NEVRALON

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NEVRALON

NEVRALON

Preparatning savdo nomi: Nevralon

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): tiamin gidroxloridi, piridoksin gidroxloridi, sianokobalamin.

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

V₁ vitamini (tiamin gidroxloridi)                   250 mg,

V₆ vitamini (piridoksin gidroxloridi)          250 mg,

V₁₂ vitamini (sianokobalamin)                           1 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, o‘ta jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, polivinilpirrolidon, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: pushti akril-EZE^® 93O34305 (metakril kislotasining sopolimeri, titan dioksidi, talk, trietilsitrat, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, natriy bikarbonati, karmin, natriy laurilsulfati, indigokarmin alyumin laki).

Ta‘rifi: dumaloq, ikki tomoni qavariq, pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: vitaminlar.

ATX kodi: A11DB.

Farmakologik hususiyatlari

Nevralon – V guruhi vitaminlaridan tarkib topgan majmuaviy preparat.

Neyrotrop V guruhi vitaminlari nerv tizimi va harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklarida ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi, yuqori dozalarda og‘riq qoldiruvchi ta‘sirga ega, qon oqimini kuchayishiga yordam beradi va nerv tizimi faoliyatini va qon yaratish jarayonini normallashtiradi.

Tiamin gidroxloridi (V₁ vitamini) muhim faol modda hisoblanadi. Organizmda fosforlanish jarayonlari natijasida ko‘pchilik fermentativ reaksiyalarning kofermenti hisoblangan kokarboksilazaga aylanadi. Uglevodlar, oqsillar va yog‘lar almashinuvida, shuningdek sinapslar orqali nerv qo‘zg‘aluvchanligini o‘tish jarayonlarida muhim rol o‘ynaydi. Xujayralarning membranalarini perekisli oksidlanish mahsulotlarini zaharli ta‘siridan himoya qiladi.

Piridoksin gidroxloridi (V₆ vitamini) fosforlangan shaklda aminokislotalarning dekarboksillanish va qayta aminlanish jarayonlarida va lipidlar almashinuvida ishtirok etuvchi enzimlarning tarkibiga kiradi. Periferik nerv tizimi va markaziy nerv tizimining (MNT) normal faoliyati uchun zarur.

Ikkala vitaminning fiziologik faoliyati nerv-mushak va yurak-qon tomir tizimlariga ijobiy ta‘siri bilan namoyon bo‘luvchi bir-birining ta‘sirini kuchaytirishidir. V₆ vitaminining tanqisligida, tanqislikni keng tarqalgan holatlari bu vitaminlar yuborilganidan keyin tez bartaraf qilinadi.

Sianokobalamin (V₁₂ vitamini) xujayra metabolizmi jarayonlari uchun zarur. Qon yaratish faoliyatiga ta‘sir qiladi (tashqi anemiyaga qarshi omil), xolin, metionin, kreatinin, nuklein kislotalarini hosil bo‘lishida ishtirok etadi, og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Tiamin gidroxloridi (V₁ vitamini) og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng o‘n ikki barmoqli ichak va ingichka ichakda so‘riladi. Jigarda ahamiyatli darajada metabolizmga uchraydi va uning asosiy metabolitlari bo‘lib, tiaminkarbon kislotasi va piramin (2,5-dimetil-4-aminopiridimin) hisoblanadi. Metabolitlari katta miqdordagi o‘zgarmagan tiamin bilan birga ichak va buyraklar orqali chiqariladi.

Piridoksin gidroxloridi (V₆ vitamini) ichakdan tez so‘riladi. Jigarda farmakologik faol metabolitlar piridoksalfosfat va piridoksaminfosfat hosil qilib metabolizmga uchraydi. SN₂ON-guruhi 5-holatida fosforlanganidan so‘ng, ya‘ni piridoksal-5-fosfati (PALP) hosil bo‘lganidan so‘ng, V₆ vitamini koenzim sifatida faoliyat ko‘rsatadi. Taxminan 80% PALP plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Piridoksin asosan mushaklar, jigar va MNT da to‘planadi. Piridoksin metabolizmini yakuniy mahsuloti organizmdan buyraklar orqali chiqariladigan 4-piridoksil kislotasidir.

Sianokobalamin (V₁₂ vitamini) sianokobalaminning asosiy miqdori “Kaslning ichki omili” bilan bog‘langandan so‘ng o‘zlashtiriladi. V₁₂vitamini asosan jigarda to‘planadi. Qon zardobidan yarim chiqarilish davri taxminan 5 kunni, jigardan esa – taxminan 1 yilni tashkil etadi. Organizmdan asosan safro va siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Nerv tizimini quyidagi kasalliklarini simptomatik davolash, majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi:

• nevrit, nevralgiya (shu jumladan uch shoxli nerv nevralgiyasi), polinevrit, polinevropatiya (shu jumladan diabetik va alkogolli polinevropatiya), o‘rab oluvchi temiratki, mialgiyalar, ildizcha sindromi (umurtqa pog‘onasini degenerativ o‘zgarishlari keltirib chiqargan), retrobulbar nevritlar, yuz nervining falaji;
• V₁ V₆ V₁₂ vitaminlarining tanqisligi isbotlangan tizimli nevrologik kasalliklar.

Bundan tashqari, preparat quyidagi holatlarda qo‘llanadi:

• kardiomiopatiya (V₁ vitaminini tanqisligi bilan bog‘liq bo‘lgan);
• operasiyadan keyingi qusish;
• nur kasalligi;
• alkogolizm vaqtida kuzatiladigan surunkali intoksikasiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Nevralon tabletkalari ichga, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Profilaktika uchun Nevralon preparati kuniga 1 tabletkadan buyuriladi.

Kasallikni davolash uchun – kuniga 2-4 tabletkadan buyuriladi. Kasallikning simptomlari kamayganida dozani kuniga 1 tabletkagacha kamaytirish mumkin.

Davolash kursi kamida bir oy muddatni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Juda kam hollarda – ko‘p terlash, husnbuzar toshmasi, teri reaksiyalari (eshakemi). Kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmasi, nafas jarayonini buzilishi, anafilaktik shok, Kvinke shishi) rivojlanishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga individual yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

V₆ vitamini levodopaning terapevtik samaradorligini pasaytiradi.

Tiosemikarbazon va 5-fluourasil V₁ vitaminining antagonisti bo‘lib, uning samaradorligini kamaytiradilar. Antasidlar V₁ vitaminining so‘rilishini sekinlashtiradi.

Alkogol yoki aminosalisilatlar yoki kolxisinni (ayniqsa aminoglikozidlar bilan birga) haddan tashqari uzoq vaqt 2 haftadan ortiq iste‘mol qilish V₁₂ vitaminini me‘da-ichak yo‘llaridan so‘rilishini kamaytiradi.

Folat kislotasining yuqori dozalarini uzoq vaqt davomida qabul qilish V₁₂ vitaminining konsentrasiyasini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

O‘tkir va og‘ir darajadagi dekompensasiyalangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Nevralon preparatini qo‘llash xaqidagi masala bemorning holatini hisobga olib individual ravishda hal qilinadi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Zarurat bo‘lganida homiladorlik va laktasiya davrida preparatni qo‘llash mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalar va o‘smirlarda Nevralon preparatini qo‘llash samaradorligi va havfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Transport vositalarining xaydovchilari va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlovchi shaxslarda preparatni qo‘llash bo‘yicha hech qanday ogohlantirishlar yo‘q.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: sensor neyropatiya, preparatning nojo‘ya ta‘sirlari yaqqolligini kuchayishi kuzatiladi.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2 yoki 5 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.

•        препаратнинг фаол моддаларига ёки ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;

•        маҳаллий таъсир қилувчи амид структурали анестетикларга юқори сезувчанлик, транспорт воситаларини бошқариш қобилиятини ёмонлашиши, касаллик тарихида ҳавфли гипертермия, назорат қилиб бўлмайдиган тутқаноқ, порфирия (таркибида лидокаин борлиги туфайли);

•        декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;

•        ҳавфли ўсмалар;

•        ҳомиладорлик ва лактация даври;

•        12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Невралон – В гуруҳи витаминларининг мажмуавий препаратидир.

Нейротроп В гуруҳи витаминлари нервлар ва харакат аппаратининг яллиғланишли ва дегенератив касалликларида ижобий таъсир кўрсатади, юқори дозаларда оғриқ қолдирувчи таъсирга эга, қон оқимини кучайишига ёрдам беради ва нерв тизимининг ишини ва қон яратилиши жараёнини нормаллаштиради.

Тиамин гидрохлориди (В₁ витамини) – муҳим фаол модда ҳисобланади. Организмда фосфорланиш жараёнлари натижасида карбоксилазага айланади, у кўпчилик ферментатив реакцияларнинг коферменти ҳисобланади. Углеводлар, оқсиллар ва ёғлар алмашинувида, шунингдек синапслар орқали нерв қўзғалишини ўтказилиши жараёнларида муҳим роль ўйнайди. Хужайраларнинг мембраналарини пероксидли оксидланиш махсулотларининг захарли таъсиридан ҳимоя қилади.

Пиридоксин гидрохлориди (В₆ витамини) фосфорланган шаклда аминокислоталарни декарбоксилланиши ва қайта аминланиши жараёнларида ва липидлар алмашинувида иштирок этувчи энзимларнинг таркибига киради. Периферик нерв тизими ва марказий нерв тизимининг (МНТ) нормал функцияси учун зарур.

Иккала витаминларнинг физиологик функцияси нерв-мушак ва юрак-қон томир тизимларига ижобий таъсири билан намоён бўлувчи бир-бирининг таъсирини кучайтириши ҳисобланади. В₆ витамини танқислигида, кенг тарқалган танқислик ҳолатлари бу витаминлар юборилганидан кейин тез бартараф қилинади.

Цианокоболамин (В₁₂ витамини) хужайра метаболизми жараёнлари учун зарур. Қон яратиш фаолиятига таъсир қилади (ташқи анемияга қарши омил), холин, метионин, креатинин, нуклеин кислоталарини ҳосил бўлишида иштирок этади, оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади.

Лидокаин маҳаллий оғриқ қолдирувчи модда сифатида таъсир қилади.

Парентерал юборилганидан кейин тиамин гидрохлориди инъекция жойидан тез сўрилади ва организмда тақсимланади. Қондаги концентрацияси нисбатан паст, бунда плазмада асосан эркин тиамин айланиб юради, эритроцитларда ва лейкоцитларда – унинг фосфорли эфирлари айланиб юради. Фосфорланиш жигарда юз беради. Энг фаол фосфорли эфири кофермент фаоллигига эга бўлган тиаминдифосфатидир. Тахминан 1 мг В₁ витамини ҳар куни метаболизмга учрайди. Метаболитлари сийдик билан чиқарилади. Биологик ярим парчаланиш даври – 0,35 соатни ташкил этади. Ёғларда кучсиз эриши туфайли организмда тиамин гидрохлоридини тўпланиши юз бермайди. Гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида аниқланади.

В₆ витамини фосфорланади ва пиридоксаль-5-фосфатгача оксидланади. Қон плазмасида пиридоксал-5-фосфати ва пиридоксал альбумин билан боғланади. Хужайра мембранаси орқали ўтиши учун альбумин билан боғланган пиридоксал-5-фосфати ишқорий фосфатаза таъсирида пиридоксалга гидролизланади. Витаминнинг тахминан 80% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Пиридоксин гидрохлориди бутун организм бўйлаб тақсимланади, йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига ажралади. Организмда 40-150 мг В₆ витамини сақланади, унинг кундалик чиқарилиш тезлиги, ўрнини тўлдирилиш тезлиги 2,2-2,4% бўлганида тахминан 1,7-3,6 мг ни ташкил этади. Жигарда тўпланади ва 4-пиридоксин кислотасигача оксидланади, у сўрилганидан кейин максимум 2-5 соат ўтгач сийдик билан чиқарилади.

В₁₂ витамини парентерал юборилганидан кейин транспорт оқсил комплексларини ҳосил қилади, улар жигар, суяк кўмиги ва бошқа аъзолар томонидан тез сўрилади. В₁₂ витамини сафрога тушади ва ичак-жигар циркуляциясида иштирок этади, йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Айни вақтда препаратнинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан ҳеч қандай ҳолат маълум эмас.

Ушбу дори воситасининг катта дозаларини бехосдан ютиб юбориш меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (диарея, кўнгил айниши, қусиш) ва бош оғриғи, кам ҳолларда – анафилактик шокни чақириши мумкин.

Пиридоксинни катта дозаларда узоқ муддат қабул қилиш сенсор нейропатия ва нейропатик синдром каби жиддий периферик нейропатияларни ривожланиши билан боғлиқ. Қуйидаги нохуш реакциялар: терини шикастланишлари билан кечувчи ёруғликка сезувчанлик, бош оғриғи, кўнгил айниши, уйқучанлик, ҳолсизлик, нафас фаолиятини сусайиши, қонда АСТ нинг даражасини ошиши ва фолат қислотасининг даражасини пасайиши ривожланиши мумкин.

Болалар

Пиридоксин билан индукцияланган ҳуружлари бўлган болаларга пиридоксинни буюриш кучли седатив таъсир кўрсатиши, гипотония, ҳансирашни чақириши мумкин, баъзида қўшимча вентиляция талаб этилиши мумкин.

Нохуш реакциялар ривожланганида симптоматик даволашни буюриш мумкин. Бундай реакциялар одатда қайтувчан бўлади ва препаратни қўллаш тўхтатилганидан сўнг йўқолади.

Невралон эритмасини вена ичига юбориш тақиқланади. Препарат вена ичига бехосдан юборилганидан сўнг госпитализация қилиш ва оғир даражадаги нохуш самаралар ривожланиши мумкин бўлган даврда тиббий кузатиш шарт.

В₆ витаминини юқори дозаларда (300 мг ва ундан ортиқ) узоқ муддат қўллаш нохуш неврологик самаралар, жумладан сенсор нейропатия ёки нейропатик синдром билан боғлиқ бўлиши мумкин.

В₁₂ витаминини танқислигига шубҳа қилинган пациентларга ушбу витаминни юборишдан олдин ташхис тасдиқланиши керак, чунки мегалобласт анемия, фолат танқислиги туфайли, гематологик бузилишларни қисман компенсация қилиши мумкин, аммо аниқ ташхисни яшириши мумкин. Аксинча, фолат В₁₂ витаминининг танқислигини яшириши мумкин.

Препаратга сезгир пациентларда, В₁₂ витамини борлиги туфайли, нуклеин кислоталарини юқори деградацияси сабабли, подагра ривожланиши мумкин.

Урикемияда, инфекцияларда, темир ёки фолат кислотаси танқислигида, ёки суяк кўмигининг фаолиятини сусайтирувчи препаратлар юборилгандан кейин В₁₂ витаминига нисбатан терапевтик реакция пасаяди.

Псориаз билан хасталанган пациентларда препаратни қўллаш асосланган бўлиши керак, чунки В₁₂ витамини юборилгандан сўнг теридаги кўринишлар ёмонлашиши мумкин.

Катталарда 200 мг препарат ҳар куни тахминан 30 кун давомида юборилганидан кейин пиридоксинга қарамлик ҳолатлари ва абстиненция синдроми кузатилган.

Пиридоксин билан даволанганда тошмалар, пўрсилдоқ ва везикулалар кўринишидаги ёруғликка сезувчанлик реакцияларини ривожланиш ҳавфи бўлиши мумкинлиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак. Даволаниш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилинг ёки ультрабинафша нурини таъсиридан сақланинг.

Сезувчанлиги бўлган, ич жойида тиаминни таъсири билан чақирилган, дерматитни ривожланишига олиб келган шахслар тиаминни қабул қилганларидан кейин қайталанишлар кузатилиши мумкин.

Невралонни буюришдан аввал аллергияни борлигини, айниқса лидокаинга нисбатан маълум ўта юқори сезувчанлик реакцияларини аниқлаш мақсадида касаллик тарихини яхшилаб ўрганиш керак.

Шунингдек препарат буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилганида эҳтиёткорлик намоён қилиш керак.

Болалар ва ўсмирларда препаратни қўллаш ҳавфсизилиги юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик

Ҳайвонларда В₁₂ витаминини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни (тератоген, эмбрионал ёки бошқа турдаги токсикликни) кўрсатган.

Ҳомиладорлик вақтида пиридоксиннинг катта дозалари (суткада 100-200 мг дан ортиқ) ни юбориш ҳомилани ривожланиши даврида нейронларнинг проприоцептив функциясига салбий таъсир қилиши мумкин. Шу сабабли, ҳомиладорлик вақтида Невралон препаратини қўллаш мумкин эмас.

Лактация

В₁, В₂ ва В₁₂ витаминлари кўкрак сутига ажралиб чиқадилар. Лактация даврида болага таъсирини истисно қилиш мумкин эмас. Эмизадиган аёлларга буюриладиган пиридоксин лактацияни сусайтириши мумкин. Лактация даврида Невралонни қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва ўсмирларда препаратни қўллаш хавфсизлиги бўйича маълумотлар етарли эмас.

Препаратни 12 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Невралон препаратининг ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган. Қуйида таърифланган ўзаро таъсирлар адабий манбалардан олинган маълумотларга асосланган.

Тиамин гидрохлориди (В₁ витамини)

Тиамин миорелаксантларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Тиамин таркибида сульфитлар сақловчи эритмаларда парчаланади, ва унинг парчаланиш маҳсулотлари бошқа витаминларнинг таъсирини фаолсизлантиради.

5-фторурацил тиаминнинг таъсирини ингибиция қилади.

Пиридоксин гидрохлориди (В₆ витамини)

Пиридоксин ёндош юборилганида леводопанинг паркинсонизмга қарши самарасини сусайтиради, унинг метаболизмини тезлаштиради ва, мувофиқ равишда, агар леводопа допа-карбоксилаза ингибитори (масалан, карбидопа) билан ассоциацияланмаган бўлса, унинг самарадорлигини пасайтиради.

Пиридоксин фенобарбитал ва фенитоиннинг плазмадаги концентрациясини пасайтириши мумкин.

Пиридоксин амиодарон билан индукцияланган ёруғликка сезувчанликни ошириши мумкин.

Ракка қарши дори воситасига нисбатан реакция камайиши мумкинлиги туфайли, алтретамин ва пиридоксинни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Пеницилламин, гидралазин, туберкулёзга қарши препаратлар (изониазид, циклосерин, этионамид, пиразинамид), орал контрацептивлар, иммунодепрессантлар (кортикостероидлар кабилар) ва алкоголь пиридоксин билан ўзаро таъсир қиладилар, уларни бирга юбориш пиридоксиннинг концентрациясини пасайишига олиб келиши мумкин.

Цианокобаламин (В₁₂ витамини)

Асоси аскорбин кислотаси бўлган озуқавий қўшимчалар В₁₂ витаминиинг сўрилишини пасайтириши мумкин; аскорбин кислотасининг катта дозалари цианокобаламин перорал юборилганидан кейин бир соат давомида юборилганида юқоридагини инобатга олиш керак.

Аминогликозид антибиотиклар (масалан, неомицин, колхицин), Н₂-гистамин рецепторларининг антагонистлари (циметидин, ранитидин ва бошқалар), протон помпа ингибиторлари (масалан, омепразол), аминосалицил кислотасининг асосидаги препаратлар, тиришишга қарши воситалар (фенитоин, фенобарбитал, примидон, пиразинамид), метформин, таркибида калий сақловчи препаратлар, нурлантирилган кобальтларни юбориш ва алкоголни ҳаддан ташқари истеъмол қилиш В₁₂ витаминини меъда-ичак йўлларидан сўрилишини пасайтирадилар. Хлорамфеникол ретикулоцитнинг В₁₂ витаминига нисбатан реакциясини секинлаштириши ёки тўхтатиши мумкин. Агар ушбу препаратларни алоҳида юбориш имкони бўлмаса, қон таҳлилини синчиклаб мониторинг ўтказиш керак.

Орал контрацептивлар қон зардобида В₁₂ витаминининг концентрациясини пасайишига олиб келиши мумкин.

Лидокаин

Норадреналин ва адреналин, сульфонамидлар маҳсулотнинг таркибий қисми сифатида лидокаиннинг таъсирини кучайтирадилар.

Препарат мушак ичига чуқур инъекция кўринишида юборилади.

Оғир ҳолатларда ва ўткир оғриқларда – 2 мл дан кунига 1 марта; зўрайишлар бартараф қилинганидан кейин, шунингдек касалликнинг енгил шаклларида – 2 мл дан хафтада 2-3 марта юборилади.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг оғирлигига қараб белгиланади.