URSOSAN kapsulalar 250mg N100

So'rilishi va taqsimlanishi

UDXK och ichakda va yonbosh ichakning yuqori qismlarida passiv diffuziya hisobiga (taxminan 90%), yonbosh ichakning terminal qismlarida esa - faol transport orqali so'riladi. Rezorbsiya ko'rsatkichi odatda 60-80% ni tashkil qiladi.

50 mg UDXK ichga qabul qilinganda С_mах 30, 60, 90 daqiqadan so'ng mos ravishda 3,8 mmol/l, 5,5 mmol/l va 3,7 mmol/l ni tashkil qiladi. С_mах ga erishish vaqti 1-3 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori - 96-99% gacha. Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi.

Preparat tizimli qabul qilinganda UDXK qon zardobidagi asosiy o't kislotasiga aylanadi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Jigarda metabolizmga uchraydi (jigardan "birinchi o'tish"dagi klirens 60% gacha) taurin va glitsin konyugatlariga aylanadi. Hosil bo'lgan konyugatlar safroga sekretsiya qilinadi. Preparat umumiy dozasining taxminan 50-70% safro bilan chiqariladi. Ichakning ingichka bo'limida so'rilmagan UDXK ning oz miqdori yo'g'on ichakka tushadi, u yerda bakteriyalar tomonidan parchalanadi (7-degidroksillanish); hosil bo'lgan litoxol kislotasi qisman yo'g'on ichakdan so'riladi, jigarda sulfatlanadi va tezda safro bilan sulfolitoxolilglitsin yoki sulfolitoxoliltaurin konyugati ko'rinishida ekskretsiya qilinadi.

Gepatoprotektor preparat. Shuningdek, o't haydovchi, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi. Yuqori qutbli xususiyatlarga ega bo'lgan ursodezoksixol kislotasi (UDXK) gepatotsit, xolangiotsit va MIT epiteliotsiti membranasiga joylashadi, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va hujayrani zaharli safro kislotalari tuzlarining shikastlovchi ta'siridan himoya qiladi, shu tariqa ularning sitotoksik samarasini kamaytiradi. Lipofil (zaharli) safro kislotalari bilan zaharsiz aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa jigar xolestatik kasalliklarida, biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini kamaytiradi.

Xolestazda UDXK Ca^{-bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag'batlantiradi, zaharli safro kislotalari (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshq.) kontsentratsiyasini kamaytiradi, surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ularning kontsentratsiyasi oshgan bo'ladi. Ularning kontsentratsiyasini kamaytirib va bikarbonatlarga boy xolerezni rag'batlantirib, UDXK jigar ichi xolestazini bartaraf etishga samarali yordam beradi. Lipofil safro kislotalarining ichakda so'rilishini raqobatli ravishda kamaytiradi, ularning enterogepatik aylanishdagi "fraktsion" aylanishini oshiradi, xolerezni induktsiya qiladi, safro o'tishini va zaharli safro kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag'batlantiradi.}

Ichakda xolesterin so'rilishini susaytirish, jigarda sintezni bostirish va safroga sekretsiyani pasaytirish hisobiga safroning xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi; xolesterinli o't toshlarining asta-sekin parchalanishiga yordam beradi, bunga asosan xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallar shakllanishi hisobiga erishiladi; safroning litogen indeksini kamaytiradi, unda safro kislotalari kontsentratsiyasini oshiradi. Natijada xolesterinli o't toshlarining erishi va yangi toshlar hosil bo'lishining oldini olish kuzatiladi.

Oshqozon va pankreatik sekretsiyaning kuchayishini chaqiradi, lipaza faolligini kuchaytiradi, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi.

UDXK ning immunomodulyator ta'siri gepatotsitlar membranalarida gistomutanosiblik antijenlari - HLA-1 va xolangiotsitlarda HLA-2 ekspressiyasini susaytirish, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini normallashtirish, interleykin-2 hosil bo'lishi, eozinofillar sonini kamaytirish, immunokompetent immunoglobulinlarni (Ig), birinchi navbatda - IgM ni bostirish; gepatotsitlar va MIT epiteliotsitlari apoptozini tartibga solish bilan belgilanadi. Fibroz rivojlanishini to'xtatib turadi.

Nojo'ya ta'sirlar chastotasini aniqlash (holatlar soni/kuzatuvlar soni): juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10 000), chastotasi mavjud ma'lumotlar bo'yicha hisoblanishi mumkin emas.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: klinik tadqiqotlarda ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida diareya yoki bo'tqasimon axlat tez-tez kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozni davolashda qorinning yuqori qismida kuchli og'riq juda kam hollarda qayd etilgan.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida juda kam hollarda o't toshlarining kaltsinatsiyasi kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozni kechki bosqichlarda davolashda juda kam hollarda jigar sirrozi dekompensatsiyasi qayd etilgan, u davolash to'xtatilgandan keyin regressiyaga uchragan.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam hollarda eshakemi kuzatilishi mumkin.

O't toshlarini eritish maqsadida preparatni qo'llash quyidagi shartlarga rioya qilinganda mumkin: toshlar xolesterinli (rentgenonegativ) bo'lishi, ularning o'lchami - 15-20 mm dan oshmasligi, pufak yo'li va umumiy o't yo'li o'tkazuvchanligi saqlangan, faoliyat ko'rsatayotgan o't pufagi, o't toshlari bilan yarmidan ko'p bo'lmagan qismi to'lgan bo'lishi kerak.

O't toshlarini eritish maqsadida preparat uzoq muddat qo'llanilganda davolashning dastlabki 3 oyida har 4 haftada, keyinchalik - har 3 oyda jigar transaminazalari faolligini aniqlash uchun qonning biokimyoviy tahlilini o'tkazish kerak. Davolash samaradorligi nazoratini har 6 oyda o't pufagi, o't chiqarish yo'llari UTT ma'lumotlari bo'yicha o'tkazish kerak.

Toshlar to'liq erigandan so'ng, aniqlash uchun o'lchamlari juda kichik bo'lgan tosh qoldiqlarining erishiga yordam berish va tosh hosil bo'lishi qaytalanishining oldini olish maqsadida preparatni qo'llashni 3 oy davomida davom ettirish tavsiya etiladi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ursosan preparatini qo'llash diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlarini (shu jumladan avtotransportni boshqarish qobiliyati, harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash) bajarishga ta'sir qilmaydi.

• preparatning faol va yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• rentgenpozitiv (tarkibida kaltsiy yuqori bo'lgan) o't toshlari;
• faoliyat ko'rsatmayotgan o't pufagi;
• o't pufagi, o't yo'llari va ichakning o'tkir yallig'lanish kasalliklari;
• dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
• buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlari;
• jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari;
• me'da osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari.

Ursodezoksixol kislotasini qo'llashda yosh bo'yicha cheklovlar yo'q, biroq 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni ushbu dori shaklida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Preparatni alyuminiy saqlovchi antatsidlar, ion almashinuvchi smolalar (kolestiramin, kolestipol) bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas, chunki ko'rsatilgan preparatlar ursodezoksixol kislotasi so'rilishini pasaytirishi mumkin. Zarurat bo'lganda ushbu preparatlarni UDXK qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish lozim.

Ba'zi dori preparatlari, masalan estrogenlar, progestogenlar (peroral kontraseptivlar), neomitsin, klofibrat xolelitiazni oshirishi, shu bilan ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o't toshlarini eritish qobiliyatiga qarama-qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Ursodezoksixol kislotasi ichakdan siklosporin so'rilishini oshirishi mumkin, bu qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasini monitoring qilishni, zarurat bo'lganda esa - uning dozalash tartibini to'g'irlashni talab qiladi.

Ayrim hollarda ursodezoksixol kislotasi siprofloksatsin so'rilishini pasaytirishi mumkin.

Ichga qabul qilinadi, ovqat vaqtida yoki undan keyin, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suv bilan.

Tavsiya etilgan dozani ta'minlash uchun tabletkani riskasi bo'yicha sindirib, ikkiga bo'lish kerak. Noto'g'ri singan segmentlar ishlatilmasligi kerak. Segment og'iz bo'shlig'ida ushlab turilganda achchiq ta'm seziladi.

Xolesterinli o't toshlarini eritish uchun preparatning o'rtacha sutkalik dozasi 10 mg/kg (12-15 mg/kg gacha) ni tashkil qiladi. Preparatning sutkalik dozasi bir marta kechasi qabul qilinadi. Davolash kursi - toshlar to'liq erib ketguncha 6-12 oy va undan ko'proq. Agar o't pufagidagi toshlar 12 oylik davolanishdan keyin o'lchami kichraymasa, preparatni bekor qilish kerak.

Toshlarning qayta hosil bo'lishini oldini olish uchun toshlar erigandan keyin bir necha oy davomida preparatni qo'llash tavsiya etiladi.

Xoletsistektomiyadan keyin qayta xolelitiazni oldini olish uchun bir necha oy davomida sutkasiga 2 marta 250 mg (1 kaps. yoki 1/2 tabl.) dan tayinlanadi.

Turli genezli surunkali gepatitlarda (shu jumladan toksik, dorili), surunkali virusli gepatitlarda, jigarning noalkogol yog' bosish kasalligida, shu jumladan noalkogol steatogepatitda, jigarning alkogolli kasalligida o'rtacha sutkalik doza 2-3 qabulda 10-15 mg/kg ni tashkil qiladi. Terapiya davomiyligi 6-12 oy va undan ko'proqni tashkil qiladi.

Turli genezli jigarning xolestatik kasalliklarida, shu jumladan birlamchi biliar sirrozda (dekompensatsiya belgilari bo'lmaganda), birlamchi sklerozlanuvchi xolangitda, kistoz fibrozda (mukovistsidoz) o'rtacha sutkalik doza 12-15 mg/kg, zarurat bo'lganda - 20-30 mg/kg ni tashkil qiladi. Davolashning birinchi 3 oyi davomida preparatning sutkalik dozasini 2-3 qabulga bo'lish kerak. Qonning biokimyoviy ko'rsatkichlari yaxshilanganda preparatning sutkalik dozasi bir marta kechasi qabul qilinadi. Terapiya davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha.

O't chiqarish yo'llari diskineziyasida o'rtacha sutkalik doza 2 hafta dan 2 oygacha bo'lgan muddatda 2 qabulda 10 mg/kg ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lganda davolash kursini takrorlash tavsiya etiladi.

Biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda o'rtacha sutkalik doza kechasi 1 marta 250 mg (1 kaps. yoki 1/2 tabl.) ni tashkil qiladi. Davolash kursi - 2 haftadan 6 oygacha, zarurat bo'lganda - 2 yilgacha.

Bemorning tana vazniga va preparatning 1 kg tana vazniga tavsiya etilgan dozasiga qarab kapsula va tabletkalarning sutkalik miqdorini hisoblash, mg/kg/sut