LATRIGAL

Preparatning tarkibiy qismlariga sezgirlik, emizish davri. Ushbu dozalash shakli 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan

Lamotrigin(6-(2, 3-diklorofenil)-1,2, triazin-3, 5-diamin) — antiepileptik. Sekin inaktivatsiya bosqichida neyronlarning presinaptik membranalarining kuchlanishli natriy kanallarini bloklaydi. Neyronlarning doimiy takrorlanadigan impulslarini inhibe qiladi. Nörotransmitterlarning ortiqcha chiqarilishini inhibe qiladi, asosan glutamik kislota - epileptik tutilishlarning rivojlanishida muhim rol o'ynaydigan qo'zg'atuvchi aminokislota, shuningdek glutamat tufayli depolarizatsiyani inhibe qiladi. Glutamatning normal chiqarilishini kamaytirmasdan ortiqcha chiqarilishini bloklaydi.

Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, u ovqat hazm qilish traktida tez va to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi, unga erishish vaqti so'rilish darajasini o'zgartirmasdan ovqatdan keyin ko'payishi mumkin. Preparat 450 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llanganda chiziqli farmakokinetik profilga ega.qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanish taxminan 55% ni tashkil qiladi. Tarqatish hajmi tana vazniga 0,92-1,22 l/kg ni tashkil qiladi. N-glyukuronid hosil qilish uchun glyukuronil transferaza fermenti ishtirokida jigarda metabollanadi. Kattalardagi klirens o'rtacha 39±14 ml/min ni tashkil qiladi, preparatning dozasidan qat'i nazar, yarim umr 29 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-60% konsentratsiyasida ona sutiga kiradi. U asosan metabolitlar (glyukuronidlar) va qisman (10% dan kam) o'zgarmagan holda siydik bilan, taxminan 2% - najas bilan chiqariladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish: Homilador ayollarda lamotrigindan foydalanish xavfsizligi to'g'risida ma'lumot etarli emas. Lamotrigin dihidrofolat reduktazaning zaif inhibitori bo'lib, homilada tug'ma nuqsonlarni rivojlanish xavfini keltirib chiqaradi. Homiladorlik paytida preparatni buyurish masalasini hal qilishda ona uchun kutilgan foyda va homila uchun mumkin bo'lgan xavfni hisobga olish kerak. Lamotrigin ona sutiga qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-60% gacha etib boradi. Preparat bilan davolanish paytida siz emizishni to'xtatishingiz kerak. Transport vositalari va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Preparatni qo'llash davrida bemorlar psixomotor reaktsiyalarning kontsentratsiyasi va tezligini oshirishni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortishlari kerak.

Yengil, o'rtacha va og'ir jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (A, B va C sinflari Child-Pugh) o'rtacha klirens qiymatlari 0,31; mos ravishda 0,24 va 0,1 ml/min/kg.

Ovqatlanishdan qat'iy nazar, og'iz orqali buyuriladi. Doza, foydalanish chastotasi va davomiyligi antiepileptik terapiya turiga, bemorning yoshiga, birga keladigan kasalliklarning mavjudligiga va klinik ta'sirga qarab individual ravishda tanlanadi. Terapiyadagi har qanday o'zgarishlar (boshqa psixotrop dorilarni bekor qilish yoki qo'shish) bilan lamotriginning farmakokinetikasini o'zgartirish imkoniyatini hisobga olish kerak.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda epilepsiya va Lennox-Gastaut sindromidagi tutqanoqlar

Monoterapiya. Birinchi 2 hafta davomida. keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 25 mg dozada buyuriladi. - kuniga 1 marta 50 mg. Keyin sutkalik doza har 1-2 haftada oshiriladi. optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar 50-100 mg ga. Odatda, parvarishlash terapevtik dozasi 1-2 dozada kuniga 100-200 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 500 mg ni tashkil qiladi. Toshma paydo bo'lishi xavfi tufayli boshlang'ich dozani va dozani oshirish tezligini oshirmaslik kerak.

Kombinatsiyalangan terapiya. Valpik kislota preparatlari bilan birgalikda, boshqa antiepileptik dorilar bilan (jigarning mikrosomal oksidlovchi fermentlarini inhibe qiluvchi yoki lamotriginning farmakokinetikasiga noma'lum ta'sir ko'rsatadigan antiepileptik dorilar, masalan, litiy, bupropion) yoki ularsiz qo'llanganda. birinchi 2 hafta. Keyingi 2 hafta davomida har kuni 25 mg dan buyuring. - kuniga 25 mg, kuniga 1 marta. Keyin sutkalik doza har 1-2 haftada 25-50 mg ga oshiriladi. optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Odatda, parvarishlash terapevtik dozasi 1-2 dozada kuniga 100-200 mg ni tashkil qiladi.

Birinchi 2 hafta davomida jigarning mikrosomal oksidlovchi fermentlarini (masalan, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon) qo'zg'atuvchi antiepileptik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda. Keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 50 mg dan buyuring. - kuniga 2 dozada 100 mg. Keyin sutkalik doza har 1-2 haftada 100 mg ga oshiriladi. optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Odatda, parvarishlash terapevtik dozasi 1-2 dozada kuniga 200-400 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 700 mg ni tashkil qiladi.

 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda sutkalik doza kuniga 1-10 mg/kg hisobidan hisoblanadi, kuniga bir marta olinadi yoki 2 dozaga bo'linadi.

18 yoshdan oshgan bemorlarda asosan depressiv fazali bipolyar buzilishlar

Yillar. Birinchi 2 hafta davomida yakka o'zi yoki lamotrigin bilan (masalan, lityum, bupropion) o'zaro ta'siri noma'lum bo'lgan dorilar bilan birgalikda qo'llanganda. Keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 25 mg dan buyuring. - 50 mg/kun 1-2 dozada, 5-haftada. - 100 mg/kun *1-2 dozada. 6 xaftada parvarishlash terapevtik dozasi. kuniga o'rtacha 200 mg (100-400 mg) 1-2 dozada.

Jigarning mikrosomal oksidlovchi fermentlarini (masalan, valpik kislota preparatlari) inhibe qiluvchi dorilar bilan birgalikda birinchi 2 hafta davomida qo'llanganda. Keyingi 2 hafta davomida har kuni 25 mg dan buyuring. - 5-haftada kuniga 1 marta 25 mg. - 2 dozada kuniga 50 mg.

6-hafta uchun parvarishlash terapevtik dozasi. odatda 100 mg/kun 1-2 dozada. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi.

Birinchi 2 hafta davomida jigar mikrosomal oksidlovchi fermentlarini (masalan, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon) qo'zg'atadigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda. Keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 50 mg dan buyuring. - 5-haftada kuniga 100 mg 2 dozada. - kuniga 200 mg 2 dozaga bo'lingan. 6-hafta uchun parvarishlash terapevtik dozasi. odatda 2 dozaga bo'lingan holda kuniga 300 mg. Agar kerak bo'lsa, 7-haftada. 2 dozaga bo'lingan holda kuniga 400 mg dozada buyuriladi.

Kombinatsiyalangan terapiyani o'tkazishda, lamotriginning kerakli ta'minlovchi dozasiga erishilganda, lamotriginning farmakokinetikasini o'zgartirish imkoniyatini hisobga olgan holda boshqa psixotrop dorilarni qabul qilishni to'xtatish mumkin. Lamotrijin bilan o'zaro ta'sir qilish mexanizmi noma'lum bo'lgan dorilarni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng, lamotriginni kuniga o'rtacha 200 mg (100-400 mg) saqlash dozasida 2 dozaga bo'lingan holda qabul qilishni davom eting.

Bipolyar buzilishlarni davolashni optimallashtirish uchun lamotriginning farmakokinetikasini o'zgartirish imkoniyatini hisobga olgan holda lamotrigin monoterapiyasiga boshqa psixotrop preparatlar qo'shilishi mumkin. Lamotrijin bilan o'zaro ta'sir qilish mexanizmi noma'lum bo'lgan dorilar qo'shilgan taqdirda, preparatni kuniga o'rtacha 200 mg (100-400 mg) saqlash dozasida 2 dozaga bo'lingan holda qabul qilishni davom ettirish kerak.

Jigarning mikrosomal oksidlovchi fermentlarini inhibe qiluvchi dorilar (shu jumladan valpik kislota preparatlari) qo'shilsa, lamotrigin dastlabki parvarishlash dozasida buyuriladi:

- 200 mg / kun - 100 mg / kun; -

- 300 mg/kun-150 mg/kun;

- 400 mg / kun - 200 mg / kun /

Jigarning mikrosomal oksidlovchi fermentlarini qo'zg'atuvchi dorilar qo'shilgan taqdirda, lamotrigin odatda dastlabki parvarishlash dozasida buyuriladi:

- 100 mg/kun - 1-haftada. 100 dozada, 2-haftada. - 150, 3-haftada. va undan keyin - 200 mg / kun;

- 150 mg/kun - 1-haftada. 150 dozada, 2-haftada. - 225, 3-haftada. va undan keyin - 300 mg / kun;

- 200 mg/kun - 1-haftada. 200 dozada, 2-haftada. - 300, 3-haftada. va keyin - 400 mg / kun.

Alomatlar: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, qusish, nistagmus, ataksiya, ongning buzilishi, koma.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan uglerodn tavsiya qilinadi, detoksifikatsiya terapiyasi uchun bemorni kasalxonaga yotqizish.

25°C dan past haroratda, mahkam yopiq asl o'ramda saqlang.

Valproik kislota preparatlari lamotrigin metabolizmini sekinlashtiradi, uning yarim umrini 70 soatgacha oshiradi, Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon, paratsetamol lamotrigin metabolizmini tezlashtiradi va uning yarim umrini 2 baravar kamaytiradi. Karbamazepin bilan bir vaqtda foydalanish karbamazepin dozasini kamaytirish bilan yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlarning (bosh aylanishi, ataksiya, diplopiya, loyqa ko'rish, ko'ngil aynish) rivojlanish chastotasini oshiradi. Lamotriginni (kuniga 100 mg) suvsiz lityum glyukonat (2 g, kuniga 2 marta, 6 kun) bilan bir vaqtda qo'llash bilan lityumning farmakokinetikasi buzilmaydi. Bupropionni qayta qabul qilish lamotrigin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, metabolit — lamotrigin glyukuronid konsentratsiyasini biroz oshiradi.

25°C dan past haroratda, mahkam yopiq asl o'ramda saqlang.

Faol modda: lamotrigin 50 mg, 100 mg

Chiqarish shakli:

50 mg va 100 mg chaynash tabletkalari.

Latrigal 100 mg\ 10 tabletkadan blisterga. Karton qutida tibbiy foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga 3 blister.

Asab tizimiga ta'sir qiluvchi dorilar.

- Epilepsiya (qisman yoki umumiy tutilishlar, shu jumladan tonik-klonik tutilishlar);

- Lennoks-Gastaut sindromidagi tutilishlar, boshqa antikonvulsant dorilar bilan davolanishga chidamli; kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida ( kombinatsiyalangan terapiya fonida epilepsiya nazoratiga erishilgandan so'ng , birgalikda epileptik preparatlar bekor qilinishi mumkin va monoterapiyada lamotriginni qabul qilish davom ettiriladi );

- Odatda yo'qlik monoterapiyasi;

- 18 yoshdan oshgan bemorlarda asosan depressiv fazalar bo'lgan bipolyar buzilishlar ( kayfiyat buzilishi , depressiya, maniya, gipomaniya, aralash epizodlarning oldini olish uchun ), shu jumladan shizofreniyada;

-Nevralgik va neyropatik og'riq sindromlari ( trigeminal nevralgiya , diabetik neyropatiyalar, postherpetik nevralgiya, klasterli bosh og'rig'i, OIV bilan bog'liq neyropatiya, qon tomiridan keyingi og'riq sindromi va boshqalar).;

- Alkogol va giyohvandlikka chalingan bemorlarni kompleks davolashda;

- Epileptik ensefalopatiya, migren, tikoid giperkinezi.

Jigar mikrosomal oksidlovchi fermentlarini keltirib chiqaradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, yarimparchalanish davri taxminan 14 soatgacha kamayadi, valproik kislota preparatlari bilan birgalikda (jigar mikrosomal oksidlovchi fermentlarini inhibe qiladi) - 70 soatgacha ko'payadi.yosh va keksa bemorlarda lamotrigin klirensida sezilarli farqlar mavjud emas.

ko'p qirrali tabletkalar, oqdan och sariq ranggacha.