Транацид

‒    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

‒    субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Связывание с белками плазмы (профибронолизом)- менее 3%.

Распределение

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Транексамовая кислота подавляет фибринолитическую активность крови, обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения (Vр) 9-12 л. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется до 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты N- ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечно фазе- 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь клубочковая фильтрация), более 95% в неизменном виде в течение первых 12 ч.

Фармакинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибронолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибронолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течении 3 дней, после чего переходят га прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования

‒    при концентрации креатина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки.

‒    при концентрации креатина в крови 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки.

‒    при концентрации креатина в крови более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатик гипотензия.

Лечение: симптоматическое лечение.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Применения препарата при беременности и кормлении грудью

Применяются при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможны активация тромбообразования.

Несовместим при в/в применении с препаратами крови, пеницилина, растворы содержащие урокиназу, гипотензивные препараты (норэпинефрин, дезоксиэпинифрин гидрохлорид, метармин, битартрат), тетрациклин, дипиридамол, диазепам.

По рецепту.

Лекарственная форма: раствор для внутривенных инъекций

Состав:

1 мл содержит:

активное вещество: транексамовая кислота - 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекции.

Гемостатик

Ампулы, содержащие 5 мл раствора с отламывающимся кончиком с четкой линией резки.

5 ампул упакованы в лоток, который упаковывается в первичную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления генерализованного фибронолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечения при беременности, злокачественные преобразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой).

Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибронолиза (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракция зуба у больных с геморрагическим диатезом)