Транацид

‒    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

‒    субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Связывание с белками плазмы (профибронолизом)- менее 3%.

Распределение

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Транексамовая кислота подавляет фибринолитическую активность крови, обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения (Vр) 9-12 л. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется до 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты N- ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечно фазе- 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь клубочковая фильтрация), более 95% в неизменном виде в течение первых 12 ч.

Фармакинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатик гипотензия.

Лечение: симптоматическое лечение.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Применения препарата при беременности и кормлении грудью

Применяются при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможны активация тромбообразования.

Несовместим при в/в применении с препаратами крови, пеницилина, растворы содержащие урокиназу, гипотензивные препараты (норэпинефрин, дезоксиэпинифрин гидрохлорид, метармин, битартрат), тетрациклин, дипиридамол, диазепам.

Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибронолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибронолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течении 3 дней, после чего переходят га прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования

‒    при концентрации креатина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки.

‒    при концентрации креатина в крови 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки.

‒    при концентрации креатина в крови более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.