Essensiale

-Fosfatidilxolin, soya, soyali dukkaklilarga eki boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (etarli daliliy asosning yo'qligi) da qo'llash mumkin emas.

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 76% (3-sn-fosfatidil) xolin (sinonimlari: EPL, essentsial fosfolipidlar) saqlovchi soya dukkaklaridan olingan fosfolipidlar – 300 mg;

yordamchi moddalar: qattiq yog' – 57,000 mg; dukkakli soya moyi – 36,000 mg; gidrirlangan kanakunjut moyi – 1,600 mg; etanol 96% – 8,100 mg; etilvanilin – 1,500 mg; 4-metoksiatsetofenon – 0,800 mg; α-tokoferol – 0,750 mg.

kapsulaning tarkibi: jelatin – 67,945 mg; tozalangan suv – 11,495 mg; titan dioksidi (E171) – 0,830 mg; temir II oksidi (E172) bo'yovchisi – 2,075 mg; temir IV oksidi bo'yovchisi (E172) – 0,332 mg; temir III oksidi (E172) bo'yovchisi – 0,198 mg; natriy laurilsulfati – 0,125 mg.

Essentsial fosfolipidlar jigarning xujayra qobig'i va xujayra organellalarining asosiy struktur elementlaridir. Jigar kasalliklarida hamisha jigar hujayralarining qobig'i va hujayra organellalarini shikastlanishi o'rin tutadi, bu ular bilan bog'liq bo'lgan fermentlar va retseptorlar tizimi faolligini buzilishiga, jigar hujayralarining funktsional faolligini yomonlashishiga va regeneratsiya xususiyatini pasayishiga olib keladi.
Essentsiale® N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar o'zining kimyoviy tuzilishi bo'yicha endogen fosfolipidlarga mos keladi, biroq ulardagi ko'p to'yinmagan (essentsial) yog' kislotalarining mikdorini yuqoriligi hisobiga, faolligi bo'yicha endogen fosfolipidlardan ustundirlar. Bu yuqori energetik molekulalarni gepatotsitlarning hujayra membranalarini shikastlangan sohalariga tizilib olishi jigar hujayralarining butunligini tiklaydi, ularning regeneratsiyasiga yordam beradi. Ko'p to'yinmagan yog' kislotalarining sis-ikkitalik bog'lari hujayra qobig'ining fosfolipidlaridagi uglevodorod zanjirlarini parallel joylashishiga to'sqinlik qiladi, hujayra qobig'ining fosfolipid tuzilmasi “yumshab qoladi”, bu ularning oquvchanligi va elastikligini oshishiga olib keladi, moddalar almashinuvini yaxshilaydi. Hosil bo'lgan funktsional bloklar membranalarga birikkan fermentlarning faolligini oshiradi va muhim metabolik jarayonlarni normal, fiziologik yo'l orqali kechishiga yordam beradi.
Essentsiale® forte N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar neytral yog'lar va xolesterinni oksidlanish jarayonlari kechayotgan joylarga tashib, lipoproteinlar metabolizmini yo'lga soladi, bu asosan yuqori zichlikka ega bo'lgan lipoproteinlarni xolesterin bilan bog'lanish xususiyatini oshishi hisobiga yuz beradi.
Shunday qilib, lipidlar va oqsillarning metabolizmiga; jigarning dezintoksikatsion faoliyatiga; jigar hujayralariga va fosfolipidlar bilan bog'liq fermentlar tizimini tiklanishi va saqlanishiga normallashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi; bu oxir-oqibatda jigarda biriktiruvchi to'qimani shakllanishiga to'sqinlik qiladi va jigar hujayralarini tabiiy tiklanishiga yordam beradi.
Fosfolipidlarni safroga ekskretsiya qilinganida litogen indeksini pasayishi va safroni barqarorlashishi yuz beradi.

Ichga qabul qilingan fosfolipidlarning 90% dan ko'pi ingichka ichakda so'riladi. Ularning katta qismi fosfolipaza A yordamida 1-asil-lizofosfatidilxolingacha parchalanadi, uning 50% ichakning shilliq qavatida so'rilish jarayonidayoq darhol ko'p to'yinmagan fosfatidilxolinga qayta atsetillanadi. Bu ko'p to'yinmagan fosfatidilxolin limfa oqimi bilan qonga tushadi va u erdan asosan yuqori zichlikdagi ega lipoproteinlar bilan bog'langan holda jigarga tushadi.

Odamlarda farmakokinetik tadqiqotlar (³N va ¹⁴S) radioaktiv nishonli dilinoleil fosfatidilxolin yordamida o'tkazilgan. Xolin qismi ³N bilan nishonlangan, linolen kislotasining qoldig'i esa nishon sifatida ¹⁴S ega bo'lgan.

³N ning maksimal kontsentrasiyasiga yuborilgandan so'ng 6-24 soatdan keyin erishilgan va buyurilgan dozaning 19,9% ni tashkil qilgan. Xolin komponentining yarim chiqarilish davri 66 soatni tashkil qiladi.

¹⁴S ning maksimal kontsentrasiyasiga yuborilgandan so'ng 4-12 soatdan keyin erishilgan va buyurilgan dozaning 27,9% ni tashkil qilgan. Bu komponentining yarim chiqarilish davri 32 soatni tashkil qiladi.

Axlatda ³N ni yuborilgan dozasining 2% va ¹⁴S ni yuborilgan dozasining 4,5%, siydikda ³N ning 6% va ¹⁴S ning juda kam miqdori aniqlanadi.

Har ikkala izotopning 90% dan ko'prog'i ichakda so'riladi.

Essentsial fosfolipidlar hujayra qobig'i va hujayra organellalarining strukturasini asosiy elementlari bo'lib hisoblanadi. Jigar kasalliklarida hamisha jigar hujayralari va hujayra organellalarini qobig'ini shikastlanishi mavjud bo'lib, ular bilan bog'liq bo'lgan fermentlar va reseptorlar tizimini faolligini buzilishiga, jigar hujayralarining funktsional faolligini yomonlashishiga va regenerasiya qilish xususiyatini pasayishiga olib keladi.

Essentsiale^® Forte N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar o'zining kimyoviy tuzilishi bo'yicha endogen fosfolipidlarga mos keladi, biroq ulardagi ko'p to'yinmagan (essentsial) yog'kislotalarining miqdorini yuqoriligi hisobiga faolligi bo'yicha endogen fosfolipidlardan ustun turadilar. Bu yuqori energetik molekulalarni gepatositlarning hujayra membranalarini shikastlangan sohalariga tizilib olishi jigar hujayralarining butunligini tiklaydi, ularning regenerasiyasiga yordam beradi. Ko'pto'yinmagan yog'kislotalarining tsis-ikkilangan bog'lari hujayra qobig'ining fosfolipidlaridagi uglevodorod zanjirlarini parallel joylashishiga to'sqinlik qiladi, hujayra qobig'ining fosfolipid tuzilmasi "siyraklashadi", bu ularning oquvchanligi va elastikligini oshishiga olib keladi, moddalar almashinuvini yaxshilaydi. Hosil bo'lgan funktsional bloklar membranalarga mahkamlangan fermentlarning faolligini oshiradi va muhim metabolik jarayonlarni normal, fiziologik yo'l orqali kechishiga yordam beradi.

Essentsiale^® Forte N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar neytral yog'lar va xolesterinni oksidlanish joylariga tashib, lipoproteinlarni metabolizmini boshqaradi, bu asosan yuqori zichlikdagi lipoproteinlarni xolesterin bilan bog'lanish xususiyatini oshishi hisobiga yuz beradi.

Shunday qilib, lipidlar va oqsillarning metabolizmiga; jigarning dezintoksikasion funktsiyasiga; hujayrani strukturasini va fosfolipidlarga bog'liq fermentlar tizimini tiklanishi va saqlanishiga normallashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi; bu oxir-oqibatda jigarda biriktiruvchi to'qimani shakllanishiga to'sqinlik qiladi va jigar xujayralarini tabiiy tiklanishiga yordam beradi.

Fosfolipidlarni safroga chiqarilishida litogen indeksini pasayishi va safroni barqarorlashishi yuz beradi.

Alkogolsiz yog'li jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda nazorat qilinadigan randomizasiyalashgan klinik tadqiqotlarda, essentsial fosfolipidlardan foydalanish steatoz darajasining sezilarli darajada pasayishiga olib keldi.

Klinik va kuzatuv tadqiqotlarida, surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda essentsiale® Forte N ni qo'llash vaktida, umumiy holat va simptomlarning yaxshilanishi kuzatildi, masalan, charchoq / holsizlik, ishtahaning pasayishi, og'riq yoki noqulaylik, qorin bo'shlig'i, erta to'yinganlik hissi, ovqatdan keyin to'yish yoki og'irlik hissi, shishiradi, ko'ngil aynishi. Simptomlarning sezilarli yaxshilanishi terapiyaning 4 chi haftasi (30 kun)dagi tadqiqotlarda kuzatilgan.

Psoriaz bilan og'rigan bemorlarda nazorat qilinadigan va kuzatuv tadqiqotlarida aniqlandiki, essentsial fosfolipidlardan foydalanish psoriatik toshmalarining regressiyasiga, psoriazning tarqalishi va og'irlashish indeksining (pasi) pasayishiga olib keldi. PUVA terapiyasiga essentsial fosfolipidlarning qo'shilishi ultrabinafsha nurlanishning umumiy dozasini kamaytirish bilan tezroq remissiyaga erishishga imkon berdi.

Ichga. Kapsulalarni butun holda, etarli miqdordagi suv bilan (taxminan 1 stakan) yutish lozim.

12 yoshdan oshgan va tana vazni 43 kg dan yuqori bo'lgan o'smirlar uchun, shuningdek kattalar uchun essentsiale^® Forte N ni 2 kapsuladan kuniga 3 marta, ovqat vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi.

Tavsiya etilgan terapiya kursi 3 oy. Kurs individual ravishda belgilanishi mumkin

Essentsiale® forte N kuchli allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin,

chunki u soya yog'ini o'z ichiga oladi.

Bemorlarga Essentsiale® forte N forteni qabul qilish haqida xabar berish kerak,

ba'zi moddalarning zararli ta'siridan qochish zaruriyatini jigarda almashtirmaydi

(masalan, spirtli ichimliklar).

Fosfolipidlar bilan parvarishlash terapiyasi faqat davolash paytida holatning sub'ektiv belgilari bilan oqlanadi. Agar emonlashish belgilari yoki noaniq belgilar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida bemorlarga ma'lumot berish kerak,

Hozirgi vaqtgacha noma'lum.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ESSENSIALE^® N

ESSENTIALE^® N

Preparatning savdo nomi: Essensiale^® N.

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): fosfolipidlar.

Dori shakli: vena ichiga yuborish uchun eritma.

Tarkibi:

5 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: soya dukkakdoshlarining quritilgan substansiyasidan olingan, 93% (3-sn-fosfatidil) xolin saqlovchi fosfatidilxolin, sinonimlari – “essensial fosfolipidlar”, “EPL®”-250 mg.

yordamchi moddalar: 126,50 mg dezoksixolat kislotasi; 13,40 mg natriy gidroksidi;     45,00 mg  benzil spirti; 12,00 mg – natriy xloridi;  0,50 mg  riboflavin, in‘eksiya uchun suv – 5 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruxi: gepatoprotektor vosita.

ATX kodi: A05S.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Essensial fosfolipidlar jigarning xujayra qobig‘i va xujayra organellalarining  asosiy struktur elementlaridir. Jigar kasalliklarida hamisha jigar hujayralarining qobig‘i va hujayra organellalarini shikastlanishi o‘rin tutadi, bu ular bilan bog‘liq bo‘lgan fermentlar va reseptorlar tizimi faolligini buzilishiga, jigar hujayralarining funksional faolligini yomonlashishiga va regenerasiya xususiyatini pasayishiga olib keladi.

Essensiale® N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar o‘zining kimyoviy tuzilishi bo‘yicha endogen fosfolipidlarga mos keladi, biroq ulardagi ko‘p to‘yinmagan (essensial) yog‘ kislotalarining mikdorini yuqoriligi hisobiga, faolligi bo‘yicha endogen fosfolipidlardan ustundirlar. Bu yuqori energetik molekulalarni gepatositlarning hujayra membranalarini shikastlangan sohalariga tizilib olishi jigar hujayralarining butunligini tiklaydi, ularning regenerasiyasiga yordam beradi. Ko‘p to‘yinmagan yog‘ kislotalarining sis-ikkitalik bog‘lari hujayra qobig‘ining fosfolipidlaridagi uglevodorod zanjirlarini parallel joylashishiga to‘sqinlik qiladi, hujayra qobig‘ining fosfolipid tuzilmasi “yumshab qoladi”, bu ularning oquvchanligi va elastikligini oshishiga olib keladi, moddalar almashinuvini yaxshilaydi. Hosil bo‘lgan funksional bloklar membranalarga birikkan fermentlarning faolligini oshiradi va muhim metabolik jarayonlarni normal, fiziologik yo‘l orqali kechishiga yordam beradi.

Essensiale® N preparatining tarkibiga kiruvchi fosfolipidlar neytral yog‘lar va xolesterinni oksidlanish jarayonlari kechayotgan joylarga tashib, lipoproteinlar metabolizmini yo‘lga soladi, bu asosan yuqori zichlikka ega bo‘lgan lipoproteinlarni xolesterin bilan bog‘lanish xususiyatini oshishi hisobiga yuz beradi.

Shunday qilib, lipidlar va oqsillarning metabolizmiga; jigarning dezintoksikasion faoliyatiga; jigar hujayralariga va fosfolipidlar bilan bog‘liq fermentlar tizimini tiklanishi va saqlanishiga normallashtiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi; bu oxir-oqibatda jigarda biriktiruvchi to‘qimani shakllanishiga to‘sqinlik qiladi va jigar hujayralarini tabiiy tiklanishiga yordam beradi.

Fosfolipidlarni safroga ekskresiya qilinganida litogen indeksini pasayishi va safroni barqarorlashishi yuz beradi.

Farmakokinetikasi

Fosfatidilxolin yuqori zichlikka ega lipoproteidlar bilan bog‘langan holda jigarga tushadi.

Xolin komponentining yarim chiqarilish davri 66 soatni tashkil qiladi, ko‘p to‘yinmagan yog‘ kislotalar komponentining yarim chiqarilish davri 32 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Jigarning yog‘li degenerasiyasi (shu jumladan qandli diabetda), o‘tkir va surunkali gepatitlar, jigar sirrozi, jigar hujayralarning nekrozi, jigar komasi va prekoma, jigarni toksik shikastlanishi; homiladorlik toksikozi, operasiya oldi va operasiyadan keyingi davolash, ayniqsa gepatobiliar sohasidagi operasiyalarida, psoriaz, radiasion sindromda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, mahalliy reaksiyalarni chaqirish ehtimoli bo‘lgani tufayli mushak ichiga yuborish tavsiya etilmaydi. Shifokorning boshqa tavsiyalari bo‘lmaganida vena ichiga asta-sekin, kuniga 1-2 ampula (5-10 ml) yoki og‘ir holatlarda 2-4 ampuladan (10-20 ml) yuboriladi.

Ikkita ampula ichidagi dori vositasini bir vaqtda yuborish mumkin. Boshqa dori vositalari bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Vena ichiga yuborilayotganda dori vositasini bemor qoni bilan 1:1 nisbatda aralashtirib yuborish tavsiya etiladi.

Preparatni suyultirish zarurati tug‘ilganida, infuzion yuborish uchun faqat 5% va 10% li dekstroza eritmasi ishlatiladi, yuborish vaqtida suyultirilgan eritma tiniq bo‘lishi kerak.

Preparatni elektrolitli eritmalar (izotonik eritma, Ringer eritmasi) bilan suyultirish mumkin emas!

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya ta‘sirlarni paydo bo‘lish tez-tezligini baholash maqsadida quyidagi ta‘riflar ishlatiladi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (> 1/100 – < 1/10); tez-tez emas (≥1/1000, -<1/100); kamdan kam (> 1/10000 – < 1/1000); juda kam (<1/10000), uchrash tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar asosida uchrash tezligini aniqlanishi mumkin emas).

Immun tizimi  tomonidan:

Kamdan kam  hollarda tarkibidagi benzil spirtiga nisbatan yuqori sezuvchanlik kuzatiladi.

Juda kam hollarda – terida allergik toshmalar (toshma, ekzantema yoki toshmalar, eshakemi, qichishish ) kuzatilishщi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning  ingredientlaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik bo‘lganda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparatni 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Hozirgi vaqtgacha noma‘lum.

Maxsus ko‘rsatmalar

Faqat tiniq eritma ishlatilsin!

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda, tarkibida plasentar to‘siqdan o‘tadigan benzil spirti bo‘lgani tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (tarkibida benzil spirti bo‘lgan dori vositalari ta‘sirida tug‘ilgan chaqaloqlar va chala tug‘ilgan chaqaloqlarda o‘limga olib keluvchi hansirash sindromini rivojlanishi kuzatilgan).

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Chiqarilish shakli

250 mg/5 ml vena ichiga yuborish uchun eritma.

5 ml dan preparat o‘rta qismi siqilgan to‘q shisha ampulalarda.

5 ampuladan PVX kontur o‘ramda.

1 kontur o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

2ºS dan 8ºS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Kapsulalar, 300 mg.

10 kapsuladan PVX/alyumin folgali blisterda, PVX/PTFXE/ alyumin folgali blisterda yoki PVX/PE/PVDX/alyumin folgali blisterda.

3 yoki 3 blisterdan qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

250 mg/5 ml vena ichiga yuborish uchun eritma.
5 ml dan preparat o'rta qismi siqilgan to'q shisha ampulalarda.
5 ampuladan PVX kontur o'ramda.
1 kontur o'ramdan qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Essentsiale^® Forte N odatda bemorlar tomonidan yaxshi o'zlashtiriladi.

Nojo'ya ta'sirlarining uchrashini baholash maqsadida quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (1/10 yoki undan ko'p); tez-tez (1/100 dan ko'p, 1/10 dan kam); tez-tez emas (1/1000 dan ko'p, 1/100 dan kam); kam hollarda (1/10000 dan ko'p, 1/1000 dan kam); juda kam hollarda (1/10000 dan kam, shu jumladan alohida xabarlar).

Me'da-ichak yo'llari tomonidan: ba'zi hollarda essentsiale^® Forte N ni qabul qilish me'dada diskomfort, yumshoq axlat yoki diareyani chaqirishi mumkin.

Teri va teri osti to'qimalaridan tomonidan:

Uchrashi tezligi noma'lum: allergik reaktsiyalar (toshma, ekzantema, qichma), qichishish.

- Surunkali gepatitlar, jigar tsirrozi, turli etiologiyali jigarning yog'li distrofiyasi, jigarning toksik shikastlanishi, alkogolli gepatit, boshqa somatik kasalliklarda jigar funktsiyasini buzilishi.

- Homiladorlik toksikozi.

- O't-safro toshlari hosil bo'lishini qaytalanishini oldini olish.

- Psoriaz (yordamchi vosita sifatida).

- Radiasion sindromda qo'llanadi.

sarg'ish-jigarrang rangli moyli pastasimon massa saqlovchi, jigarrang notiniq, qattiq jelatin kapsulalari №1