QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
TEKNAZOL®
TEKNAZOLUM
Preparatning savdo nomi: Teknazol®
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): itrakonazol
Dori shakli: mikropelletlar saqlovchi kapsulalar
Tarkibi:
1 kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: itrakonazol – 100 mg;
yordamchi moddalar: gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol, neytral mikrogranulalar;
kapsula: jelatin, tatan dioksidi, patentlangan ko‘k V buyog‘i, azorubin, karamel.
Tavsifi: oq yoki och-sariq rangli, hidsiz sferik mikropelletlar saqlovchi, “0” o‘lchamli pushti/och jigarrang, tiniq, qattiq jelatin kapsulalar.
Farmakoterapevtik guruhi: Zamburug‘larga qarshi vositalar.
ATX kodi: J02AC02
Farmakologik xususiyatlari
Zamburug‘larga qarshi vosita, triazol hosilasi. Ta‘sir mexanizmi sezgir zamburug‘larning sitoxrom R450 ga qaram fermentlarini ingibisiya qilish xususiyati bilan bog‘liq bo‘lib, bu esa zamburug‘ hujayrasi devorida ergosterol sintezini buzilishiga olib keladi. Zamburug‘larga qarshi keng ta‘sir doirasiga ega. Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii larga nisbatan faol.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilingandan so‘ng me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi.
Maksimal biokirishaolishligi, preparatni ovqatlangandan keyin darhol qabul qilingandagina namoyon bo‘ladi.
Preparatni bir marta qabul qilingandan keyin itrakonazolning plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga 3-4 soatdan keyin erishiladi.
Oqsillar bilan bog‘lanishi 99,8% ni tashkil qiladi.
Uzoq qo‘llanganda qon plazmasidagi muvozanatli konsentrasiyaga 1-2 haftadan keyin erishiladi. Turli to‘qimalarda taqsimlanadi. Itrakonazolning o‘pkada, buyrak, jigar, suyak, me‘da, taloq, skelet mushaklardagi konsentrasiyasi uning plazmadagi konsentrasiyasidan 2-3 marta ortiq. Itrakonazolni keratin saqlovchi to‘qimalarda, ayniqsa terida to‘planishi uni plazmada to‘planganidan 4 marta ortiq. Itrakonazolni teridagi terapevtik konsentrasiyasi, 4 haftalik davolash kursi to‘xtatilgandan keyin, 2-4 haftagacha saqlanadi. Tirnoq keratinidagi terapevtik konsentrasiyasiga, davolash boshlagandan 1 haftadan keyin erishiladi va 3-oylik davolash kursi tugagandan so‘ng kamida 6 oy davomida saqlanadi. Qin to‘qimasidagi terapevtik konsentrasiyasi sutkada 200 mg li dozadagi 3-kunli davolash kursi tugagandan keyin 2 kun davomida va sutkada 200 mg dan 2 martali dozada bir kunlik davolash kursi tugagandan keyin 3-kun davomida saqlanadi. Preparat shuningdek terining yog‘ va ter bezlari sekretlari orqali ham chiqariladi.
Itrakonazol jigarda metabolizmga uchraydi va ko‘p miqdordagi metabolitlarni hosil qiladi, ulardan biri-gidroksi-itrakonazol bo‘lib, in vitro sharoitida zamburug‘larga qarshi itrakonazol bilan deyarli bir xil ta‘sir ko‘rsatadi.
Plazmadan chiqarilishi ikki fazali bo‘lib, yakuniy yarim chiqarilish davri 1-1,5 kun tashkil qiladi. Qabul qilingan preparatning taxminan 35% buyrak orqali metabolitlar ko‘rinishida 1 hafta davomida chiqariladi, shundan 0,03% kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Qabul qilingan preparat dozasining taxminan 3-18% ahlat bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Vulvovaginal kandidoz, teri, og‘iz bo‘shlig‘i, ko‘z mikozlari, dermatofitlar va achitqilar chaqirgan onixomikoz, tizimli mikozlar (tizimli aspergillez, kandidoz, kriptokokkoz, gistoplazmoz, sporotrixoz, parakoksidioidoz, blastomikoz va boshqalar, kam uchraydigan tizimli va tropik mikozlar) da qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparatni ichga ovqatlangandan keyin darhol buyuriladi, kapsulani butunligicha qabul qilinadi.
Vulvovaginal kandidozlarda 1 kun davomida 200 mg dozada sutkada 2 marta yoki 3 kun davomida 200 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi.
Kepaksimon temiratkida – 200 mg dan sutkada 1 martadan 7 kun davomida buyuriladi.
Dermatomikozlarda – 15 kun davomida 100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Qo‘l va oyoq barmoqlarining terisi kabi yuqori keratinlanishga uchraydigan sohalarini zararlanish hollarida xuddi shu dozada 15 kun davomida qo‘shimcha davolash o‘tkaziladi.
Og‘iz bo‘shlig‘i kandidozida – 15 kun davomida 100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Zamburug‘li keratitda – 21 kun davomida 200 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Onixomikozlarda preparatni puls-davolash yoki uzluksiz davolash ko‘rinishida buyuriladi. Bir puls-davolash kursi preparatni 200 mg dan sutkada 2 marta 7 kun davomida buyurishdan iboratdir. Oyoq barmoqlari tirnoq plastinkalarini zararlanishda (qo‘l tirnoqlarida zararlanish bor yoki yo‘qligidan qat‘iy nazar) 3 davolash kursi o‘tkaziladi (1 hafta preparat qabul qilinib, 3 hafta – tanaffus qilinadi). Uzluksiz davolashda preparatni 3 oy davomida 200 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Tizimli kandidozda – 100-200 mg dan sutkada 1 marta 3 haftadan-7 oygacha buyuriladi, zarurat bo‘lganida preparatning dozasini 200 mg dan sutkada 2 martagacha oshiriladi.
Kriptokokkli meningitda – 200 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Erishilgan samarani ushlab turuvchi davolash uchun 200 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Davolash davomiyligi – 2 oydan 1 yilgacha davom etadi.
Gistoplazmozda – preparatni 200 mg dan sutkada 1 martadan – 2 martagacha 8 oy davomida buyuriladi.
Sporotrixozda – 3 oy davomida 100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Parakoksidiodozda (parakoksidiomikozda) – 6 oy davomida 100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Xromomikozda – 6 oy davomida 100-200 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Blastomikozda – preparatni 100 mg dozada sutkada 1 marta, 200 mg dan sutkada 2 martagacha oshirib, 6 oy davomida buyuriladi.
Tizimli aspergillezda – 200 mg dan sutkada 1 marta 2-5 oy davomida buyuriladi, zarurati bo‘lganida preparatning dozasini 200 mg dan sutkada 2 martagacha oshirish mumkin.
Immunitetni buzilishi bo‘lgan ayrim pasientlarda (masalan, OITS da, a‘zolar ko‘chirib o‘tkazilgandan so‘ng yoki neytropeniya hollarida) preparatning dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, jigar fermentlari darajasini oshishi, gepatit, xolestatik sariqlik.
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, periferik nevropatiya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, terini qichishishi, angionevrotik shish, Stivens-Djonson sindromi.
Boshqalar: uzoq qo‘llanganda dismenoreya, soch to‘kilishi, gipokaliemiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Terfenadin, astemizol, sizaprid, midazolam yoki triazolamni bir vaqtda ichga qabul qilish va itrakonazolga yuqori sezuvchanlikda, homiladorlikda, emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Jigar fermentlari induksiyasini chaqiruvchi vositalar (rifampisin, fenitoin) itrakonazolning plazmadagi konsentrasiyasini kamaytirishi mumkin. Me‘da shirasi kislotali muhitini kamaytiruvchi preparatlar (shu jumladan, M-xolinoblokatorlar, antasid vositalar, gistamin N2-reseptorlari blokatorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganda itrakonazolni so‘rilishini kamaytirishi mumkin.
Metabolizmi sitoxrom R450-3A enzimlari ishtirokida amalga oshiriladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning faoligini yoki samarasini davomiyligini oshirishi mumkin. Bunday preparatlar jumlasiga “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limida sanab o‘tilgan terfenadin, astemizol, sizaprid, midolazam, triozalam (ichga qabul uchun), shuningdek bilvosita antikoagulyantlar, siklosporin, digoksin, kalsiy kanallari blokatorlari, xinidin, vinkristin kiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Itrakonazolni jigar kasalliklarida qo‘llash mumkin emas. Biroq, zarurati bo‘lganida, jigar sirrozi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda itrakonazol bilan davolashni, uning plazmadagi miqdorini nazorati ostida va tegishli ravishda dozaga tuzatish kiritish orqali olib boriladi.
Jigar transaminazalari darajasi oshganida itrakonazolni faqat davolashdan kutilayotgan foyda, jigar zararlanishida bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llaniladi.
Itrakonazolni 1 oydan ortiq qo‘llangan hollarda jigar faoliyatini nazorat qilish lozim.
Jigar faoliyatini buzilishi rivojlanganida, periferik nevropatiyada itrakonazolni bekor qilish lozim.
Tug‘ruq yoshidagi ayollarda itrakonazolni qo‘llash davrida kontraseptiv vositalarni qo‘llash tavsiya qilinadi.
Laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: preparatning dozasini oshirib yuborilishi hollari to‘g‘risida ma‘lumot hozirgi vaqtgacha yo‘q.
Davolash: dozani tasodifan oshirib yuborilishi hollarida me‘dani yuvish (preparat qabul qilingandan so‘ng bir soat mobaynida), faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish tavsiya etiladi. Itrakonazol gemodializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.
Chiqarilish shakli
«Teknazol® », mikropelletlar saqlagan kapsulalar, №4, №15, va №30.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
