Ursosan

• — asoratlanmagan o't tosh kasalligi: biliar sladj; xolesterinli o't toshlarini jarrohlik yoki endoskopik usullar bilan olib tashlash imkoni bo'lmaganda o't pufagida eritish; xoletsistektomiyadan keyin tosh hosil bo'lishi qaytalanishining oldini olish; — surunkali faol gepatit; — o'tkir gepatit; — jigarning toksik (sh.j. dorili) shikastlanishlari; — jigarning alkogolli kasalligi; — noalkogolli steatogepatit; — jigarning birlamchi biliar tsirrozi; — birlamchi sklerozlanuvchi xolangit; — jigar kistoz fibrozi (mukovistsidoz); — jigar ichi o't yo'llari atreziyasi (sh.j. o't yo'lining tug'ma atreziyasi); — o't yo'llari diskineziyasi; — biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagit; — biliar dispeptik sindrom (xoletsistopatiya va o't yo'llari diskineziyasida); — gormonal kontratseptivlar va tsitostatiklar foydalanilganda jigar shikastlanishining oldini olish.

• — rentgenpozitiv (kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan) o‘t toshlari; — faoliyat ko‘rsatmayotgan o‘t pufagi; — o‘t-oshqozon-ichak oqmasi; — o‘tkir xoletsistit; — o‘tkir xolangit; — dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi; — jigar yetishmovchiligi; — buyrak yetishmovchiligi; — o‘t chiqarish yo‘llari obturatsiyasi; — o‘t pufagi va o‘t yo‘llarining o‘tkir yuqumli kasalliklari; — o‘t pufagi empiemasi; — preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ursosan 2 yoshdan 4 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi, chunki kapsulalarni yutishda qiyinchilik bo‘lishi mumkin, garchi ursodeoksixol kislotasini qo‘llashda yosh cheklovlari bo‘lmasa ham.

• ursodezoksixol kislotasi 250 mg Yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, titan dioksidi, jelatin.

Gepatoprotektor vosita bo'lib, safro haydovchi, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va biroz immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi. Ursodezoksixolat kislotasi (UDXK) odam safrosida oz miqdorda uchraydigan endogen uchlamchi safro kislotasi hisoblanadi. U jigarda xenodezoksixolat kislotasini (XDXK) bakterial oksidatsiyasini mahsuloti hisoblangan 7-ketolitoxolat kislotasidan sintez qilinadi. UDXK qolgan safro kislotalariga qaraganda yanada gidrofil va ular bilan solishtirilganda deyarli toksik emas.
UDXK peroral qabul qilinganda ichakda xolesterinni so'rilishini ingibitsiya qiladi, jigarda uni sintezini va endogen xolesterinni safroga chiqarilishini pasaytiradi. Xolesterin konkrementlarini asta-sekin erib yetishi, xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallarni hosil bo'lishi bilan chaqirilgan bo'lishi mumkin.
Ursodezoksixolat kislotasini xolestatik kasalliklardagi va reflyuks gastritdagi yaxshi ta'siri lipofil safro kislotalarini va ekzogen UDXK tushishi va toksik bo'lmagan aralash mitsellarini hosil bo'lishi bilan chaqirilgan gidrofil UDXK bilan bog'liq. XDXK qutblanmaydigan safro kislotalari bilan birga aralash mitsellalarni hosil qiladi, unda XDXK qutblanmaydigan yadroni, UDXK esa – qobiqni hosil qiladi. Shunday qilib, toksik XDXK mitsellalar ichida bloklanadi, bu me'da shirasida reflyuks suyuqligini membranalarni toksik va i shikastlovchi ta'siridir.
Bundan tashqari UDXK qutblanuvchi xususiyati tufayli molekularni bug'lari hosil bo'ladi, ular fosfolipidlarga boy hujayra membranalarini o'z ichiga olishi mumkin. Bu hujayra membranasini barqarorlashuvini va sitotoksik mitsellalarni agressiv ta'siri erishib bo'lmasligini bildiradi. Bu samara shuningdek qisman UDXK sitoprotektiv va immunologik ta'siri hisobiga ta'minlanadi.


UDXK birlamchi biliar sirroziga ta'siri uchta mexanizm bilan aniqlanadi:
qutblanmaydigan safro kislotalarini surib chiqarishi (toksik bo'lmagan aralash mitselelelarni hosil bo'lishi bilan),
hujayra membranasini barqarorlashuvi,
immunologik ta'siri.

Pediatrik populyatsiya
Kistasimon fibroz
Kistasimon fibroz bilan (CFADH) bog'liq gepatobiliar buzilishlari bo'lgan pediatrik patsiyentlari hollarida UDXK bilan davolash tajribasi 10 yil va undan ko'p vaqt davomidagi klinik tadqiqotlari natijasida olingan.
UDXK bilan davolash safro yo'llarini proliferatsiyasini cheklashi, gistologicheski aniqlanadigan shikastlanishlarni kuchayib ketishini bartaraf qilishi va xatto CFADH erta bosqichda buyurilganda gepatobiliar o'zgarishlarni orqaga qaytaradi. UDXK bilan davolashning eng katta samarasini ta'minlash uchun CFADH tashxisi o'rnatilishi bilan uni buyurish lozim.

• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (dozaga bog'liq bo'lishi mumkin), qabziyatlar, jigar transaminazalari faolligining o'tkinchi (tranzitor) oshishi; kamdan-kam hollarda - o't toshlarining kaltsinatsiyasi. Boshqalar: belda og'riq, allergik reaktsiyalar, ilgari mavjud bo'lgan psoriazning kuchayishi, alopetsiya; kamdan-kam hollarda - o't toshlarining kaltsinatsiyasi..

Homiladorlik
Homilador ayollarda ursodezoksixolat kislotasini qo'llanishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q yoki cheklangan. Hayvonlardagi tadqiqotlarga asosan gestatsiyaning erta bosqichlarida reproduktiv toksikligi isbotlangan. Ursosanni homiladorlik vaqtida aniq zarur bo'lgandan tashqari holatlarda qo'llash kerak emas. Fertil yoshidagi ayollarga davolashni faqat agar ular kontratseptsiyani tavsiya qilinadigan ishonchli usullarini qo'llagan bo'lsalar: nogormonal usullar yoki estrogenni kichik dozalari bilan bo'lgan oral kontratseptsiya, buyuriladi.
Ursosanni qo'llayotgan patsiyentlarda safro toshlarini eritish uchun samarali nogormonal kontratseptsiyani qo'llash lozim, chunki gormonal oral kontratseptivlar biliar litiazni paydo bo'lishiga yordam berishi mumkin.
Davolashni boshlashdan avval homiladorlikni istisno qilish lozim.

Laktatsiya
Mavjud qayd etilgan kam sonli holatlarga muvofiq emizikli ayollarni ko'krak sutida ursodezoksixolat kislotasini darajasi juda kam va shundan kelib chiqqan holda go'daklarda nojo'ya ta'sirlarni paydo bo'lish ehtimoli juda kam
Fertillik
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarga asosan ursodezoksixolat kislotasi bilan davolashni odam fertilligiga ta'siri to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

• 250 mg

• Kapsulalar Oq rangli, shaffof emas, o'lchami №0 qattiq jelatin kapsulalar; kapsula ichidagisi - oq yoki deyarli oq kukun, yoki massa bo'laklari bo'lgan oq yoki deyarli oq kukun, yoki ustuncha qilib zichlangan va bosilganda parchalanadigan oq yoki deyarli oq kukun.

Ursosan® Forte, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni shifokor ko'rsatmasiga binoan qabul qilish lozim.
Davolashning birinchi uch oyi mobaynida shifokor jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarini AST (SGOT), ALT (SGPT) va GGT (y-GT) xar 4 xafta kuzatib borish va keyinchalik xar 3 oy mobaynida kuzatishi lozim.
Davolanayotgan patsiyentlar massasi orasida sezgir va no'sezgir shaxslarni aniqlash bilan birga, bu jigarni dastlabki bosqichda yuzaga kelishi mumkin bo'lgan zararlanishni aniqlashga yordam beradi, ayniqsa BBTS ning kech bosqichidagi bemorlarda.
Xolesterinli o't-safro toshlarini eritish uchun qo'llanilganida:
Davolanish jarayonini baxolash uchun, shuningdek toshning kattaligiga qarab o't-toshlarining kalьtsiylanishini o'z vaqtida aniqlash uchun o't pufagini vizual tekshirish lozim (og'iz sistografiyasi) – davolanish boshlanganidan so'ng 6-10 oy o'tkazib umumiy ko'rinish va tik va yotgan holda okklyuziya (UZI yordamidagi tekshiruv).
Agarda o't qopini rentgen tasvirida vizuallashtirib bo'lmasa yoki o't-safro toshlarini kalьtsiylanganida, o't pufagining qisqarish qobiliyati buzilganda yoki tez-tez sodir bo'ladigan billiar sanchiqlarda Ursosan® Forte ni qo'llash mumkin emas.
Birlamchi billiar sirrozni kech davrini davolashda foydalanilganida:
Juda kam xollarda davolanish to'xtatilgandan so'ng jigar sirrozining qisman regressiyali dekompensatsiyasi kuzatilgan .
BBTS li patsiyentlarda kamdan kam xolatlarda davolanish boshida klinik simptomlarning yomonlashishi kuzatilishi mumkin, ya'ni qichishish kuchayishi mumkin. Bunday xolatda dozani kuniga 250 mg gacha kamaytirish lozim (qobiq bilan qoplangan tabletkaning ½ qismi), va sekinlik bilan “Qo'llash usuli va dozalari” bo'limiga binoan tavsiya etilgan dozagacha ko'paytirish lozim.
Ich ketish xolatlarida dozani kamaytirish lozim, diareya xolatlarda davolanishni to'xtatish lozim.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
UDXK ning tug'ilishga ta'siri xaqidagi ma'lumotlar mavjud emas. Xomilador ayollarda ursodezoksixolat kislotasini qabul qilish to'g'risidagi ma'lumotlar mavjud emas , yoki cheklangan. Xomiladorlikning dastlabki bosqichida teratogen ta'siri to'g'risida ma'lumot mavjud. Xomiladorlik paytida UDXKni fakat ona uchun kutilgan foyda xomilaga yoki chaqaloqga nisbatan bo'lgan no'jo'ya ta'siri xavfi oshgandagina qabul qilinishi mumkin (xomilador ayollarda ursodezoksixolat kislotani qo'llash bo'yicha qat'iy va yetarlicha tadqiqotlar olib borilmagan). Tug'ruq yoshidagi ayollar preparatni faqat ishonchli kontratseptiv vositalaridan foydalangan xolda qabul qilishlari lozim.
Estrogenlar miqdori oz bo'lgan yoki gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullaridan foydalanish tavsiya etiladi. Ursosan® Forte 500 mg, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni o't-safro toshlarini eritish maqsadida qabul qilayotgan patsiyentlar gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarilan foydalanishi darkor, chunki gormonal xomilaga qarshi vositalar toshlar xosil bo'lishiga olib kelishi mumkin. Davolanishni boshlashdan avval xomiladorlikni istisno qilish lozim.
Bir qator tasdiqlangan xolatlarga ko'ra, emizikli ayollar sutidagi ursodezoksixolat kislotasi kontsentratsiyasi past bo'ladi; emizish natijasida bolalarda salbiy reaktsiyalar paydo bo'lishi extimoli kam.

Qo'llash usuli:
Ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan so'ng, chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan birga qabul qilinadi. Tavsiya etilgan dozani ta'minlash uchun tabletka chizig'i bo'ylab ikkiga bo'linadi. Noto'g'ri bo'lingan tabletka segmentlari qo'llanilmasligi zarur. Segmentni og'iz bo'shlig'ida ushlab turilganida achchiq maza seziladi.
Ursodezoksixolik kislotani qabul qilishda yosh chegirmasi mavjud emas, ammo 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni ushbu dori shaklida qabul qilinishi tavsiya etilmaydi. Muntazam qabul qilinsin .
Dozasi va davolashning davomiyligi shaxsiy belgilanadi va ko'rsatmalarga, bemorning holatini og'irligiga bog'liq. Tabletkalarining o'rtacha sutkalik dozalari bemorning tana vazniga va 1 kg tana vazniga nisbatan(mg/kg/sut) tavsiya etilgan
Kattalarda o't toshlarini eritish uchun va o't-safroni turib qolishi sababli paydo bo'lgan holatlarni davolash uchun tavsiya qilinadigan dozasi patsiyentning vazniga qarab sutkada 1 tadan 3 tagacha plyonka qobiqli tabletkani (sutkada 10 mg/kg) tashkil qiladi. Odatda bir marta kechqurun qabul qilinadi.

Tana vazni
(kg)
Ursosan® Forte, 500 mg
(mg) preparatining qobiq bilan qoplangan tabletkalar soni
60 gacha
1
61 -80
1 ½ tabl
81-100
2
100 dan yuqori
2

Odatda bir mahal, kechqurun qabul qilinadi.
Davolanishni, 2 ta ketma-ket xoletsistogramma va/yoki 4-12 xafta intervalli UZI o't-safro toshlari yo'qligini ko'rsatmagunga qadar davom ettirish lozim. Agarda o't qopidagi toshlarning kattaligi 12 oy davolanishdan so'ng o'zgarmasa, preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak. O't toshlari eriganidan keyin takroran tosh hosil bo'lishini oldini olish maqsadida davolashni yana bir necha oy davom ettirish tavsiya qilinadi. Xoletsistektomiyadan so'ng xolelitiazni qaytalanishini oldini olish uchun profilaktika maqsadida bir necha oy davomida sutkada 2 mahal 250 mg dan (qobiq bilan qoplangan tabletkaning ½) buyuriladi.
Xoletsistektomiyadan so'ng xolelitiazni qaytalanishini oldini olish uchun ­ sutkada
8-10 mg/kg bir necha oy davomida buyuriladi.
O't chiqarish yo'llari diskineziyasining gipokinetik turida o'rtacha sutkalik doza 10 mg/kg ni tashkil qiladi 2 qabulga bo'linadi, 2 haftadan 2 oygacha vaqt davomida qabul qilinadi. Zarurati bo'lganida davolash kursi takrorlanadi.
Biliar reflyuks-gastritda va reflyuks-ezofagitda ­ sutkada 250 mg dan (qobiq bilan qoplangan tabletkaning ½) uyqudan oldin qabul qilinadi. Davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha , zarurati bo'lganida – 2 yilgacha davom etadi .
Jigarni turli genezdagi xolestatik kasalliklari, shu jumladan, Birlamchi billiar sirroz I va II bosqichi, Birlamchi sklerozlanuvchi xolangit.
O'rtacha sutkalik doza, qobiq bilan qoplangan tabletkaning 1 ½ - 3 ½ qismini tashkil qiladi(14 ± 2 mg ursodezoksixolat kislota 1 kg tana vazniga).
Davolanishning birinchi uch oy mobaynida qobiq bilan qoplangan Ursosan® Forte tabletkalarni qabul qilishni kun davomida teng ravishda taqsimlash zarur. Davolanish boshida klinik asoratlar kuchayishi kuzatilganda (qichishish kuchayganda), qobiq bilan qoplangan Ursosan® Forte tabletkalarini xar kuni ½ qismini qabul qilib, davolanishni davom ettirish lozim, shu bilan birga tavsiya etilgan dozalash rejimiga yana erishilmaguncha asta sekinlik bilan dozani oshirish lozim (dozani xar xafta qobiq bilan qoplangan tabletkaning ½ qismiga oshirib) .
Turli genezli surunkali gepatitlarda (virusli, toksik, dorivor va boshqalar), surunkali virusli gepatitda, jigarning alkogolli bo'lmagan yog'li kasalligida, shuningdek alkogolli bo'lmagan steatogepatitda, jigarning alkogolli kasalligida o'rtacha sutkalik doza 10­15 mg/kg ni tashkil qiladi 2-3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi 6-12 oy va undan ko'proqni tashkil qiladi.
Dozalashning qulayligi uchun quyidagi ma'lumotlardan foydalanish mumkin :


Tana vazni
(kg)
Sutkalik doza
(tana vaznining mg/kg)
Qobiq bilan qoplangan Ursosan® Forte 500 mg tabletkalari

Birinchi 3 oy
so'ngra

ertalab
kunduzi
kechkurun
kechqurun
(kuniga bir mahal)
47 - 62
½
½
½
1 ½

63 - 78
½
½
1
2

79 - 93
½
1
1
2 ½

94 - 109
1
1
1
3

110 dan yuqori
1
1
1 ½
3½


Bolalar populyatsiyasi (6-18 yosh)
Kistali fibrozdagi( mukovistsidozdagi) gepatobiliar buzilishlar
6 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan kistali fibrozli bolalar: 2-3 dozaga bo'lingan kuniga 20 mg/kg, keyinchalik zarurat bo'lganida dozani kuniga 30 mg/kg gacha oshirilishi mumkin.

Tana vazni
(kg)
Sutkalik doza
(tana vaznining mg/kg)
Qobiq bilan qoplangan Ursosan® Forte 500 mg tabletkalari


ertalab
kunduzi
kechqurun
20 - 29
17 - 25
½
-
½
30 - 39
19 -25
½
½
½
40 - 49
20 - 25
½
½
1
50 - 59
21 - 25
½
1
1
60 - 69
22 - 25
1
1
1
70 - 79
22 - 25
1
1
1½
80 - 89
22 - 25
1
1½
1½
90 - 99
23 - 25
1½
1½
1½
100 - 109
23 - 25
1½
1½
2
110 dan yuqori

1½
2
2

Faol modda: bir kapsulada 250 mg ursodeoksixolat kislotasi.
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, o'ta jelatinlangan makkajo'xori kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, titan dioksidi, jelatin.
Kapsula qobig'i: jelatin, titan dioksidi

Nojo'ya ta'sirlari paydo bo'lish chastotasi (xolatlar soni/kuzatishlar soni) quyidagi grafika shaklida taqdim etiladi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10gacha); tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100gacha); kam holatlarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000gacha); juda-kam holatlarda (< 1/10 000), noma'lum (chastotani mavjud bo'lgan ma'lumotlardan hisoblab bo'lmaydi).
Me'da-ichak yo'llari tomonidan
Klinik tadqiqotlar davomida ursodezoksixolat kislota bilan davolash mobaynida tez-tez uchraydigan diareya va pasta shaklidagi axlat hosil bo'lishi kuzatilgan.
Birlamchi billiar sirrozni davolash mobaynida , juda-kam hollarda qorinning tepa qismidagi kuchli og'riq kuzatilgan .
Jigar va o't-safro yo'llari tomonidan
Ursodezoksixolat kislota bilan davolash mobaynida juda kam holatlarda o't-safro toshlarining kalьtsinlanishi kuzatilgan.
Birlamchi billiar sirrozni davolashning kechki bosqichlarida juda kam holatlarda, davolashni to'xtatish davrida orqaga qaytgan jigar sirrozining dekompensatsiyasi kuzatilgan.
Teri va teri osti to'qimasi tarafidan
Judayam kam xolatlarda teri qizarishi va qichishish kuzatilishi mumkin.