Dopegit dori vositasi O'zbekiston dori vositalari reestrida ro'yxatdan o'tganmi?

— o‘tkir gepatit, jigar sirrozi; — anamnezda jigar kasalliklari (metildopa qabul qilish fonida); — MAO ingibitorlari bilan yo‘ldosh davolash; — depressiya; — gemolitik anemiya; — o‘tkir miokard infarkti; — feoxromotsitoma; — preparatga yuqori sezuvchanlik. Buyrak yetishmovchiligida (dozani to‘g‘rilash talab etiladi), dientsefal sindromda, keksa yoshdagi bemorlar va bolalarga preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Tarkibi

metildopa seskvigidrati 282 mg, bu metildopa 250 mg miqdoriga mos keladi Yordamchi moddalar: etiltsellyuloza, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, stearin kislotasi, natriy karboksimetilkraxmal (A turi), talk.

Metildopaning me'da-ichak traktidan so‘rilishi taxminan 50% ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng metildopaning biokiraolishligi taxminan 25% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida preparatning maksimal konsentratsiyasi 2-3 soatdan keyin aniqlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam. Ta'sir etuvchi moddaning metabolizmi intensiv sodir bo‘ladi. Metildopa asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Metildopaning faol metaboliti – alfa-metilnoradrenalin markaziy asab tizimining adrenergik neyronlarida hosil bo‘ladi. Shuningdek metildopaning organizmdan buyraklar orqali chiqariladigan boshqa ba'zi hosilalari ham mavjud. So‘rilgan metildopaning taxminan uchdan ikki qismi organizmdan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda, shuningdek sulfat birikmalari shaklida chiqariladi. Preparatning qolgan qismi ichak orqali (shuningdek o‘zgarmagan holatda) chiqariladi. Metildopaning chiqarilishi ikki fazali xususiyatga ega. Buyrak funktsiyasi saqlanib qolganda preparatning yarim chiqarilish davri 1,8 + 0,2 soatni tashkil qiladi. Ta'sir etuvchi modda organizmdan 36 soat ichida to‘liq chiqariladi. Metildopa organizmdan dializ yordamida chiqariladi. Olti soatlik gemodializ seansi so‘rilgan dozaning taxminan 60% chiqarilishiga olib keladi, 20-30 soatlik peritoneal dializ natijasida esa preparatning taxminan 22-39% chiqariladi. Metildopa yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Buyrak funktsiyasi buzilganda metildopaning chiqarilishi buyrak yetishmovchiligining og‘irligiga mutanosib ravishda sekinlashadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (gemodializsiz) preparatning yarim chiqarilish davri taxminan 10 baravar oshadi.

Farmakologik ta'siri

Farmakodinamika: Metildopa – markaziy ta'sir mexanizmiga ega gipotenziv vosita. Markaziy nerv sistemasiga tushganda preparat o'zining metaboliti (alfa-metilnoradrenalin) orqali bir necha mexanizmlar yordamida antigipertenziv ta'sir ko'rsatadi: - markaziy tormozlovchi presinaptik alfa2-adrenoreseptorlarni rag'batlantirish orqali simpatik tonusni pasaytirish; - dofaminergik nerv oxirlarida endogen dofamin o'rnini bosish (bunda metildopa soxta neyromediator sifatida harakat qiladi); - qon plazmasida renin faolligini pasaytirish va umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytirish; - DOFA-dekarboksilaza fermenti faolligini bostirish hisobiga to'qimalarda noradrenalin sintezini bostirish, dofamin, serotonin, noradrenalin va adrenalin kontsentratsiyasini kamaytirish. Metildopa yurak ishiga bevosita ta'sir ko'rsatmaydi, yurak otilib chiqishini kamaytirmaydi, reflektor taxikardiyani keltirib chiqarmaydi, shuningdek kalavalar filtratsiyasi tezligini, buyrak qon oqimini va filtratsiya fraktsiyasini pasaytirmaydi. Ba'zi hollarda metildopa yurak qisqarishlari sonini kamaytirishi mumkin. Preparat arterial bosim darajasini ham turgan, ham yotgan holatda samarali pasaytiradi. Metildopa kamdan-kam hollarda postural gipotenziyani keltirib chiqaradi. Bir martalik peroral doza qabul qilingandan so'ng metildopaning maksimal samarasi 4-6 soat ichida rivojlanadi va taxminan 12-24 soat davom etadi. Preparat ko'p marta qo'llanilganda arterial bosimning maksimal pasayishiga 2-3 sutkada erishiladi. Terapiya to'xtatilgandan so'ng arterial bosim darajasi 1-2 kun ichida dastlabki qiymatlarga qaytadi.

Nojo'ya ta'sirlar

Dopegit® preparati bilan davolashning boshida, shuningdek preparat dozasi oshirilganda o'tkinchi sedativ ta'sirlar, bosh og'rig'i, umumiy holsizlik va tez charchash kuzatilishi mumkin. Uchrash tezligiga qarab noxush reaktsiyalar tasnifi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan

Dozirovkasi

250 mg 250mg

Dori shaklining ta'rifi

Tabletkalar oq yoki kulrang-oq, dumaloq, yassi, faskali, bir tomoni silliq, ikkinchi tomonida - "DOPEGYT" gravirovkasi bo'lgan, hidsiz yoki deyarli hidsiz

Maxsus saqlash sharoitlari

Kamdan-kam hollarda metildopa qabul qilgan bemorlarda gemolitik anemiya rivojlangan. Anemiya belgilari paydo bo'lganda gemoglobin kontsentratsiyasi va gematokritni aniqlash kerak. Agar anemiya tasdiqlansa, qo'shimcha ravishda gemoliz darajasini baholash kerak. Gemolitik anemiya rivojlangan taqdirda Dopegit® preparati bilan terapiyani to'xtatish kerak. Terapiya to'xtatilgandan so'ng (kortikosteroidlar tayinlash bilan yoki ularsiz) odatda remissiyaga tez erishish mumkin bo'ladi. Shunga qaramay, kamdan-kam hollarda o'lim bilan yakunlanishlar kuzatilgan. Dopegit® qabul qilish ushbu preparat bilan terapiya fonida rivojlangan gemolitik anemiyasi bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan.

Dopegit® preparatini uzoq vaqt qabul qilayotgan ba'zi bemorlarda musbat Kumbs sinamasi aniqlanadi. Turli tadqiqotchilar xabarlariga ko'ra, ushbu reaksiyaning tarqalishi 10 dan 20% gacha o'zgarib turadi. Musbat Kumbs sinamasi terapiyaning birinchi olti oyi davomida kamdan-kam kuzatiladi. Agar bu hodisa terapiyaning birinchi 12 oyi davomida rivojlanmasa, kelajakda uning aniqlanishi ehtimoldan yiroq. Musbat Kumbs sinamasining tarqalishi dozaga bog'liq xarakterga ega. Ushbu hodisa preparatni sutkada 1000 mg yoki undan kam dozada qabul qilayotgan bemorlarda eng kam uchraydi. Metildopa qabul qilish fonida musbat bo'lgan Kumbs sinamasi preparat bilan terapiya to'xtatilgandan so'ng bir necha hafta yoki oy o'tgach manfiy bo'ladi.

Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek terapiyaning 6 va 12 oyida umumiy qon tahlili va to'g'ridan-to'g'ri Kumbs sinamasini bajarish tavsiya etiladi.

O'tmishda yoki o'tkazilayotgan terapiya fonida musbat Kumbs sinamasining aniqlanishi o'z-o'zidan Dopegit® preparatini qabul qilish uchun qarshi ko'rsatma bo'lib hisoblanmaydi. Musbat to'g'ridan-to'g'ri Kumbs sinamasi preparatni qabul qilish fonida aniqlangan hollarda, bemorda gemolitik anemiya mavjudligini istisno qilish va ushbu hodisaning klinik ahamiyatini aniqlash kerak.

Kumbs sinamasining oldingi musbat natijalari haqidagi ma'lumotlar transfuziyadan oldin qonni kesishuvchi moslikka baholashda yordam beradi. Agar Dopegit® preparatini qabul qilayotgan bemorni davolashda qon quyish zarurati tug'ilsa, qon quyishdan oldin to'g'ridan-to'g'ri, hamda bilvosita Kumbs sinamasini bajarish kerak. Gemolitik anemiya bo'lmaganda odatda faqat to'g'ridan-to'g'ri Kumbs sinamasi musbat bo'ladi. Musbat to'g'ridan-to'g'ri Kumbs sinamasi qon guruhini aniqlashga va kesishuvchi moslikka sinama natijasiga ta'sir qilmaydi. Agar bilvosita Kumbs sinamasi ham musbat bo'lsa, kesishuvchi moslikni baholashda qiyinchiliklar yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda gematolog yoki transfuziolog maslahati zarur.

Kamdan-kam hollarda metildopa bilan terapiya fonida qaytuvchan leykopeniya va granulotsitopeniya rivojlanishi kuzatilgan. Terapiya to'xtatilgandan so'ng granulotsitlar soni normaga qaytgan. Bundan tashqari, metildopa qabul qilgan bemorlarda qaytuvchan trombotsitopeniyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan.

Ba'zi bemorlarda preparat bilan terapiyaning birinchi uch haftasi davomida isitma kuzatilgan, u ba'zida eozinofiliya yoki "jigar" transaminazalari faolligining oshishi bilan kechgan. Bundan tashqari, metildopa qabul qilish sariqlik rivojlanishi bilan kechishi mumkin. Sariqlik odatda terapiyaning birinchi 2-3 oyi davomida paydo bo'ladi. Ba'zi hollarda sariqlik fonida xolestaz tasdiqlangan. Juda kamdan-kam hollarda bemorlarda fatal nekrotik gepatit rivojlangan. Ushbu a'zo funksiyasi buzilishlari bo'lgan bir nechta bemorlarda o'tkazilgan jigar biopsiyasi dori yuqori sezuvchanligiga xos bo'lgan mikroskopik fokal nekrozni ko'rsatdi.

Dopegit® preparatini qabul qilishni boshlashdan oldin, davolashning 6 va 12 haftalarida, shuningdek tushunarsiz isitma paydo bo'lganda istalgan vaqtda "jigar" transaminazalari faolligini va leykoforluma bilan umumiy qon tahlilini aniqlash tavsiya etiladi.

Isitma, sariqlik paydo bo'lganda yoki "jigar" transaminazalari faolligi oshganda, Dopegit® preparatini qabul qilishni darhol to'xtatish kerak. Agar ushbu belgilarning paydo bo'lishi metildopaga yuqori sezuvchanlik bilan bog'liq bo'lsa, preparat bekor qilingandan so'ng isitma yo'qoladi, jigar funksional sinamalari esa normal qiymatlarga qaytadi. Bunday bemorlarga preparatni qabul qilishni qayta boshlash tavsiya etilmaydi.

Anamnezida jigar patologiyasi bo'lgan bemorlarga Dopegit® preparati bilan terapiyani o'ta ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Dopegit® qabul qilayotgan bemorlarga anestetiklar dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin. Umumiy anesteziya o'tkazish vaqtida gipotoniya rivojlanganda vazopressorlar bilan terapiyadan foydalanish tavsiya etiladi. Adrenerjik retseptorlar metildopa terapiyasi fonida o'z sezuvchanligini yo'qotmaydi.

Metildopa qabul qilayotgan ba'zi bemorlarda periferik shishlar paydo bo'ladi va tana vazni ortadi. Bu nojo'ya hodisalarni diuretiklar yordamida osongina bartaraf etish mumkin. Shishlar kuchayganda va yurak yetishmovchiligi simptomlari paydo bo'lganda Dopegit® preparati bilan terapiyani to'xtatish kerak.

Metildopa organizmdan dializ yordamida chiqarilishi sababli, seans tugagandan so'ng arterial bosim darajasining o'sishi kuzatilishi mumkin.

Bosh miya tomirlarining ikki tomonlama shikastlanishi (serebrovaskulyar kasallik) bo'lgan bemorlarda metildopa qabul qilish ixtiyorsiz xoreoatetotik harakatlar bilan kechishi mumkin. Bunday hollarda preparat bilan terapiyani to'xtatish kerak.

Dopegit® preparatini jigar porfiriyasi bo'lgan bemorlarni va ularning yaqin qarindoshlarini davolashda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Dopegit® preparati bilan terapiya qon zardobida siydik kislotasi (fosfor-volfram reaktivi qo'llash bilan), kreatinin (ishqoriy pikrat yordamida) va aspartataminotransferaza (kolorimetrik usul bilan) kontsentratsiyasini o'lchash natijalariga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Metildopa terapiyasining aspartataminotransferaza kontsentratsiyasini spektrofotometrik tahliliga ta'siri haqida xabar berilmagan.

Metildopa terapiyasi fonida siydikda katexolaminlar miqdorini fluorsestsent usul bilan aniqlashning soxta musbat natijalari olinishi mumkin, bu feoxromotsitoma diagnostikasini qiyinlashtiradi. Shu bilan birga, metildopa siydikda vanililbodom kislotasi kontsentratsiyasini baholashga ta'sir ko'rsatmaydi.

Kamdan-kam hollarda metildopa qabul qilayotgan bemorlarning siydigi havoda qorayishi mumkin. Bu ta'sir metildopa va uning metabolitlarining parchalanishi bilan bog'liq.

Dopegit® preparatini qabul qilish vaqtida spirtli ichimliklarni iste'mol qilmaslik kerak.

Transport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dopegit® preparati bilan terapiya sedativ ta'sirlar bilan kechishi mumkin, ular odatda o'tkinchi xarakterga ega va davolash boshida yoki preparat dozasi oshirilganda rivojlanadi. Bunday ta'sirlar rivojlanganda bemorlar yuqori diqqatni talab qiladigan faoliyatni, masalan, transport vositalarini yoki mexanizmlarni boshqarishni amalga oshirmasliklari kerak

DOZANI OSHIRIB YUBORISH

Simptomlari: AB ning yaqqol pasayishi, bosh aylanishi, yaqqol uyquchanlik, holsizlik, bradikardiya, tormozlanish, tremor, ichak atoniyasi, qabziyat, qorin dam bo'lishi, meteorizm, diareya, ko'ngil aynishi, qusish.

Davolash: doza oshirib yuborilgandan so'ng qisqa vaqt ichida - me'dani yuvish, qusishni rag'batlantirish so'rilgan preparat miqdorini kamaytirishi mumkin. YuK, aylanib yuruvchi qon hajmi, suv-elektrolit balansi, ichak va buyrak, shuningdek bosh miya funksiyasini nazorat qilish zarur. Zarurat tug'ilganda simpatomimetiklarni (masalan, epinefrin) yuborish mumkin. Maxsus antidoti mavjud emas

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Dopegit®ni quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas: • MAO ingibitorlari. Quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi: Dopegit® tabletkalarining antigipertenziv ta’sirini kamaytiruvchi preparatlar: • Simpatomimetiklar (pressor samarani kuchaytiradi), tritsiklik antidepressantlar, fenotiazinlar (shu bilan birga ular additiv antigipertenziv ta’sirga ega bo‘lishi mumkin), ichga qabul qilish uchun temir preparatlari (ular metildopa biokiraolishligini kamaytirishi mumkin), nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, estrogen preparatlari. Dopegit®ning antigipertenziv ta’sirini kuchaytiruvchi preparatlar: • boshqa gipotenziv vositalar, beta-adrenoblokatorlar (antigipertenziv samara kuchayishi), levodopa + karbidopa (ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkin, bunday holda, bemorlar preparatlarni qabul qilgandan so‘ng 1-2 soat davomida gorizontal holatda bo‘lishlari kerak), umumiy anestetiklar, anksiolitik dori vositalari (trankvilizatorlar). Metildopa va quyidagi preparatlar bir-birining samaralarini o‘zgartirishi mumkin: • litiy (litiy toksikligi kuchayishi xavfi), levodopa (antiparkinsonik samara pasayishi va MNTga istalmagan ta’sir kuchayishi), etanol va MNTni tormozlovchi boshqa preparatlar (depressiya kuchayishi), antikoagulyantlar (antikoagulyant samara kuchayishi, qon ketish xavfi), bromokriptin (prolaktin konsentratsiyasiga istalmagan ta’sir bo‘lishi mumkin), galoperidol (kognitiv funksiyalar buzilishi — dezorientatsiya va ong chalkashishi holati bo‘lishi mumkin).

Nojo'ya samaralari

Dopegit® preparati bilan davolash boshlanishida, shuningdek preparat dozasi oshirilganda o'tkinchi sedativ ta'sirlar, bosh og'rig'i, umumiy holsizlik va yuqori toliqish kuzatilishi mumkin.

Uchrash tezligiga qarab noxush reaksiyalarning tasnifi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan >1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan >1/100 gacha), kam hollarda (>1/10000 dan >1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi).

Har bir ko'rsatilgan toifada noxush ta'sirlar jiddiylikning kamayib borishi tartibida keltirilgan.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda: stenokardiyaning kuchayishi, miokardit, perikardit; alohida hollarda: dimlangan yurak yetishmovchiligi, karotid sinusning uzoq muddatli yuqori sezuvchanligi, ortostatik gipotenziya (preparat dozasini kamaytirish tavsiya etiladi), periferik shishlar, tana vaznining oshishi, sinusli bradikardiya.

Periferik shishlar va tana vaznining oshishi odatda diuretiklar bilan davolash fonida regressga uchraydi. Agar shishlar kuchaysa yoki yurak yetishmovchiligi belgilari paydo bo'lsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Markaziy asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda: parkinsonizm; alohida hollarda: yuz nervining periferik falaji (Bell falaji), intellektning pasayishi, ixtiyorsiz xoreoatetoz harakat faolligi, miya qon aylanishi yetishmovchiligi simptomlari (ehtimol, gipotenziya oqibati sifatida), ruhiy buzilishlar (shu jumladan dahshatli tushlar, odatda qaytuvchan yengil psixoz va depressiya), bosh og'rig'i, sedativ ta'sir (odatda o'tkinchi), umumiy holsizlik yoki yuqori toliqish, bosh aylanishi, paresteziyalar, libidoning pasayishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: alohida hollarda: burun bitishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda: pankreatit; alohida hollarda: kolit, qusish, diareya, so'lak bezlarining yallig'lanishi, tilning og'rishi yoki qorayishi, ko'ngil aynishi, qabziyat, qorin dam bo'lishi, meteorizm, og'iz shilliq qavatining qurishi, gepatit, nekrotik gepatit; xolestaz, sariqlik.

Teri qoplamalari tomonidan: alohida hollarda: toksik epidermal nekroliz, ekzema yoki temiratkini eslatuvchi toshma.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: alohida hollarda: bo'g'imlarda yengil og'riq shish bilan yoki usiz, mialgiya.

Endokrin tizim tomonidan: alohida hollarda: giperprolaktinemiya, ginekomastiya, galaktoreya, amenoreya.

Immun tizimi tomonidan: alohida hollarda: vaskulit, bo'ri sindromi, dori isitmasi, eozinofiliya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: juda tez-tez: Kumbs sinamasining musbatligi; kam hollarda: gemolitik anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya; alohida hollarda: suyak ko'migi funktsiyasining susayishi, antinuklear antitanachalar, LE-hujayralar va revmatoid omilga testlarning musbat natijalari, «jigar» transaminazalari faolligining oshishi, qonda mochevina kontsentratsiyasining oshishi.

Boshqalar: alohida hollarda: impotentsiya, eyakulyatsiyaning buzilishi.

Diqqat: ushbu sahifadagi preparat tavsifi rasmiy yo‘riqnomaning soddalashtirilgan va to‘ldirilgan versiyasidir. Ma’lumot faqat tanishish maqsadida taqdim etilgan va o‘z-o‘zini davolash uchun qo‘llanma sifatida foydalanilmasligi kerak. Dopegit preparatini qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing