Okvinov

Офлоксацинга, препаратнинг компонентларига ва бошқа фторхинолонларга ўта юқори сезувчанлик; тутқаноқ (шу жумладан, анамнезида), тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайиши (шу жумладан, бош мия жароҳатлари, инсульт ёки марказий нерв тизимини яллиғланиш жараёнларидан кейин); 18 ёшгача бўлган болалар, ҳомиладорлик, лактация даври, пайларни илгари фторхинолонлар билан даволаш ўтказилганда кузатилган шикастланишлари бўлиши мумкин.

Эҳтиёткорлик билан

Бош мия томирларининг атеросклерози, бош мияда қон айланишини бузилиши (анамнезида), сурункали буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, марказий нерв тизимини органик касалликлари, тиришиш реакцияларига мойиллик, миастения, жигар порфирияси, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, қандли диабет, Q-T оралиғини

туғма узайиш синдроми, юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия), анамнезида психозлар ва бошқа руҳий бузилишлари; Q-T оралиғини узайтирувчи дори воситалар (IA ва III синф антиаритмик воситалар, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макролидлар, замбуруғларга қарши воситалар, имидазол ҳосилалари, баъзи антигистамин воситалар, шу жумладан астемизол, терфенадин, эбастин) ни бир вақтда қабул қилиш, умумий анестезия учун барбитуратлар гуруҳига мансуб бўлган воситалар, артериал босимни пасайтирувчи дори воситалар; электролитлар мувозанатини бузилиши (масалан, гипокалиемияда, гипомагниемияда); кексалик ёшида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Офлоксациннинг бактерицид таъсири ДНК-гиразани ингибиция қилиши билан боғлиқ, бу бактерияларда ДНК репликациясини бузилишига ва микроб ҳужайраларини нобуд бўлишига олиб келади.

Офлоксацин бошқа антибиотикларга чидамли микроорганизмлар, шу жумладан бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммларга нисбатан кенг антимикроб таъсир доирасига эга.

Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis; кўпчилик грамманфий аэроб микроорганизмлар: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Сhlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae нинг бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae нинг бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica ларга нисбатан фаол.

Қуйидаги микроорганизмлар: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир ва пенициллинга чидамли), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaе препаратга нисбатан турли сезгирликка эга.

Nocardia asteroides, кўпчилик анаэроблар, шу жумладан Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum офлоксацинга чидамлидир.

Офлоксацин препарати вена ичига 30 минут давомида инфузия қилинганида қон зардобида максимал концентрациясига инфузияни якунида эришилади.

Препарат вена ичига 30 минут давомида инфузия қилинганидан сўнг қон зардобидаги офлоксациннинг концентрацияси:

Офлоксацин билан бир курс даволанганда, зардобдаги концентрацияси аҳамиятли даражада ошмайди (кунига икки марта юборилганида тўпланиш коэффициенти 1,5 ни ташкил этади).

Организмнинг кўпчилик аъзолари, тўқималари ва суюқликларига тез киради ва яхши тақсимланади, ҳужайраларнинг ичига киради. Қон зардобидаги концентрациясидан юқори бўлган терапевтик аҳамиятли концентрациялари интерстициал тўқималар, сўлак, балғам, ўпка тўқимаси, миокард, суяклар, ичакнинг шиллиқ қавати ва девори, перитонеал суюқлик, меъда ости бези шираси ва тўқимаси, простата бези, уруғ суюқлиги, аёллар репродуктив тизими аъзолари, тери ва тери ости тўқимасида тўпланади; лейкоцитлар ва альвеоляр макрофагларнинг ичига киради. Тақсимланиш ҳажми 120 л ни ташкил этади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтиб, терапевтик концентрацияларга етади; юқори концентрацияларда гематоплацентар тўсиқ орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 25% ни ташкил этади.

Вена ичига юборилганида ярим чиқарилиш даври 5 соатни ташкил этади, инфузиядан сўнг офлоксациннинг зардобдаги концентрациясини пасайиши бир текис юз беради.

Офлоксациннинг 5% дан камроқ қисми жигар биотрарсформацияга учрайди. Сийдикда иккита асосий метаболити: диметилофлоксацин ва N-оксид офлоксацин аниқланади. Асосан буйраклар орқали (дозанинг 80-90%) ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичак орқали аҳамиятсиз даражада чиқарилади. Офлоксацин сафрода глюкуронид билан бириккан ҳолда аниқланади.

Кекса ёшдаги пациентларда ярим чиқарилиш даври узаяди; умумий ва буйрак клиренси креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди.

Ҳомиладорликда офлоксацин препаратини қўллаш мумкин эмас.

Офлоксацин кўкрак сути билан ажралиб чиқади, бу бола учун ҳавфли бўлганлиги сабабли, эмизадиган аёлларга препаратни қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллаш жуда зарур бўлган ҳолларда эмизишни тўхтатиш керак.

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, дезориентация, тиришишлар, уйқучанлик, қусиш, шиллиқ қаватларни таъсирланиш симптомлари бўлиши мумкин.

Даволаш: жадаллаштирилган диурез, симптоматик даволаш ўтказилади.

Офлоксацин юқори ва қуйи нафас йўлларини, пневмококклар чақирган, касалликларида танлов препарати бўлиб ҳисобланмайди.

Бошқа фторхинолонлар билан даволашда бўлгани каби, фотосенсибилизация бўлиши мумкинлиги туфайли бевосита қуёш нурлари ёки ультрабинафша нурларини узоқ вақт таъсир қилишидан сақланиш тавсия этилади.

Кам ривожланадиган тендинит, айниқса кекса ёшдаги пациентларда пайларни (асосан ахилл пайи) узилишига олиб келиши мумкин. Тендинитнинг белгилари ривожланганида даволашни зудлик билан тўхтатиш, ахилл пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш керак.

Препарат билан даволаниш вақтида ёки даволашдан сўнг оғир даражадаги ва давомли диарея ривожланганида препаратни зудлик билан бекор қилиш ва мувофиқ равишда даволашни (ванкомицин ва метронидазолни перорал буюриш) талаб этадиган сохта мембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак. Ичак ҳаракатини тормозлайдиган препаратларни қўллаш мумкин эмас.

Офлоксацин Mycobacterium tuberculosis ўсишини ингибиция қилади, бу туберкулёз бўлган беморларда бактериологик синамаларни сохта манфий натижаларга олиб келиши мумкин.

Препарат билан даволаниш фонида мойиллиги бўлган беморларда порфирия ҳуружлари тезлашиши, миастенияни кечиши ёмонлашиши мумкин.

Нерв тизими томонидан ножўя самаралар, аллергик реакциялар ривожланганида препаратни бекор қилиш керак.

Қандли диабет билан хасталанган пациентларда, айниқса гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қонда глюкозани назорат қилиш керак.

Жигар ёки буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда қонда офлоксациннинг концентрациясини назорат қилиш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда офлоксациннинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Сийдикда порфирин аниқланганида сохта мусбат натижа аниқланиши мумкин. Аралаш аэроб-анаэроб инфекциялар (перитонит, эндометрит ва бошқалар) ни даволаш учун офлоксацинни антианаэроб фаолликка эга бўлган антибиотиклардан бири билан бирга қўллаш тавсия этилади.

Офлоксацин ва барбитуратларни бир вақтда қўллаш артериал босимни кескин пасайишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун барбитуратлар, масалан анестезия учун қўлланадиган восита сифатида, ва офлоксацин бир вақтда қўлланганида юрак қон-томир тизими фаолиятини мониторинг қилиш керак.

Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Теофиллин, фенбуфен ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни офлоксацин билан бир вақтда қабул қилиш тиришишга мойилликни ошириши мумкин.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат ва буйрак найчалари секрециясини блоклайдиган дори воситалари офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини оширадилар.

Билвосита антикоагулянтлар: офлоксацин билан бир вақтда қўллаш кумарин ҳосилаларининг фаоллигини кучайишига олиб келади, бу қон ивиш тизими кўрсаткичларини мониторинг қилишни талаб этади.

Глибенкламид: офлоксацин билан бир вақтда қўлланганида гипогликемик препаратларнинг миқдорини бироз ошиши ва уни оқибатида гипогликемия кузатилиши мумкин, бу қонда глюкозанинг миқдорини мониторинг қилишни талаб этади.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганида пайларни узилиш ҳавфи, айниқса, кекса ёшдаги беморларда ошади.

Сийдикни ишқорий муҳитга ўзгартирадиган дори воситалари (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий гидрокарбонати) билан бирга қўлланганида кристаллурия ва нефротоксик самараларнинг ҳавфи ошади.

Офлоксацин эритмасини, эритмада преципитацияни ривожланиш ҳавфи борлиги сабабли гепарин билан аралаштириш мумкин эмас.

Циклоспориннинг зардобдаги концентрациясини оширади.

Q-T оралиғини узайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганида Q-T оралиғини узайиши мумкин (“Эҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг).

Қуйидаги инфузион эритмалар: 0,9% ли натрий хлорид эритмаси, Рингер эритмаси, 5% ли фруктоза эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси билан мутаносибдир.

Рецепт бўйича.

Ҳар 1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: офлоксацин – 2,0 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, динатрий эдетати, хлороводород кислотаси, инъекция учун сув.

Инфузия учун эритма 2 мг/мл. Препарат 100 мл дан полиэтилен бутилкаларда. 1 бутилка тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Жуда тез-тез – >10%; тез-тез – >1% ва < 10%; тез-тез эмас – >0,1% ва <1%; кам ҳолларда – >0,01% ва <0,1%; жуда кам ҳолларда – <0,01%; учраш тез-тезлигини баҳолаш имкони бўлмаган ножўя реакциялар учун – тез-тезлиги номаълум қилиб кўрсатилган.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас – оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда – энтероколит (айрим ҳолларда геморрагик энтероколит); учраш тез-тезлиги номаълум – қабзият, метеоризм; жуда кам ҳолларда – сохта мембраноз колит.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – уйқучанлик, парестезия, дисгевзия (таъм билиш ҳиссини бузилиши), паросмия (ҳид билиш ҳиссини бузилиши); жуда кам ҳолларда – периферик сенсор нейропатия, периферик сенсор-мотор нейропатия, тиришишлар, экстрапирамид симптомлар, шу жумладан тремор, ва мушаклар координациясини бошқа бузилишлари; учраш тез-тезлиги номаълум – бош мия ички босимини ошиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда – тендинит; жуда кам ҳолларда – миалгия, артралгия, пайлар (ахилл пайи) ни узилиши; айрим ҳолларда – рабдомиолиз ва/ёки миопатия, мушакларни бўшлиги, бу айниқса сохтафалаж миастенияси бўлган пациентлар учун муҳимдир.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўз шиллиқ пардасини таъсирланиши, вертиго; кам ҳолларда – кўришни бузилиши, эшитишни бузилиши (қулоқларни шанғиллаши), эшитишни йўқолиши.

Юрак қон-томир тизими томонидан: тез-тез – флебитлар; тез-тез эмас – артериал босимни пасайиши, коллапс (артериал босим кескин пасайганида препаратни юбориш тўхтатилади); кам ҳолларда – синусли тахикардия, юз терисини “қизиб кетиши”.

Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – тери тошмалари, қичишиши; кам ҳолларда – ангионевротик шиш, эшакеми, пустулёз тошма; жуда кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), дори воситаларини қўллаш билан боғлиқ тошмалар, фотосенсибилизация, васкулит, бу жуда кам ҳолларда терининг некрозига олиб келиши мумкин, анафилактик шок; айрим ҳолларда – аллергик пневмонит; учраш тез-тезлиги номаълум – буллёз геморрагик дерматит, аллергик нефрит, эозинофилия.

Нафас тизими ва кўкрак қафаси аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – йўтал, назофарингит; кам ҳолларда – ҳансираш, бронхоспазм.

Руҳиятни бузилишлари: тез-тез эмас – ажитация, уйқуни бузилиши, уйқусизлик; кам ҳолларда – психотик реакциялар (масалан, галлюцинациялар), безовталик, ҳавотирлик, асабийлик, онгни чалкашиши, тунги қўрқувлар, депрессия; айрим ҳолларда – психотик реакциялар ва ўзига зарар етказиш билан кечувчи депрессия, кам ҳолларда ўз жонига қасд қилиш фикрлари ёки ҳаракатлари.

Тери қопламлари томонидан: учраш тез-тезлиги номаълум – нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар).

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳоларда – лейкопения, анемия (шу жумладан, гемолитик ва апластик анемия), тромбоцитопения; айрим ҳолларда – панцитопения, агранулоцитоз, суяк кўмигида қон ҳосил бўлишини сусайиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – қон зардобида креатининнинг концентрациясини ошиши; жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги; айрим ҳолларда – ўткир интерстициал нефрит; учраш тез-тезлиги номаълум – қонда мочевинанинг концентрациясини ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: кам ҳолларда – “жигар” трансаминазалари, ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши, қонда билирубиннинг концентрациясини ошиши; жуда кам ҳолларда – холестатик сариқлик; айрим ҳолларда – гепатит.

Маҳаллий реакциялар: тез-тез – юборилган жойда оғриқ ва гиперемия, тромбофлебит.

Бошқалар: тез-тез эмас – астения, суперинфекция, кандидоз; кам ҳолларда – анорексия, гипергидроз; жуда кам ҳолларда – гипогликемия (қандли диабет билан хасталанган беморларда), порфирияси бўлган пациентларда порфирия ҳуружлари; учраш тез-тезлиги номаълум – ичак дисбактериози, вагинит, қиндан ажралмаларни ажралиши бўлиши мумкин.

Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

‒    қуйи нафас йўллари касалликларида (бронхит, пневмония), пневмококкли инфекция аниқланган ёки унга гумон қилинган ҳоллардан ташқари (Streptococcus pneumoniae ни баъзи штаммлари офлоксацинга қисман сезгирдир, шунинг учун у ушбу қўзғатувчи чақирган касалхонадан ташқари пневмонияда биринчи танлов препарати сифатида ишлатилиши мумкин эмас);

‒    ЛОР-аъзолари касалликлари (синусит, фарингит, ўрта қулоқ отити, ларингит, трахеит), β-гемолитик стрептококк чақирган ўткир тонзиллитдан ташқари (β-гемолитик стрептококкнинг баъзи штаммлари офлоксацинга қисман сезгирдир, шунинг учун β-гемолитик стрептококк чақирган ўткир тонзиллитда биринчи танлов препарати сифатида ишлатилиши мумкин эмас);

‒    тери ва юмшоқ тўқималарнинг касалликларида;

‒    суяклар (остеитлар, остеомиелитлар) ва бўғимларнинг касалликларида;

‒    қорин бўшлиғи ва сафро чиқариш йўлларининг инфекцияларида;

‒    буйрак, сийдик чиқариш йўлларини қуйи қисмлари, простата бези ва уретранинг касалликларида;

‒    жинсий аъзолар ва кичик чаноқ аъзоларининг касаликлари (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариал абсцесслар) да;

‒    септицемияда;

‒    иммун статусини бузилиши бўлган беморларда (шу жумладан, нейтропенияда) инфекцияни олдини олиш учун қўлланади.