан 5–6 соатни ташкил этади. Жигар функцияси етарлича ривожланмаганлиги туфайли Ропивакаиннинг тизимли экспозицияси каттароқ ёшли болалардагига нисбатан чақалоқларда юқори, 1 ойликдан 6 ойликкача болаларда – ўртача юқори бўлади. Клиник тадқиқотларда аниқланган чақалоқлар қон плазмасида препаратнинг концентрацияларидаги сезиларли фарқлар ушбу пациентлар гуруҳида, айниқса, узайтирилган эпидурал инфузияда тизимли токсиклик пайдо бўлиши юқори хавфини тахмин қилиш имконини беради.

Чақалоқлар учун тавсия этилган дозалар чекланган клиник маълумотларга асосланган. Блокаст чақалоқларда қўлланганда тизимли токсиклик (марказий нерв тизими томонидан токсик аломатлари назорати, ЭКГ, қон оксигенацияси назорати) ва маҳаллий нейротоксиклик мониторинг қилиниши ҳамда чақалоқларда препарат секин ажралиб чиқиши туфайли инфузия якунлангандан кейин давом эттирилиши керак.

Болаларда препаратнинг 5 мг/мл дан юқори концентрацияда қўлланиши, шунингдек Блокаст препаратнинг интратекал қўлланиши ўрганилмаган.

Блокаст потенциал порфирияни қўзғатиши мумкин ва ўткир порфирия ташхиси қўйилган пациентларда янада хавфсиз муқобил вариантлар бўлмаган ҳолатдагина қўлланиши мумкин. Пациентларнинг юқори сезувчанлиги ҳолатида керакли эҳтиёткорлик чоралари кўрилиши керак.

Операциядан кейинги маҳаллий анестетикларнинг узайтирилган бўғим ичига инфузиясида хондролизис ҳолатлари тўғрисида маълум қилинган. Кўпчилик ҳолатларда елка бўғимида инфузия ўтказилган. Анестетикларни қабул қилиш билан сабаб-оқибат алоқаси аниқланмаган. Блокаст узайтирилган бўғим ичига инфузия учун қўлланмаслиги керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик

Препаратни  фертилликка ва репродуктив функцияга таъсири, шунингдек тератоген таъсири аниқланмаган. Аёлларда ҳомила ривожланишига таъсир кўрсатиш эҳтимолини баҳолаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

Блокаст ҳомиладорликда фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин (акушерликда препаратдан анестезия ёки аналгезия учун қўллаш ўзини яхши оқлаган).

Ҳайвонларда препаратнинг репродуктив функцияга самараи бўйича тадқиқотлар ўтказилган. Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда Ропивакаин икки авлодда фертилликка ва репродуктив функцияга самара кўрсатмаган. Ҳомиладор каламушларга препаратнинг максимал дозалари юборилганда каламуш болаларининг туғилгандан кейин биринчи уч кунда ўлим сони ошганлиги кузатилган, бу Ропивакаиннинг онага унинг оналик инстинкти бузилишига олиб келадиган токсикли самараи билан изоҳланиши мумкин.

Лактация

Блокаст ёки унинг метаболитларини она сути билан ажралиб чиқиши ўрганилмаган. Тажриба маълумотларига асосланиб, чақалоқлар томонидан қабул қилинадиган препаратнинг дозаси онага юборилган дозанинг тахминан 4% ни ташкил қиладитади (препаратнинг сутдаги концентрацияси / препаратнинг плазмадаги концентрацияси). Эмизиш даврида болага таъсир қилувчи умумий дозаси онага туғиш вақтида анестетик юборилганда ҳомилага тушиши мумкин бўлган дозадан анча камроқ.

Препаратни эмизиш даврида қўллаш зарур бўлган ҳолларда, она учун потенциал фойда ва чақалоқ учун хавф эҳтимолининг нисбати кўриб чиқилиши керак.

Транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 
Блокаст оғриқсизлантирувчи самарадан ташқари, ҳаракатлантирувчи функцияга ва юриш мувозанатига вареакция тезлигига кучсиз транзитор таъсир ҳам кўрсатиши мумкин. Препаратнинг ножўя самаралар профилини ҳисобга олган ҳолда, транспорт воситаларини бошқаришда ҳамда юқори диққат-эътибор жамланишини ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган бошқа потенциал хавфли турдаги фаолиятни амалга оширишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Қуйидаги кўрсатмалар бўйича Блокаст препарати 2 мг/мл коцентрациясида қўлланилади:

- Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:

- узайтирилган эпидурал инфузия ёки вақти-вақти билан болюс юборилиши, масалан операциядан кейинги оғриқни бартараф қилиш ёки туғруқларни оғриқсизлантириш учун;

- айрим нервларни блокадаси ва инфильтрацион анестезия;

- инфузия ёки болюсли инъекция йўли билан периферик нервлар узайтирилган блокадаси (операциядан кейинги оғриқларда);

- 1 ёшдан 12 ёшгача болаларда (охиргисини ҳам қўшиб) ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:

- периферик нервларни бир марталик ва узайтирилган блокадаси.

- Янги туғилган чақалоқлар ва 12 ёшгача болаларда(охиргисини ҳам қўшиб).

- Каудал эпидурал блокадаси.

- Узайтирилган эпидурал инфузиясида қўлланилади.

Қуйидаги кўрсатмалар бўйича Блокаст препарати 5 мг/мл коцентрациясида қўлланилади:

ü Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда жарроҳлик аралашувларида анестезияси:

- интратекал блокадаси.

ü Педиатрияда ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:

-       1 ёшдан 12 ёшгача болаларда (охиргисини ҳам қўшиб) периферик нервларни блокадаси.

Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда қуйидаги кўрсатмалар бўйича Блокаст препарати 7,5 мг/мл ва 10 мг/мл коцентрациясида қўлланилади:

ü Жарроҳлик аралашувларида эпидурал блокадаси, шу жумладан кесарево кесиги.

ü Йирик нервлар ва нерв чигалларини блокадаси.

ü Айрим нервларни блокадаси ва инфильтрацион анестезияси.

ü Тизза бўғимини артроскопиясидаги ички бўғим инъекциясида қўлланилади.

Препаратнинг компонентларга ўта юқори сезувчанлик; маълум бўлган амид туридаги маҳаллий анестетикларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

Препарат ҳолсизланган кекса ёшдаги пациентларга ёки II ва III даражали ички юрак ўтказувчанлиги блокадаси (синоатриал, атриовентрикуляр, ички юрак қоринчаси блокадаси) каби оғир ёндош касалликлари, авж олувчи жигар касалликлари, оғир жигар етишмовчилиги, оғир сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга, гиповолемик шок даволанишида эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Ушбу пациентлар гуруҳлари учун регионар анестезия кўпинча мақсадга мувофиқ ҳисобланади. Оғир ножўя ҳолатлар ривожланиш хавфини пасайтириш мақсадида “катта” блокадалар ўтказилганда олдиндан пациент аҳволини оптималлаш, шунингдек анестетик дозасига тузатиш киритиш тавсия этилади.

Бош ва бўйин соҳасида маҳаллий анестетиклар инъекциясида жиддий ножўя самаралар ривожланиш юқори тез-тезлиги эҳтимоли туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат бўғим ичига юборилганда, яқин орадаги кенг бўғим жароҳатига тахмин қилинган ёки бўғимнинг кенг юзалари очилиши билан жарроҳлик операцияси мавжуд бўлган ҳолатда, препарат сўрилишини кучайиши ва препаратнинг плазмада юқорироқ концентрацияси эҳтимоли туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат 6 ойгача бўлган болаларда қўлланишида, уларнинг аъзолари ва функциялари етилмаганлиги туфайли алоҳида эътибор қаратилиши керак.

Натрий чекланиши билан парҳездаги пациентлар препаратдаги натрий таркибига эътибор қаратишлари керак.

  • Бошқа маҳаллий анестетиклар ёки амид туридаги маҳаллий анестетикларга ўхшаш таркибли препаратлари билан бир вақтда буюрилганда токсик самаралар умумлашиши мумкин.
  • Блокаст ва III синф аритмияга қарши препаратларнинг (масалан, амиодарон) ўзаро самараи махсус ўрганилмаган, аммо бирга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. CYP1А2 цитохромининг кучли рақобатли ингибитори ҳисобланган флувоксамин билан бирга буюрилганда Ропивакаинни клиренси 77% га камаяди. Эритма рН кўрсаткичининг 6.0 дан юқори ошиши Ропивакаиннинг ушбу шароитларда ёмон эрувчанлиги туфайли преципитат пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.
Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган ва болалар ололмайдиган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил. Яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин. 

Блокаст фақат регионар анестезия ўтказиш бўйича етарлича тажрибага эга мутахассислар томонидан ёки уларнинг кузатуви остида қўлланиши керак. 
Катталар ва 12 ёшдан катта болалар 
Умуман, жарроҳлик аралашувларида анестетик оғриқсизлантириш мақсадида фойдаланишга нисбатан анестезия учун препаратнинг юқорироқ дозалари ва кўпроқ концентрацияланган эритмалари талаб қилинади. Оғриқсизлантириш мақсадида анестетикдан қўлланилганда, одатда, 2 мг/мл доза тавсия қилинади. Бўғим ичига юбориш учун 7,5 мг/мл доза тавсия қилинади. Операция ўтказиш учун тўлиқ мотор блокадаси талаб қилинганда 10 мг/мл доза эпидурал анестезия учун тавсия қилинади. 
1 жадвалларда кўрсатилган дозалар ишончли блокадага эришиш учун етарли ҳисобланади ҳамда катталар ва 12 ёшдан катта болаларда препарат қўлланишида мўлжал ҳисобланади, чунки блокаданинг ривожланиш тезлиги ва унинг давомийлиги индивидуал вариабеллиги мавжуд. 
Ушбу 1 жадваллардаги маълумотлар энг тез-тез қўлланиладиган блокадалар ўтказиш учун препаратни дозалаш бўйича тахминий қўлланма ҳисобланади. Препаратни дозасини танлашда пациентнинг жисмоний ҳолати ҳисобга олинган ҳолда клиник тажрибага асосланиш керак. 
1-жадвал. 
Катталар ва 12 ёшдан катта болалар учун Блокаст препаратни дозалаш бўйича тавсиялар 

Анестезия турлари

Препаратни концентра-цияси, мг/мл

Эритма ҳажми, мл

Доза, мг

Самара кўрсатиш бошланиши, минут

Самара давомийлиги, соат

Жарроҳлик аралашувларида анестезияси:

Бел соҳасидаги эпидурал анестезияси:

Жарроҳлик аралашувлари

7,5

15–25

113–188

10–20

3–5

10

15–20

150–200

10–20

4–6

Кесарев кесиги

7,5

15–20

113–150

10–20

3–5

Кўкрак соҳасидаги эпидурал анестезияси:

Операциядан кейинги оғриқсизлантирувчи блокада ва жарроҳлик аралашувлари

7,5

5–15

38–113

10–20

-

Йирик нерв чигаллари блокадаси:

Масалан, елка нервлар чигаллари блокадаси

7,5

10–40

75–300*

10–25

6–10

Ўтказувчан инфильтрацион анестезияси

7,5

1–30

7,5–225

1–15

2–6

Ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:

Бел соҳасидаги эпидурал юбориш:

Болюс

2

10–20

20–40

10–15

0,5–1,5


  

Даврий юбориш (масалан, туғриқларни оғриқсизлантириш-да)

2

10–15 (минимал интервал — 30 мин)

20–30

Қуйидагилар учун узайтирилган инфузия:

- туғриқларни оғриқсизлантириш

2

6–10 мл/ч

12–20 мг/ч

-

-

- операциядан кейинги оғриқсизлантириш

2

6–14 мл/ч

12–28 мг/ч

-

-

Периферик нервлар блокадаси:

Масалан, сон нерви блокадаси ёки поғоналар ўртасидаги блокада (узайтирилган инфузиялар ёки такрорий инъекциялар)

2

5–10 мл/ч

10–20 мг/ч

-

-

Кўкрак соҳасидаги эпидурал юбориш:

Узайтирилган инфузия (масалан, операциядан кейинги оғриқсизлантириш учун)

2

6–14 мл/ч

12–28 мг/ч

-

-

Ўтказувчан блокада ва инфильтрацион анестезия

2

1–100

2–200

1–5

2–6

Бўғим ичига юбориш

Тизза бўғими артроскопияси**

7,5

20

150***

-

2–6

* Йирик нерв чигаллрини блокада қилиш учун доза юбориш жойига ва пациентнинг аҳволига мувофиқ танланиши керак. Елка нерв чигаллари блокадаси поғоналараро ва ўмров усти билан бирга қўлланаётган маҳаллий анестетикдан қатъи назар жиддий ножўя реакциялар юқори такрорланиш тезлиги билан бирга кечиши мумкин.

** Маҳаллий анестетикларнинг операциядан кейинги узайтирилган бўғим ичига инфузиясида хондролизис ҳолатлари тўғрисида маълум қилинган. Блокаст узайтирилган бўғим ичига инфузия учун қўллаш мумкин эмас.

*** Агар Блокаст бошқа турдаги анестезиялар учун қўшимча равишда қўлланган бўлса, максимал доза 225 мг дан оширмаслиги керак.

 

Алоҳида блокадаларни бажариш усулига самара кўрсатадиган омиллар ва муайян пациентлар гуруҳларига қўйиладиган талаблар билан танишиб чиқиш учун стандарт қўлланмалардан фойдаланиш керак.

Анестетикнинг қон томирга тушиши олдини олиш учун препаратни юборишдан олдин ва юбориш жараёнида аспирацион синама ўтказиш шарт. Агар препарат юқори дозаларда қўллаш мўлжалланаётган бўлса, синама дозаси – 3–5 мл лидокаинни эпинефрин билан юбориш тавсия этилади. Тасодифий қон томир ичига юборилиш юрак қисқаришлари тез-тезлигини вақтинча ошиши бўйича, тасодифий интратекал юборилиш эса – спинал блоки аломатлари бўйича аниқланади. Токсик симптомлар пайдо бўлганда, дарҳол препарат юборилишини тўхтатиш керак. 
Блокаст препаратни юборишгача ва юбориш вақтида (у секин ёки препаратнинг 25–50 мг/мин тезликда кетма-кет юбориладиган дозаларини ошириш орқали амалга оширилиши керак), пациентнинг муҳим функцияларини пухта назорат қилиш ва у билан оғзаки алоқани таъминлаш керак. 
Жарроҳлик аралашувини ўтказиш учун эпидурал блокадада 250 мг гача дозада Блокаст препаратнинг бир марталик юборилиши, одатда, пациентлар томонидан яхши ўзлаштиради. 
40 мл Блокаст 7,5 мг/мл препарат ёрдамида елка чигаллари блокадасида Блокаст препаратнинг максимал плазма концентрациялари айрим пациентлар плазмасида марказий нерв тизими томонидан енгил токсик симптомлари билан тавсифланадиган миқдорларга етиши мумкин. Шу туфайли 40 мл Блокаст 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаин гидрохлориди) препаратдан юқори дозалар қўлланиши тавсия этилмайди. 
Узайтирилган инфузия ёки такрорий болюсли юбориш орқали узоқ вақтли блокада ўтказишда қонда анестетикнинг токсик концентрациялари пайдо бўлиши ва нервнинг маҳаллий шикастланиши мумкинлиги ҳисобга олиниши керак. Ропивакаин гидрохлориднинг жарроҳлик аралашувларида ва операциядан кейинги оғриқсизлантириш учун умумий 800 мг гача дозада 24 соат давомида юборилиши, шунингдек 72 соат давомида 28 мг/соатгача тезликда операциядан кейинги узайтирилган эпидурал инфузия катта ёшдаги пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилади. Операциядан кейинги оғриқни бартараф қилиш учун препарат қўлланишининг қуйидаги схемаси тавсия этилади: агар эпидурал катетер оператив аралашувда ўрнатилмаган бўлса, у ўрнатилгандан кейин Блокаст (7,5 мг/мл) препарат болюсли инъекцияси билан эпидурал блокада амалга оширилади. Анальгезия Блокаст (2 мг/мл) препарат инфузияси билан таъминланади. Аксарият ҳолатларда, операциядан кейинги ўртача оғриқдан кучли ифодаланган оғриққача бартараф қилиш учун 6–14 мл/соат (12–28 мг/соат) тезлик билан инфузия минимал ривожланмайдиган ҳаракатланиш блокадаси билан мос анальгезияни таъминлайди (ушбу усулдан фойдаланилганда опиоид анальгетикларга эҳтиёж анча пасайганлиги кузатилган). 
Операциядан кейинги оғриқсизлантириш учун Блокаст (2 мг/мл) фентанилсиз ёки у билан мажмуада (1–4 мкг/мл) 72 соат давомида эпидурал инфузия кўринишида узлуксиз юборилиши мумкин. Блокаст 2 мг/мл препарат қўлланганда (6–14 мл/соат) аксарият пациентларда адекват оғриқсизлантириш таъминланган. Блокаст препарат ва фентанил мажмуаси оғриқсизлантириш яхшиланишига олиб келган, бунда наркотик анальгетикларга хос ножўя самараларни пайдо қилган. 
Кесарев кесигида Блокаст препаратнинг 7,5 мг/мл дан юқори концентрацияда қўлланиши ўрганилмаган. 
2-жадвал 
12 ёшгача болалар учун Блокаст препаратни дозалаш бўйича тавсиялар 

Кўрсаткичлар

Препаратнинг концентрацияси, мг/мл

Эритма ҳажми, мл/кг

Доза, мг/кг

Ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш (операциядан олдин ва кейинги):

Каудал эпидурал юбориш:

25 кг гача тана вазнига эга болаларда ThXII дан пастроқ соҳадаги блокада 

2

1

2

25 кг гача тана вазнига эга болаларда узайтирилган эпидурал инфузия

0 дан 6 ойгача ёшда

Болюс*

2

0,5–1

1–2

72 соатгача инфузия

2

0,1 мл/кг/соат

0,2 мг/кг/соат

6 ойдан 12 ойгача ёшда

Болюс*

2

0,5–1

1–2

72 соатгача инфузия

2

0,2 мл/кг/соат

0,4 мг/кг/соат

1 ёшдан 12 ёшгача ёшда

Болюс**

2

1

72 соатгача инфузия

2

0,2 мл/кг/соат

0,4 мг/кг/соат

* Тақдим қилинаётган оралиқ вақтдан камроқ дозалар кўкрак соҳасида эпидурал юбориш учун тавсия этилади, айни вақтда катта дозалар бел ёки каудал соҳасида эпидурал юбориш учун тавсия этилган.

** Бел соҳасида эпидурал юбориш учун тавсия этилади. Кўкрак соҳасида эпидурал анальгезия учун болюс дозасини пасайтириш асосланган ҳисобланади.

2-жадвалда кўрсатилган дозалар педиатрия амалиётида препаратдан қўллаш учун қўлланма ҳисобланади. Шу билан бирга блокнинг ривожланиш тезлиги ва унинг давомийлиги индивидуал вариабеллиги мавжуд.

Ортиқча тана вазни бўлган болаларда кўпинча препарат дозасини аста-секин пасайтириш талаб қилинади; бунда пациентнинг идеал тана вазнига амал қилиниши керак. Алоҳида блокадаларни бажариш усулларига самара кўрсатадиган омиллар ва муайян пациентлар гуруҳларига қўйиладиган талаблар тўғрисидаги маълумот ахбороти ихтисослаштирилган қўлланмаларга мурожаат қилиш керак. Ҳар қандай пациент учун каудал эпидурал юбориш учун эритма ҳажми ва эпидурал юбориш учун болюс ҳажми 25 мл дан оширилмаслиги керак.

Анестетикни бехосдан қон томир ичига юбориш олдини олиш учун препаратни юборишгача ва юбориш жараёнида аспирацион синама пухта ўтказилиши керак. Препаратни юбориш вақтида пациентнинг муҳим функциялари синчиклаб текширилиши керак. Токсик симптомлар пайдо бўлганда, дарҳол препарат юборилишини тўхтатиш керак. Операциядан кейинги каудал анальгезия учун препаратнинг 2 мг/мл дозада (2 мг/кг ҳисоб-китобида, эритма ҳажми 1 мл/кг) бир мартали юборилиши аксарият пациентларда ThXII даражадан пастроқ мос оғриқсизлантиришни таъминлайди.

4 ёшдан катта болалар 3 мг/кг гача дозани яхши ўзлаштирилади. Каудал даражада эпидурал юбориш учун эритма ҳажми сенсор блокининг турлича тарқалишига эришиш мақсадида ўзгартирилиши мумкин, бу ихтисослаштирилган қўлланмаларда тавсифланган. Анестезия туридан қатъи назар препаратнинг ҳисобланган дозасини болюсли юборилиши тавсия этилади. Препаратнинг 5 мг/мл дан юқори концентрацияда қўлланиши, шунингдек Блокаст препаратнинг болаларда интратекал қўлланиши тадқиқ қилинмаган.

Блокаст препаратнинг вақтидан олдин (чала) туғилган болаларда қўлланиши ўрганилмаган.

Эритмани қўллаш бўйича йўриқномаси

Эритма консервантлар сақламайди ва фақат бир марталик қўллаш учун мўлжалланган. Эритмани ҳар қандай миқдори ампула очилгандан кейин дарҳол ишлатиш керак, препаратни ишлатилмаган қолдиқлари йўқотилади. Қўллашдан олдин дори препаратни диққат билан кўздан кечириш керак. Инъекция учун эритма фақат эритма тиниқ бўлса, кўзга кўриладиган заррачалар бўлмаса, идиш шикастланмаган бўлса қўллаш учун яраб бўлади. Эритма билан очилмаган контейнер автоклавирлаш мумкин эмас. Очилмаган блистер ўрами контейнерни ташқи юзасини стериллигини таъминлайди ва стерилликни талаб қилувчи шароитларда қўллаш учун афзал. Клиник тадқиқотлар маълумотлари етарли бўлмагани сабабли Блокаст препарати 5 мг/мл дозада 1 ёшгача болаларда қўллаш тавсия қилинмайди.

 


Ўткир тизимли токсиклиги

Нерв чигаллашларини блокадаларни ёки бошқа периферик блокадаларни ўтказишда тасодифан қон томир ичига юборилганда тиришишлар пайдо бўлиши ҳоллатлари кузатилган.

Анестетик эпидурал дозаси интратекал тарзда нотўғри юборилган ҳолатда тўлиқ спинал блоки пайдо бўлиши мумкин.

Анестетикнинг тасодифан қон томир ичига юборилиши тез токсикли реакцияни пайдо қилиши мумкин. Регионар анестезияни ўтказиш вақтида дозани ошириб юборилиши тизимли токсик реакция симптомлари маҳаллий анестетикнинг қон плазмасидаги концентрацияси секин ошиши туфайли инъекциядан кейин 15-60 минутдан кейин кечиктирилган тартибда пайдо бўлади. Тизимли токсиклик, биринчи навбатда, марказий нерв тизими ва юрак-қон томир тизими томонидан симптомлар билан намоён бўлади. Ушбу реакциялар маҳаллий анестетикнинг қондаги юқори концентрациялари билан қўзғатилади, улар препаратнинг (тасодифан) қон томир ичига юборилиши, жозани ошириб юборилиши ёки фақат кучли васкуляризацияланган соҳалардан юқори сўрилиши оқибатида пайдо бўлиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан реакциялар амид туридаги барча маҳаллий анестетиклар учун ўхшаш, айни вақтда, юрак-қон томир тизими томонидан реакциялар кўп жиҳатдан юборилган препаратга ва унинг дозасига боғлиқ бўлади.

Марказий нерв тизими

Марказий нерв тизими томонидан тизимли токсиклик пайдо бўлиши аста-секин ривожланади: дастлаб кўришни бузилиши, оғиз атрофи увушиб қолиши, тилдан қолиш, гиперакузия, қулоқларда шовқин, бош айланиши пайдо бўлади. Дизартрия, тремор ва мушак тортишишлари тизимли токсикликнинг жиддийроқ аломатлари ҳисобланиб, тарқалган томир тиришишлар пайдо бўлишидан олдин келиши мумкин (ушбу аломатлар пациентнинг невротик хатти-ҳаракатлари деб қабул қилинмаслиги керак). Интоксикация ривожланган ҳолатда, юқори мушак фаоллиги ва мос бўлмаган вентиляция туфайли нафас бузилиши, гипоксия ва гиперкапния тез ривожланиши билан бирга кечадиган бир неча секунддан бир неча минутгача давом этадиган ҳушидан кетиш, тиришишлар хуружлари кузатилиши мумкин. Оғир ҳолатларда нафас тўхтаб қолиши ҳам мумкин. Пайдо бўладиган ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия анестетикнинг токсикли самараини кучайтиради.

Бунинг оқибатида, агар препаратнинг катта дозаси юборилмаган бўлса, марказий нерв тизимидан анестетикнинг тақсимланмаслиги ҳамда унинг келгуси метаболизми ва экскрецияси туфайли функцияларнинг етарли даражада тез тикланиши юз беради.

Юрак-қон томир тизими томонидан:

Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар янада жиддийроқ асоратларнинг аломатлари ҳисобланади. Артериал босимни пасайиши, брадикардия, аритмия ва ҳатто, бир қатор ҳолатларда, юрак уриши тўхтаб қолиши маҳаллий анестетикларнинг юқори тизимли концентрацияси оқибатида пайдо бўлиши мумкин. Кам ҳолатларда юрак уриши тўхтаб қолиши марказий нерв тизими томонидан олдинги симптоматика билан бирга кечмайди. Кўнгилли шахсларда ўтказилган тадқиқотларда препаратни вена ичига инфузияси юрак мушакларининг ўтказувчанлиги ва қисқарувчанлик қобилияти пасайишига олиб келган. Юрак-қон томир тизими томонидан симптомлар, одатда, марказий нерв тизими томонидан токсиклик пайдо бўлишидан олдин юз бериб, агар пациент седатив воситалар (бензодиазепинлар ёки барбитуратлар) ёки умумий анестезия таъсирида бўлса, уларни сезмаслик мумкин.

Болаларда маҳаллий анестетиклар тизимли токсиклигининг эрта аломатларини, баъзан болалар томонидан симптомларни таърифлашда юз берадиган қийинчиликлар оқибатида ёки регионар анестезия умумий анестезия билан бирга қўлланган ҳолатда аниқлаш мураккаброқ бўлади.

Ўткир токсикликни даволаш

Ўткир тизимли токсикликнинг биринчи аломатлари пайдо бўлганда препарат билн даволашни дарҳол тўхтатиш керак. Тиришишлар ва марказий нерв тизимининг сусайиш симптомлари пайдо бўлганда пациентга адекват даволаш талаб қилинади, бундан мақсад оксигенация, тиришишларни бартараф қилиш, юрак-қон томир тизими фаолиятини таъминлашдан иборат. Оксигенацияни кислород билан таъминлаш, зарур ҳолларда эса – ИВЛга ўтиш керак. Агар 15–20 сек кейин тиришишлар тўхтамаса, тиришишга қарши  воситаларидан фойдаланиш: 1–3 мг/кг тиопентал натрийни вена ичига юбориш (тиришишларни тез бартараф қилинишини таъминлайди) ёки 0,1 мг/кг диазепамни вена ичига юбориш (таъсири тиопентал натрий таъсирига нисбатан секинроқ ривожланади) керак. 1 мг/кг суксаметоний тиришишларни тез бартараф қилади, бироқ ундан фойдаланилганда интубация ва ИВЛ талаб қилинади. Юрак-қон томир тизими фаолияти сусайганда (артериал босим пасайиши, брадикардия) 5–10 мг эфедринни вена ичига юбориш, зарур ҳолларда, 2-3 минутдан кейин препарат юборилишини такрорлаш керак. Циркулятор етишмовчилиги ривожланган ёки юрак уриши тўхтаб қолган ҳолатларда дарҳол стандарт реанимация муолажаларини бошлаш керак. Оптимал оксигенация, вентиляция ва қон циркуляциясини таъминлаш, шунингдек ацидозга тузатиш киритиш жуда муҳим. Юрак уриши тўхтаб қолганда узоқроқ реанимация муолажалари талаб қилиниши мумкин. Болаларда тизимли токсикликни даволашда пациентнинг ёшига ва тана вазнига мувофиқ дозага тузатиш киритиш керак.

Fikr qoldirish
Baho:
              
Matnni kiriting

Ismingiz
Fikr-mulohazangiz moderator tekshiruvidan so'ng nashr etiladi

Mahsulot bo'yicha savolingiz bormi?

Savol qoldirish

Ishlab chiqaruvchining dorilari
Narx: 37 800 so'mdan Batafsil
Narx: 2 100 so'mdan Batafsil
Narx: 4 950 so'mdan Batafsil
Narx: 5 496 so'mdan Batafsil
Narx: 5 000 so'mdan Batafsil
Narx: 3 500 so'mdan Batafsil
Narx: 2 180 so'mdan Batafsil
Narx: 3 400 so'mdan Batafsil
Narx: 17 000 so'mdan Batafsil
Narx: 13 000 so'mdan Batafsil
Narx: 3 000 so'mdan Batafsil
Narx: 3 800 so'mdan Batafsil
RIBOKSIN tabletkalari 200mg N10
Narx: 1 500 so'mdan Batafsil