SERTOXOL kapsulalar 300mg N20

Дори шакли: капсулалар

Таркиби

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: урсодеоксихолат кислотаси – 300 мг;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

қобиғининг таркиби: желатин, титан диоксиди, темир III-оксиди.

Урсодеоксихолат кислотаси гепатоцитлар, холангиоцитлар ва меъда-ичак йўлларидаги эпителиоцитларга нисбатан билвосита цитопротектив, мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсир кўрсатади. Мембраналардаги липофил структуралар билан ўзаро таъсир қиладиган, ҳужайра мембраналарига сафланадиган ва уларни барқарорлаштирадиган қўшалоқ молекулаларни ҳосил қилади. Жигар ҳужайралари ва ўт чиқариш йўлларини шикастловчи омиллардан ҳимоя қилади, уларни цитотоксик мицеллаларнинг таъсирига нисбатан берилмайдиган қилади.

Иммуномодулловчи фаолликка эга, гепатоцитлардаги HLA-1 ва сафро чиқариш йўллари ҳужайраларидаги HLA-2 тўқималар мутаносиблиги антигенларини экспрессиясини пасайтириши ва иммуноглобулинлар (биринчи навбатда IgM) нинг таъсирини камайтириши ҳисобига жигарда иммунопатологик реакциялар яққоллигини камайтиради. Цитотоксик Т-лимфоцитларни ҳосил бўлишини камайтиради.

Урсодеоксихолат кислотаси холестазда гепатоцитларда Са⁺²-боғлиқ протеинкиназани фаоллаштириши орқали эксикозни рағбатлантириб, гепатоцитлар учун токсик бўлган ўт кислоталарининг концентрациясини камайтиради, бикарбонатларнинг миқдори юқори бўлган холерезни индуция қилади, бу сафрони пассажини ошишига олиб келади.

Жигарда холестерин синтезини, шунингдек ичакдан сўрилишини пасайтириб, урсодеоксихолат кислотаси сафронинг литогенлигини камайтиради, холато-холестерин индексни пасайтиради, холестерин конкрементларини парчаланишига ёрдам беради ва янгилари ҳосил бўлиши олдини олади.

Ўт тошларини парчаланиши натижали бўлиши учун ўт тошларини таркиби фақат холестеринли бўлиши, уларнинг ўлчами 15-20 мм дан ошмаслиги, ўт пуфаги (тошлар билан ўт пуфагининг энг кўпи билан ярми тўлган бўлиши) ва ўт чиқариш йўллари ўзининг фаолиятини тўлиқ бажариши керак.

Урсодеоксихолат кислотаси бирламчи жигар циррози, муковисцидоз ва алкоголли стеатогепатити бўлган беморларда жигар фиброзини авж олиб боришини ишончли равишда секинлаштиради. Қизилўнгач веналарини варикоз кенгайишининг ривожланиш ҳавфини камайтиради.

Жигар ва бошқа аъзолар патологиясида бузилган апоптоз (ҳужайраларни қариши ва нобуд бўлиши) жараёнларини бошқаради. Урсодеоксихолат кислотасини қўллаш йўғон ичак раки ҳужайраларини ўсишини тормозлайди. 

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг урсодеоксихолат кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига, ёнбош ичакда – фаол транспорт орқали сўрилади. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 30-60 минут оралиғида эришилади.

Қаттиқ желатин капсулалар. 10 капсуладан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Меъда-ичак йўллари томонидан: клиник тадқиқотларда ахлатни хамирсимон бўлиши ёки диареяни ривожланиши юзасидан ҳисоботлар жуда кўп қайд этилган. Жуда кам ҳолларда бирламчи билиар циррозни даволаш вақтида қорин соҳасида, ўнг томонида кучли оғриқлар ривожланган.

Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан: урсодеоксихолат кислотаси билан даволаниш вақтида жуда кам ҳолларда тошларни кальцийланиши ривожланиши мумкин.

Бирламчи жигар циррозининг кечки босқичларини даволаш вақтида жуда кам ҳолларда жигар циррозини декомпенсацияси кузатилган, у препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолган.

Юқори сезувчанлик реакциялари: жуда кам ҳолларда аллергик тошмалар (эшакеми) тошиши мумкин.

Сертохол препаратини қабул қилиш шифокорнинг назоратида амалга оширилиши керак. Препарат билан даволашнинг биринчи уч ойи давомида жигарнинг функционал кўрсаткичлари АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) ва g-GT ни ҳар 4 ҳафтада, сўнгра эса ҳар 3 ойда кузатиш керак.

Холестеринли ўт тошларини эритиш учун қўлланганида:

Даволашнинг самарасини баҳолаш учун, ва тошларнинг кальциноз белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун даволаш бошланганидан сўнг 6-10 ойдан кейин тошларнинг ўлчамига қараб ўт пуфагини визуал кузатиш (перорал холецистография) билан бирга турган ва орқага ётган ҳолда сояларини кузатиш (ультратовуш текшируви) керак.

Агар рентген суратида ўт пуфагини визуал кузатиш имкони бўлмаса ёки тошларнинг кальциноза ривожланган бўлса, ўт пуфагини қисқарувчанлиги суст ёки санчиқ ҳуружлари тез-тез кузатилса, Сертохол препаратини қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сертохол препарати автомобилни бошқариш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришга таъсир қилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликни I уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликни II ва III уч ойликларида она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагини қўллаш мумкин (ҳомиладор аёлларда урсодеоксихолат кислотасини қўллаш юзасидан адекват назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган).

Ҳозирги вақтда урсодеоксихолат кислотасини кўкрак сути билан ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Сертохол препарати капсулалар шаклида 300 мг дан ишлаб чиқарилганлиги сабабли, препарат 6 ёшгача (тана вазни 20 кг дан кам) бўлган болаларга қўлланилмайди.

•       Ўт пуфагидаги холестеринли тошларни парчалаш учун қўлланади. Рентгенограммада холестеринли тошлар соялар сифатида кўринмаслиги керак ва уларнинг диаметри 15 мм дан ошмаслиги керак. Ўт пуфагида тошлар бўлишига қарамасдан, унинг фаолияти бузилган бўлиши керак эмас;

•       Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун қўлланади;

•       Декомпенсация белгилари бўлмаганида жигарни бирламчи билиар циррозини (ББЦ) симптоматик даволаш учун қўлланади.

•       ушбу дори воситасининг фаол моддасига ёки таркибига кирувчи бошқа инградиентларига юқори сезувчанликда;

•       рентген текширув натижалари мусбат (таркибида кальцийнинг миқдори юқори) бўлган ўт тошлари аниқланганида;

•       фаолият кўрсатмайдиган ўт пуфаги бўлганида;

•       ўт пуфаги, ўт чиқариш йўллари ва ичакни ўткир яллиғланиш касалликларида;

•       декомпенсация босқичидаги жигар циррозида;

•       оғир даражадаги жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида;

•       панкреатитда;

•       ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида;

•       6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Алюминий ионларини ва ионларни алмаштирувчи смолаларни сақловчи антацидлар (холестирамин) препаратни сўрилишини камайтирадилар. Агар ушбу моддалардан бирини сақловчи препаратни қўллаш зарурати бўлса, у ҳолда уни Сертохол препаратини қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки кейин қабул қилиш керак.

Сертохол препарати циклоспоринни ичакдан сўрилишини кучайтириши мумкин.

Циклоспорин билан даволанаётган пациентларда ушбу модданинг қондаги концентрацияси шифокор томонидан назорат қилиниши керак ва циклоспориннинг дозасини бошқариш керак.

Айрим ҳолларда Сертохол препарати ципрофлоксациннинг сўрилишини камайтириши мумкин.

Гиполипидемик воситалар (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинишини оширадилар ва препаратнинг холестеринли сафро конкрементларини эритиш ҳусусиятини камайтириши мумкин.

Сертохол ичга суткада бир марта ухлашдан олдин ёки суткада икки марта қабул қилинади.

Капсула бутун ҳолда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан ютилади (овқат ёки енгил тамадди билан қабул қилиш мумкин).

Ўт-тош касаллигини даволашда: препаратни қабул қилиш курси узлуксиз ва давомли (бир неча ойдан 2 йилгача бўлиши мумкин) бўлиб, суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 10-15 мг дан бошланади, бутун суткалик дозаси ухлашдан олдин бир марта қабул қилинади. Қабул қилиш давомийлиги – тошлар бутунлай парчалангунича ва тошлар ҳосил бўлиши қайталанишини олдини олиш учун яна 3 ой давомида қабул қилинади. Агар даволаш бошланганидан сўнг 12 ойдан кейин ўт тошларини камайиши кузатилмаса, препаратни қабул қилиш мақсадга мувофиқ ҳисобланмайди. Холецистоэктомиядан сўнг, холелитиазни такроран ривожланишини олдини олиш учун – 300 мг дан суткада 2 марта бир неча ой давомида (ўртача 3 ой давомида) қабул қилинади.

Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун 300 мг препарат ухлашдан олдин қабул қилинади. Даволаш курси: 10-14 кундан 6 ойгача (зарурат бўлганида 2 йилгача) давом этади.

Қолган ҳолатларда препаратнинг дозаси суткада 1 кг тана вазнига 10-15 мг ҳисобида (зарурат бўлганида 20 мг/кг гача) 2-3 марта қабул қилишга буюрилади; препарат 6 ойдан бир неча йилгача қабул қилинади.

6 ёшдан ошган (тана вазни 20 кг дан ортиқ) болалар учун препаратни дозалаш индивидуал ривишда суткада 1 кг тана вазнига 10-20 мг ҳисобида буюрилади.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари юзасидан хабарлар берилмаган