Tranasid

‒    препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

‒    субарахноидал қон қуйилишида қўллаш мумкин эмас.

Тромбозлар (бош мия қон томирлари тромбози, миокард инфаркти, тромбофлебит) ёки уларни ривожланиш хавфи, тромбогеморрагик асоратлар (гепарин ва билвосита антикоагулянтлар билан бирга), ранг ажратишни бузилишлари, сийдик чиқариш йўлларининг юқори қисмидан гематурия (қон лаҳтаси билан обструкция кузатилиши мумкин), буйрак етишмовчилигида (тўпланиши мумкин) препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. 

Гемостатик препаратдир. Фибринолизнинг ингибиторидир. Плазминогенни фаоллашуви ва уни плазминга айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида махаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Кининлар ва аллергик, ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини сусайиши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Экспериментал текширувларда, транексам кислотасининг шахсий оғриқ қолдирувчи фаоллиги, шунингдек опиоид анальгетикларнинг оғриқ қолдирувчи фаоллигига нисбатан кучайтирувчи самараси аниқланган.

Плазма оқсиллари (профибринолиз) билан боғланиши – 3% дан кам.

Тақсимланиши

Тўқималарда нисбатан бир текис тақсимланади (орқа мия суюқлигидан ташқари, ундаги концентрация плазмадагига нисбатан 1/10 ни ташкил қилади). Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралади (она плазмасидаги концентрацияни тахминан 1% га эришган ҳолда).

Транексам кислотаси қоннинг фибринолитик фаоллигини сусайтиради, уруғ суюқлигида аниқланади, аммо сперматозоидларнинг харакатчанлигига таъсир қилмайди. Бошланғич тақсимланиш ҳажми (Vd) 9-12 л ни ташкил қилади. Плазма альбумини билан боғланмайди. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда 17 соатгача, плазмада – 7-8 соатгача сақланади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди. Транексам кислотасининг 2 метаболити идентификация қилинган: N - ацетилизация ва дезаминизация қилинган ҳосилалари. Т_1/2 якуний фазада 3 соат билан бўлган "вақт - концентрация" (AUC) эгри чизиғи остидаги майдони 3 фазали шаклга эга. Умумий буйрак клиренси плазма клиренси билан тенг (соатига 7 л). Буйраклар орқали (асосий йўли калавалар фильтрацияси) 95% дан кўпроғи ўзгармаган кўринишда биринчи 12 соат давомида чиқарилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Буйрак функциясини бузилишларида транексам кислотасини тўпланиши хавфи мавжуд.

Вена ичига (томчилаб, оқим билан) буюрилади.

Тарқалган фибринолизда тана вазнига 15 мг/кг бир марталик дозада ҳар 6-8 соатда юборилади, юбориш тезлиги минутига 1 мл.

Маҳаллий фибринолизда препаратни 250-500 мг дозада суткада 2-3 марта юбориш тавсия этилади. Простатэктомияда ёки қовуқдаги операцияда операция вақтида 1 г, сўнгра 1 г дан ҳар 8 соатда 3 кун давомида, ундан кейин макрогематурия бартараф этилгунча таблетка шаклини қабул қилишга ўтилади.

Қон кетиши ривожланишининг юқори хавфида, тизимли яллиғланиш реакцияларида аралашувдан 20-30 минут олдин 10-11 мг/кг дозада буюрилади.

Коагулопатияси бўлган беморларда тишни олиб ташлашдан олдин тана вазнига 10 мг/кг дозада юборилади, тиш олиб ташлангандан кейин препаратнинг таблетка шакли буюрилади.

Буйракнинг ажратиш функциясини бузилиши ҳолатларида дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак:

‒    қонда креатинин концентрацияси 120-250 мкмоль/л бўлганда 10 мг/кг дан суткада икки марта буюрилади.

‒    қонда креатинин концентрацияси 250-500 мкмоль/л бўлганда 10 мг/кг дан суткада бир марта буюрилади.

‒    қонда креатинин концентрацияси 500 мкмоль/л дан юқори бўлганда 5 мг/кг дан суткада бир марта буюрилади.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш ва ортостатик гипотензия.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш жараёнида кўриш ўткирлигини, ранг ажратишни, кўз туби ҳолати аниқланадиган офтальмолог кўригини ўтказиш зарур. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда тератоген ва эмбриотоксик таъсири аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда албатта қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларни ҳисобга олган ҳолда кўрсатмалар бўйича қўлланилади, транексам кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади (она плазмасидаги концентрацияни тахминан 1% га эришган ҳолда).

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Препаратни қўллаш вақтида автотранспорт ёки механизмлар билан ишлашдан воз кечиш лозим.

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бирга қўлланганда тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин.

Вена ичига юборилганда қон препаратлари, пенициллин, урокиназа сақловчи эритмалар, гипотензив препаратлар (норэпинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлориди, метармин, битартрат), тетрациклин, дипиридамол, диазепам билан номутаносиб.

Рецепт бўйича.

Дори шакли: вена ичига инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: транексам кислотаси - 100 мг;

ёрдамчи модда: инъекция учун сув.

5 мл эритма сақловчи, аниқ кесиш линияси бўлган синдирилувчи учи бўлган ампулалар.

5 ампулалар бирламчи қути тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга жойланадиган лотокка жойланган.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, жиғилдон қайнаши диарея.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқучанлик, ранг ажратишни бузилиши.

Қон ивиши тизими томонидан: кам ҳолларда тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми кузатилиши мумкин.

Фибринолизни тарқалган кучайиши фонида қон кетишлари ёки қон кетишларини ривожланиш хавфи (операция вақтидаги ва операциядан кейинги даврдаги қон кетишлар, туғруқдан кейинги қон кетишлар, йўлдошни қўлда ажратиб олиш, хорионни кўчириш, ҳомиладорликда қон кетиши, меъда ости ва простата безининг хавфли ўсмалари, гемофилия, фибринолитик даволашнинг геморрагик асоратлари, тромбоцитопеник пурпура, лейкозлар, жигар касалликлари, стрептокиназа билан олдинги даволаш) да қўлланилади.

Фибринолизни маҳаллий кучайиши фонида қон кетиши ёки қон кетишини ривожланиш хавфи (бачадондан, бачадон бўйни карциномаси бўйича конизацияси, бурундан, ўпкадан, меъда – ичак йўлларидан қон кетишлар, гематурия, простоэктомиядан кейинги қон кетишлар, геморрагик диатезли беморларда тишни олиб ташлаш) да қўлланади.