Ursodoks

Kapsula

Ichga qabul qilinganida ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga, yonbosh ichakda esa – faol tashilishi yordamida so'riladi. Smax 1-3 soatdan keyin erishiladi. Oqsillar bilan bog'lanishi yuqori ursodezoksixolat kislotasining kamida 70% bog'langan. 

500 mg bir martalik dozada qabul qilinganida qon zardobidagi kontsentratsiyasi 30, 60 va 90 minutdan keyin muvofiq 3,8; 5,5 va 3,7 mkmol'/l ni tashkil qiladi. Muntazam qabul qilinganida ursodezoksixolat kislotasi qon zardobining asosiy o't kislotasi bo'lib qoladi (o't kislotalarining umumiy miqdorini 48%). 

Terapevtik samarasi o't-safrodagi ursodezoksixolat kislotasining kontsentratsiyasiga bog'liq; davolash fonida o't kislotalarining umumiy miqdorida uning ulushi dozaga bog'liq ravishda 50-75% gacha oshadi (10-20 mg/kg sutkalik dozalarda).

Me'da-ichak tsirkulyatsiyasi tizimiga qo'shiladi. 

Ursodezoksixolat kislotasi jigarda glitsin va taurin bilan bog'lanadi; hosil bo'lgan kon'yugatlar safroga chiqariladi.

Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi.

Asosan ichak orqali (50-70%), juda kam (1% dan kam) miqdori – siydik bilan chiqariladi. So'rilmagan ursodezoksixolat kislotasining ahamiyatsiz miqdori yo'g'on ichakda bakteriyalar ta'sirida (7-degidroksidlanish) litoxol kislotasigacha parchalanadi, u yo'g'on ichakda qisman so'rilib, jigarda sul'fatlanadi va sul'fatilxolilglitsinli yoki sul'fotilxoliltaurinli kon'yugatlar ko'rinishida ahlat bilan tez chiqariladi. Litoxolat kislotasining bir qismi enterogepatik tsirkulyatsiyaga tushadi va jigarda xeno- va ursodezoksixolat kislotalariga qayta aylanadi.

O't-tosh kasalligida davolash samaradorligini nazorati, xolelitiazning qaytalanishlarini oldini olish uchun har 6 oyda o't chiqarish yo'llarini rentgenologik va ul'tratovush tekshiruvini o'tkazish yo'li bilan amalga oshiriladi. 

Ijobiy natijalarni faqatgina o'lchami 15-20 mm dan katta bo'lmagan toza xolesterinli (rentgennegativ) o't toshlari bo'lganda, o't pufagini faoliyati saqlanganida va o't chiqarish yo'li va umumiy o't yo'lining o'tkazuvchanligi saqlanib qolgandagina olish mumkin.

Uzoq vaqt (1 oydan ortiq) davolanishda jigar transminazalari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferazaning faolligi va bilirubin miqdorini aniqlash uchun har oyda qonning biokimyoviy taxlilini (ayniqsa davolashni birinchi 3 oyida) o'tkazish lozim. Yuqori ko'rsatkichlar saqlanib qolganida preparatni bekor qilish lozim.

Konkrementlar to'liq eriganidan keyin, o'lchamlari aniqlash uchun xaddan tashqari kichik bo'lgan konkrementlarning qoldiqlarini erib ketishiga yordam berish uchun, qo'llashni kamida 3 oy davomida davom ettirish tavsiya qilinadi. 

Agar davolash boshlanganidan keyin 6-12 oy davomida toshlarni qisman erishi yuz bermasa, davolashni samarali bo'lish ehtimoli kam. 

Davolanish vaqtida ko'rinmaydigan o't pufagini aniqlanishi, toshlarni to'liq erimaganidan dalolatdir, va davolashni to'xtatish kerak.

Ursodoks bilan davolash vaqtida tug'ruq yoshidagi ayollar kontratseptsiyaning nogormonal usullarini yoki estrogenlarning miqdori kam bo'lgan kontratseptivlarni qo'llashlari lozim. 

Avtomobilni haydash, texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. 

Ta'sir qilmaydi. 

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va o'ramida ko'rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Kapsulalar ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Dozalash tartibi va davolash muddati shaxsiy belgilanadi va ko'rsatmalarga xamda bemorning holatini og'irligiga bog'liq.

O'rtacha dozalash 8-10 mg/kg/sut 6-12 oy davomida.

Dozalash qulay bo'lishi uchun quyidagi ma'lumotlarni qo'llash mumkin:

Tana vazni	Ursodezoksixolat kislota	Kapsulalar soni
60 kg gacha 80 kg gacha 100 kg gacha 100 kg dan ortiq	500 mg 750 mg 1000 mg 1250 mg	2 3 4 5

O't-tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: sutkada 1 marta uyqudan oldin.

Surunkali jigar kasalliklari, xolesterinli o't toshlari: uzluksiz uzoq muddat davomida (bir necha oydan bir necha yilgacha) sutkalik doza 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula) qabul qilinadi. Toshlarni eritish uchun qabul qilish muddati – to'liq erib ketishigacha va yana 3 oy tosh hosil bo'lishini qaytalanishlarini oldini olish maqsadida. 

Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 250 mg/sut (1 kapsula); davolash kursi 10-14 kundan 2 yilgacha.

Birlamchi biliar tsirroz: 8-15 mg/kg/sut (zarurati bo'lganida 20 mg/kg gacha) 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Birlamchi sklerozlovchi xolangit: 12-15 mg/kg/sut (20 mg gacha) 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Mukovistsidoz: 20-30 mg/kg/sut gacha 6-24 oy va undan ortiq muddatda.

Jigarni alkogolli va toksik shikastlanishlari: 10-15 mg/kg/sut 6-12 oy va undan ortiq muddatda qo'llanadi.

Ursodoks patsientlar tomonidan yetarli darajada yaxshi o'zlashtiriladi.

Kam hollarda diareya yoki qabziyat, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada va o'ng qovurg'a osti sohasida og'riq, o't toshlarini kal'tsifikatsiyalanishi, jigar transaminazalari faolligini oshishi, ilgari bo'lgan pzoriazni zo'rayishi, allergik reaktsiyalar (toshmalar, terini qichishishi), bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkin.

Birlamchi biliar tsirrozni davolashda, preparat bekor qilinganidan keyin yo'qoladigan jigar tsirrozining o'tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin.

Har qanday odatda kuzatilmaydigan reaktsiyalar paydo bo'lganida preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Kolestiramin, kolestipol yoki alyuminiy gidroksidini saqlovchi antatsidlar ursodezoksixolat kislotasini ichakda bog'lab oladi, uni so'rilishini pasaytiradi va samaradorligini susaytiradi. Yuqorida sanab o'tilgan preparatlar bilan bir vaqtda davolash zarurati tug'ilganida, ularni Ursodoks kapsulasini qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo'llash tavsiya qilinadi. 

Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar o't-safroni xolesterin bilan to'yinishini oshirishi va ursodezoksixolat kislotasini xolesterinli o't-toshlarini eritish xususiyatini pasaytirishi mumkin.

Ursodoks ichakda tsiklosporinni so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun bu preparatni bir vaqtda qabul qilayotgan odamlarda, tsiklosporinning darajasini nazorat qilish va uning dozasini to'g'rilash kerak.

Tarkibi

Bir kapsula saqlaydi:

Faol modda: ursodezoksixolat kislotasi - 250 mg.

Yordamchi moddalar:  laktoza, magniy stearati, tal'k, natriy benzoati, aerosil 200 (suvsiz kolloid kremniy).

Сhiqarilish shakli: 

Qattiq jelatin kapsulalar, 10 kapsuladan kontur uyali o'ramda, 1, 5, 10 kontur uyali o'ramdan qutida.

Gepatoprotektor, o't-safro haydovchi, xolelitolitik, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va biroz immunomodullovchi ta'sir ko'rsatadi.

Gepatotsit membranasiga joylashib, uning strukturasini barqarorlashtiradi va jigar xujayralarini o't kislotasi tuzlarining shikastlovchi ta'siridan himoya qiladi, shu yo'l bilan tsitotoksik samarani pasaytiradi. Xolestazda Sa2+ ga bog'liq al'fa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag'batlantiradi, toksik o't kislotalarining (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshq.) kontsentratsiyasini pasaytiradi, ularning kontsentratsiyasi surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda oshgan bo'ladi. 

Yuqori qutblikka ega bo'lib, ursodezoksixolat kislotasi apolyar (toksik) o't kislotalari bilan toksik bo'lmagan aralash mitsellalarni hosil qiladi, bu biliar reflyuks-gastritda va reflyuks-ezofagitda me'da reflyuktatining xujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixolat kislotasi xujayra membranalarining (gepatotsitlar, xolangiotsitlar, MIY epiteliotsitlari) tarkibiga kirib olish, ularni mustahkamlash va tsitotoksik mitsellalarning ta'siriga sezmaydigan qilib qo'yish xususiyatiga ega bo'lgan ikkilangan molekulalarni hosil qiladi – tsitoprotektiv, gepatoprotektiv samara.
 
O't-safroni xolesterin bilan to'yinganligini, uni ichakda so'rilishini susaytirishi, jigarda sintezini bostirishi va o't-safroga sekretsiyasini pasaytirishi hisobiga kamaytiradi; o't-safroda xolesterinni eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallarni hosil qiladi; o't-safroning litogen indeksini kamaytiradi. Buning natijasi xolesterinli o't toshlarini (o't-safroda xolesterin/o't kislotalari nisbatini o'zgarishi oqibatida) erishidir va yangi konkrementlarni hosil bo'lishini oldini olishidir (o't-safroda xolesterinning miqdorini kamayishi natijasida) – litolitik samara.

Bikarbonatlarga boy xolerezni induktsiyalaydi, bu o't-safroning passajini oshishiga olib keladi va ichak orqali toksik o't kislotalarini chiqarilishini rag'batlantiradi, bu jigar ichida xolestazni tuzalishiga yordam beradi – antixolestatik samara.

Immunomodullovchi ta'siri HLA-antigenlarni gepatotsitlar va xolangiotsitlarning membranalarida ekspressiyasini susayishi, immunokompetent immunoglobulinlarning (birinchi navbatda Ig M ning) faolligini pasayishi, limfotsitlarning tabiiy killerlik faolligini normallashishi, interleykin-2 ni hosil bo'lishiga ta'siri, eozinofillarning sonini kamayishi va boshqalarga bog'liq.

Birlamchi biliar tsirrozi, mukovistsidozi va alkogolli steatogepatiti bo'lgan bemorlarda fibrozni rivojlanib borishini ishonchli sekinlashtiradi – antifibrolitik samara. Qizilo'ngach venalarining varikoz kengayishini rivojlanishi xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixolat kislotasi xujayralarni (gepatotsitlar, xolangiotsitlar va boshqalarni) barvaqt qarishi va nobud bo'lishi jarayonlarini sekinlashtiradi – antiapoptotik samara.
Kolorektal raki xujayralarini o'sishini tormozlaydi (yo'g'on ichakning rakiga nisbatan o'smaga qarshi ta'siri).

Retsept bo'yicha.

Namlik va yorug'likdan himoyalangan joyda, 150°С - 25°С gacha haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati. 

3 yil. 

Ursodezoksixolat kislotasining dozasini oshirib yuborish hollari ma'lum emas.