Ursosan

Savdo nomi: Ursosan

Faol modda (XPNN): ursodeoksixol kislotasi

Farmakoterapevtik guruhi: gepatoprotektor vosita, o‘t haydovchi preparat, xolesterinli o‘t toshlarini erituvchi vosita.

Dorixonalardan berish shartlari: Shifokor retsepti bo‘yicha.

• asoratsiz o‘t-tosh kasalligi
• biliar sladж / o‘t cho‘kmasi
• jarrohlik yoki endoskopik yo‘l bilan olib tashlash imkoni bo‘lmaganda xolesterinli o‘t toshlarini eritish
• xoletsistektomiyadan keyin toshlar qayta hosil bo‘lishining oldini olish
• surunkali faol gepatit
• o‘tkir gepatit
• jigarning toksik shikastlanishlari, shu jumladan dori vositalari sababli
• alkogolli jigar kasalligi
• alkogolsiz yog‘li jigar kasalligi
• alkogolsiz steatogepatit
• dekompensatsiya belgilari bo‘lmagan birlamchi biliar sirroz / birlamchi biliar xolangit
• birlamchi sklerozlovchi xolangit
• kistoz fibroz / mukovistsidoz, shu jumladan jigar zararlanishi bilan
• jigar ichidagi o‘t yo‘llari atreziyasi
• o‘t chiqarish yo‘llari diskineziyasi
• biliar reflyuks-gastrit
• reflyuks-ezofagit
• biliar dispeptik sindrom
• gormonal kontratseptivlar va sitostatiklar qo‘llanganda jigar zararlanishining oldini olish

• preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik
• rentgen musbat (kalsiylangan) o‘t toshlari
• faoliyat ko‘rsatmaydigan o‘t pufagi
• o‘tkir xoletsistit
• o‘tkir xolangit
• o‘t pufagi empiyemasi
• o‘t yo‘llarining berkilishi
• o‘t yo‘li–me’da-ichak fistulasi
• o‘t pufagi va o‘t yo‘llarining o‘tkir infeksion kasalliklari
• dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi
• og‘ir jigar yetishmovchiligi
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi

Kapsulalar

Har bir kapsula tarkibida:

• ursodeoksixol kislotasi — 250 mg

Yordamchi moddalar quyidagilarni o‘z ichiga olishi mumkin:

• makkajo‘xori kraxmali
• magniy stearati
• kolloid kremniy dioksidi
• jelatin
• titan dioksidi

Forte tabletkalar

Har bir tabletka tarkibida:

• ursodeoksixol kislotasi — 500 mg

Yordamchi moddalarning aniq tarkibi ishlab chiqaruvchi va chiqarilish seriyasiga bog‘liq.

Ichga qabul qilingandan so‘ng ursodeoksixol kislotasi asosan ingichka ichakda so‘riladi.

So‘rilish quyidagicha yuz beradi:

• ingichka ichakning proksimal bo‘limlarida — passiv diffuziya yo‘li bilan
• yonbosh ichakda — faol transport yo‘li bilan

50 mg doza qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi konsentratsiya:

• 30 daqiqadan so‘ng taxminan 3,8 mmol/l ni tashkil etadi
• 60 daqiqadan so‘ng — taxminan 5,5 mmol/l
• 90 daqiqadan so‘ng — taxminan 3,7 mmol/l

Maksimal konsentratsiyaga 1–3 soat ichida erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori — 96–99% gacha.

Platsentar to‘siq orqali o‘tadi.

Muntazam qo‘llanganda qon zardobidagi asosiy o‘t kislotalaridan biriga aylanadi va umumiy o‘t kislotalari havzasining 48% gacha qismini tashkil qilishi mumkin.

Jigarda quyidagilar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi:

• taurin kon’yugatlari
• glitsin kon’yugatlari

Hosil bo‘lgan birikmalar o‘t bilan ajraladi.

Dozaning taxminan 50–70% qismi o‘t bilan chiqariladi.

So‘rilmay qolgan moddaning oz qismi yo‘g‘on ichakka tushadi, u yerda bakteriyalar ta’sirida parchalanib litoxol kislotasi hosil qiladi, shundan keyin jigarda tez zararsizlantiriladi va chiqariladi.

Preparatning davolovchi ta’siri bevosita o‘tdagi ursodeoksixol kislotasi konsentratsiyasiga bog‘liq.

Ursodeoksixol kislotasi gidrofil o‘t kislotasi hisoblanadi va gepatoprotektor vositalar guruhiga kiradi. Preparat jigar, o‘t chiqarish tizimi va o‘t tarkibiga kompleks ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatning asosiy ta’sirlari:

• gepatoprotektor
• o‘t haydovchi
• xolelitolitik
• gipoxolesterinemik
• gipolipidemik
• sitoprotektor
• o‘rtacha immunomodulyatsion

Ursodeoksixol kislotasi gepatotsitlar, xolangiotsitlar va me’da-ichak yo‘li epitelial hujayralarining hujayra membranalariga qo‘shiladi, ularning tuzilishini barqarorlashtiradi va hujayralarning toksik o‘t kislotalari shikastlovchi ta’siriga chidamliligini oshiradi.

Lipofil o‘t kislotalari bilan toksik bo‘lmagan aralash mitsellalar hosil qiladi va ularning sitotoksik ta’sirini kamaytiradi.

Shu hisobiga biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda me’da hamda qizilo‘ngach shilliq qavatining zararlanishi kamayadi.

Toksik o‘t kislotalari konsentratsiyasini kamaytiradi:

• xenodeoksixol kislotasi
• litoxol kislotasi
• dezoksixol kislotasi
• boshqa gidrofob kislotalar

Bikarbonatlarga boy o‘t hosil bo‘lishini rag‘batlantiradi, o‘t ajralishini yaxshilaydi va jigar ichki xolestazini bartaraf etishga yordam beradi.

O‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini quyidagilar hisobiga kamaytiradi:

• ichakda xolesterin so‘rilishini kamaytirish
• jigarda xolesterin sintezini kamaytirish
• xolesterinning o‘tga ajralishini kamaytirish

Xolesterinning o‘tda eruvchanligini oshiradi, suyuq kristallar hosil bo‘lishiga va xolesterinli o‘t toshlarining asta-sekin erishiga yordam beradi.

O‘tning litogen indeksini kamaytiradi va konkrementlar qayta hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi.

Immun jarayonlarga ta’sir ko‘rsatadi:

• gepatotsitlarda HLA-1 antigenlari ekspressiyasini kamaytiradi
• xolangiotsitlarda HLA-2 ekspressiyasini kamaytiradi
• limfotsitlar faolligining me’yorlashishiga yordam beradi
• yallig‘lanish reaksiyalari ifodalanganligini kamaytiradi

Quyidagi surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda jigar fibrozi rivojlanishini sekinlashtiradi:

• birlamchi biliar xolangit
• jigar mukovistsidozi
• alkogolsiz steatogepatit
• alkogolli jigar kasalligi

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari hujayralarining muddatidan oldin qarishi hamda nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtirishga yordam beradi.

Nojo‘ya reaksiyalar barcha bemorlarda kuzatilmaydi. Ko‘p hollarda preparat, ayniqsa tavsiya etilgan dozalarga rioya qilinganda, yaxshi o‘zlashtiriladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

• qorin sohasida noqulaylik
• epigastral sohada og‘riq
• ko‘ngil aynishi
• qusish
• meteorizm
• ich kelishining yumshashi
• diareya (dozaga bog‘liq bo‘lishi mumkin)
• qabziyat
• og‘izda achchiqlik
• ayrim bemorlarda reflyuks simptomlarining kuchayishi

Jigar va o‘t chiqarish tizimi tomonidan:

• jigar transaminazalari faolligining vaqtinchalik oshishi
• jigar funksiyasi biokimyoviy ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi
• kam hollarda — o‘t toshlarining kalsiylanishi
• kam hollarda — harakatchan konkrementlar mavjud bo‘lganda o‘t sanchig‘ining kuchayishi

Teri va immun tizimi tomonidan:

• teri toshmasi
• qichishish
• eshakemi
• turli darajadagi allergik reaksiyalar

Asab tizimi tomonidan:

• bosh og‘rig‘i
• holsizlik
• tez charchash
• bosh aylanishi (kam hollarda)

Boshqa reaksiyalar:

• bel og‘rig‘i
• soch to‘kilishi (alopetsiya)
• ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi

Kuchli yoki noodatiy reaksiyalar paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish kerak.

Preparat ko‘rsatmalar mavjud bo‘lsa, shifokor tavsiyasiga ko‘ra bolalarda qo‘llanishi mumkin.

Kapsulalar

Kichik yoshdagi bolalarda kapsulani yutishda qiyinchilik bo‘lishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Forte tabletkalar

Dozani tanlash zarur bo‘lganda shifokor tavsiyasi bilan qo‘llanadi.

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda buyurilishi mumkin.

Davolashni boshlashdan oldin homiladorlik yo‘qligini aniqlash tavsiya etiladi.

Reproduktiv yoshdagi ayollarga ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanish tavsiya etiladi.

O‘t toshlarini eritish maqsadida davolash vaqtida gormonal bo‘lmagan kontratseptsiya usullari afzal hisoblanadi, chunki gormonal vositalar tosh hosil bo‘lish xavfini oshirishi mumkin.

Ko‘krak sutida faol modda miqdori juda kam. Bolada nojo‘ya reaksiyalar ehtimoli past deb hisoblanadi, biroq laktatsiya davrida qo‘llash masalasi shifokor tomonidan individual hal qilinadi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi va dekompensatsiyalangan jigar sirrozida qo‘llash mumkin emas.

Surunkali jigar kasalliklarida shifokor nazorati ostida qo‘llanadi.

Dozani oshirib yuborish holatlari kam uchraydi.

Mumkin bo‘lgan belgilari:

• diareya
• qorin sohasida noqulaylik
• nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi

Davolash:

• dozani kamaytirish
• preparatni bekor qilish
• simptomatik davolash
• suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishini to‘ldirish

Kapsulalar

250 mg qattiq jelatin kapsulalar.

Forte tabletkalar

500 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Preparat bilan davolash, ayniqsa uzoq muddat qo‘llanganda, shifokor nazorati ostida olib borilishi tavsiya etiladi.

Laborator ko‘rsatkichlarni nazorat qilish

Davolashning dastlabki 3 oyida vaqti-vaqti bilan quyidagilarni nazorat qilish tavsiya etiladi:

• ALT
• AST
• GGT
• ishqoriy fosfataza
• bilirubin

Keyinchalik nazorat tez-tezligi shifokor tomonidan individual belgilanadi.

O‘t toshlarining erishini nazorat qilish

Xolesterinli toshlarni eritish maqsadida qo‘llanganda har 6 oyda o‘t pufagi va o‘t chiqarish yo‘llarining ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi.

Toshlar to‘liq erigandan keyin ehtimoliy qolgan mikroto shlarni eritish va qayta hosil bo‘lish xavfini kamaytirish uchun davolash odatda kamida 3 oy davom ettiriladi.

Qachon preparat samarasiz bo‘lishi mumkin

Davolash yetarli darajada samarali bo‘lmasligi mumkin, agar:

• toshlarda kalsiy miqdori yuqori bo‘lsa
• o‘t pufagi faoliyat ko‘rsatmasa
• o‘t yo‘llari o‘tkazuvchanligi buzilgan bo‘lsa
• toshlar juda katta bo‘lsa
• bemor preparatni muntazam qabul qilmasa

Qachon shifokorga murojaat qilish kerak

• o‘ng qovurg‘a ostidagi og‘riq kuchaysa
• o‘t sanchig‘i xuruji bo‘lsa
• doimiy diareya kuzatilsa
• teri yoki skleralar sarg‘aysa
• kuchli qichishish paydo bo‘lsa
• siydik qoraysa
• najas oqarib qolsa
• umumiy holat yomonlashsa

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar

Hamroh modda almashinuvi buzilishlarida muntazam shifokor kuzatuvi va asosiy kasallikni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat odatda psixomotor reaksiyalar tezligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

• alyuminiy saqlovchi antatsidlar, shuningdek ion almashuvchi smolalar (masalan, kolestiramin, kolestipol) ursodeoksixol kislotasining so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Birga qo‘llash zarur bo‘lsa, qabul qilishlar orasida interval saqlash tavsiya etiladi.

• gipolipidemik preparatlar (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin va ayrim progestinlar o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini oshirishi va o‘t toshlarini eritish davolash samaradorligini kamaytirishi mumkin.

• ayrim preparatlarning so‘rilishi yoki ta’siri o‘zgarishi mumkin, shu sababli doimiy hamroh davolash bo‘lsa shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

• UDHK siklosporinning so‘rilishini oshirishi mumkin.

• ayrim hollarda siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

Original qadoqda, quruq joyda, qadoqda ko‘rsatilgan haroratda, odatda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati: Odatda dori shakli va ishlab chiqaruvchiga qarab 4–5 yilni tashkil etadi. Aniq ma’lumotni qadoqda tekshiring.

Preparat ichga qabul qilinadi, oz miqdordagi suv bilan ichiladi.

Kapsulalar

Kapsulalar chaynalmagan holda butunligicha yutiladi.

Forte tabletkalar

Tabletkalar butunligicha qabul qilinadi. Agar bo‘luvchi chiziq bo‘lsa, shifokor tavsiyasiga ko‘ra bo‘lish mumkin. Tabletkalar soni shifokor tomonidan zarur dozaga tenglashtirib qayta hisoblanadi.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish

O‘rtacha sutkalik doza tana vazniga qarab 10–15 mg/kg ni tashkil etadi.

Odatda sutkalik doza to‘liq holda kechasi 1 marta qabul qilinadi.

Davolash kursi — 6 oydan 12 oygacha va undan ko‘proq, toshlar to‘liq eriguncha.

Toshlar erigandan keyin qayta hosil bo‘lishining oldini olish maqsadida yana bir necha oy davom ettirish tavsiya etiladi.

Xoletsistektomiyadan keyin toshlar qayta hosil bo‘lishining oldini olish

Odatda 250 mg dan kuniga 2 mahal bir necha oy davomida.

Surunkali jigar kasalliklari

Surunkali gepatit, jigarning toksik shikastlanishi, alkogolsiz yog‘li jigar kasalligi, alkogolli jigar kasalligida:

O‘rtacha sutkalik doza — 10–15 mg/kg, 2–3 qabulga bo‘linadi.

Davolash kursi — 6 oy va undan ko‘proq.

Xolestatik jigar kasalliklari

Birlamchi biliar xolangit, birlamchi sklerozlovchi xolangit, mukovistsidozda:

Odatda sutkada 12–15 mg/kg buyuriladi.

Zarurat bo‘lsa, sutkalik doza 20–30 mg/kg gacha oshirilishi mumkin.

O‘t chiqarish yo‘llari diskineziyasi

Odatda sutkada 10 mg/kg, 2 qabulga bo‘lib buyuriladi.

Davolash kursi — 2 haftadan 2 oygacha.

Zarurat bo‘lsa, kurs takrorlanishi mumkin.

Biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagit

250 mg uxlashdan oldin buyuriladi.

Davolash kursi — 10–14 kundan 6 oygacha, zarurat bo‘lsa 2 yilgacha.

Doza shifokor tomonidan individual hisoblanadi.

Jadval yo‘naltiruvchi xarakterga ega, kapsula yoki tabletkalarning aniq sonini shifokor tashxis, tana vazni va dori shakliga qarab belgilaydi.