XOLUDEKSAN suspenziya dlya priema vnutr 100ml 250mg/5ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

XOLUDEKSAN

CHOLUDEXAN

Preparatning savdo nomi: Xoludeksan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ursodeoksixolat kislotasi

Dori shakli: ichga qabul qilish uchun suspenziya

Tarkibi:

5 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg ursodeoksixolat kislotasi;

yordamchi moddalar: benzoy kislotasi, gliserin, mikrokristall sellyuloza, natriy karmelloza, ksilitol, propilenglikol, natriy xloridi, natriy sitrati, natriy siklamati, suvsiz limon kislotasi, “Limon” aromatizatori, tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, mayda havo pufakchalarini saqlovchi, limon hidli bir xil suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi: Gepatoprotektor. Safro hafdovchi vositalar va safro preparatlari. Boshqa gipolipidemik vositalar.

ATX kodi: A05AA02

Farmakologik hususiyatlari

Ursodeoksixolat kislotasi me‘da-ichak yo‘llaridagi gepatositlar, xolangiositlar va epiteliositlarga bilvosita sitoprotektiv membranalarni rag‘batlantiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Lipofil membrana strukturalari bilan o‘zaro ta‘sir qiladigan, hujayra membranalari bilan saflanadigan va ularni barqarorlashtiradigan qo‘shaloq molekulalarni hosil qiladi. Jigar hujayralari va o‘t chiqarish yo‘llarining hujayralarini shikastlovchi omillardan himoya qiladi, sitotoksik misellalarning ta‘siriga sezmaydigan qiladi.

Immunomodulyasiya qiluvchi faollikka ega, HLA-1 to‘qimalarga mutanosib antigenlarni gepatositlarga va HLA-2 to‘qimalarga mutanosib antigenlarni o‘t yo‘llarining hujayralariga ekspressiyasini pasayishi va immunoglobulinlar (eng avvalo IgM) ning ta‘sirini kamayishi hisobiga jigarda immunopatologik reaksiyalarning yaqqolligi kamayadi.

Ursodeoksixolat kislotasi xolestazda gepatositlarda Sa²⁺-bog‘liq α-proteinkinazani faollashuvi orqali ekzositozni rag‘batlantirib, gepatositlar uchun zaharli bo‘lgan o‘t kislotalarining konsentrasiyasini pasaytiradi, bikarbonatlarning miqdori yuqori bo‘lgan xolerezni induksiya qiladi, bu safroni passajini oshishiga olib keladi.

Ursodeoksixolat kislotasi jigarda xolesterin sintezini, shuningdek uni ichakda so‘rilishini pasaytirib, safroning litogenligini kamaytiradi, xolato-xolesterin indeksini pasaytiradi, xolesterin konkrementlarini erishiga yordam beradi va yangilarini hosil bo‘lishini oldini oladi.

O‘t toshlari samarali erishi uchun ularning tarkibi faqat xolesterinli bo‘lishi, o‘lchami 15 mm dan oshmasligi, o‘t pufagi (eng ko‘pi bilan yarmigacha toshlar bilan to‘lgan bo‘lishi kerak) va o‘t chiqarish yo‘llari o‘zining faoliyatini butunlay bajaradigan bo‘lishi kerak.

Ursodeoksixolat kislotasi birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit bo‘lgan bemorlarda fibrozni zo‘rayib borishini ishonchli sekinlashtiradi. Qizilo‘ngach venalarini varikoz kengayishini rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Jigar va boshqa a‘zolar patologiyasida izdan chiqqan apoptoz jarayonlari (hujayralarni qarishi va nobud bo‘lishi) ni boshqaradi. Ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash yo‘g‘on ichak rakida hujayralarni o‘sishini tormozlaydi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinganidan so‘ng ursodeoksixolat kislotasi ingichka ichakda passiv diffuziya orqali, yonbosh ichakda – faol transport orqali so‘riladi. Plazmada maksimal konsentrasiyasiga qabul qilingandan so‘ng 30-60 minut orasida erishiladi.

Preparat muntazam ravishda qabul qilinganida ursodeoksixolat kislotasi qon plazmasida asosiy o‘t kislotasiga aylanadi, va qondagi umumiy o‘t kislotalarining umumiy miqdorini taxminan 48% ni tashkil etadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi: 96-99%. Preparatning terapevtik samarasi asosan ursodeoksixolat kislotasining qon plazmasidagi emas, balki safrodagi konsentrasiyasiga bog‘liq. Safroda ursodeoksixolat kislotasining maksimal konsentrasiyasi preparat tana vazniga 10-14 mg/kg sutkalik dozada qabul qilinganida kuzatiladi. Preparatning dozasi yana oshirib borilganida ursodeoksixolat kislotasining safrodagi konsentrasiyasi oshmaydi. Ursodeoksixolat kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Qo‘llanilishi

• O‘t pufagidagi xolesterinli toshlarni parchalash uchun qo‘llanadi. Xolesterinli toshlar rentgenogrammada qorong‘i bo‘lib ko‘rinmasligi va diametri 15 mm dan oshmasligi kerak. Toshlarni mavjud bo‘lishiga qaramasdan, o‘t pufagining faoliyati buzilgan bo‘lishi mumkin emas;
• Safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash;
• Dekompensasiya belgilari bo‘lmaganida jigarni birlamchi biliar sirrozini (BBS) simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Xoludeksan ichga uyqudan oldin sutkada bir marta buyuriladi, ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Qabul qilishdan oldin flakon chayqatilsin. Dozalash uchun 5 ml, 10 ml, 15 ml hajmlarga bo‘lingan o‘lchov stakani ishlatiladi.

O‘t pufagidagi xolesterin toshlarni eritish:

Preparatning tavsiya etilgan dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 10 mg ursodeoksixolat kislotasini tashkil etadi, quyidagiga muvofiq keladi:

Qabul qilish davomiyligi – toshlar butunlay erigunicha va yana tosh hosil bo‘lishi qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy davomida qabul qilinadi. Agar davolash boshlagandan so‘ng 12 oydan keyin o‘t toshlarini kamayishi kuzatilmasa, preparatni qabul qilish maqsadga muvofiq emas. Xolesistektomiyadan so‘ng xolelitiazni takroran rivojlanishini oldini olish uchun preparatni bir necha oy davomida (o‘rtacha 3 oy davomida) qabul qilish tavsiya etiladi.

Safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash uchun uyqudan oldin 5 ml preparatni qabul qilish buyuriladi. Davolash kursi: 10-14 kundan 6 oygacha (zarurat bo‘lganida 2 yilgacha) davom etadi.

Qolgan holatlarda preparatning dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 10-15 mg/kg (zarurat bo‘lganida 20 mg/kg gacha) hisobidan aniqlanadi 2-3 marta qabul qilishga bo‘linadi; preparat 6 oydan bir necha yilgacha vaqt davomida qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), juda kam hollarda (<1/10000).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – pastasimon axlat, diareya; juda kam hollarda – birlamchi biliar sirrozni davolash vaqtida qorinning o‘ng sohasida kuchli og‘riqlar.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: juda kam hollarda – toshlarni kalsiylanishi, birlamchi biliar sirrozni kechki bosqichlarini davolash vaqtida jigar sirrozini dekompensasiyasi, preparat bekor qilingandan so‘ng yo‘qoladi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda – eshakemi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• faol moddaga yoki ushbu dori vositasining tarkibiga kiruvchi boshqa ingredientlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• rentgenda ko‘rinadigan (kalsiyning miqdori yuqori) o‘t toshlari;
• faoliyat ko‘rsatmaydigan o‘t pufagi;
• o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichakning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari;
• dekompensasiya bosqichidagi jigar sirrozi;
• yaqqol ifodalangan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
• pankreatit;
• homiladorlikni birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tarkibida alyuminiy ionlarini va ionlar almashinuvi qatronlarini saqlovchi antasidlar (xolestriamin) preparatni so‘rilishini pasaytiradilar. Agar ushbu moddalardan birini saqlovchi preparatni qo‘llash zarurati bo‘lsa, u holda uni Xoludeksan preparatini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish kerak.

Xoludeksan preparati siklosporinni ichakdan so‘rilishini oshirishi mumkin.

Siklosporin bilan davolanayotgan pasientlarda ushbu moddaning konsentrasiyasi shifokor tomonidan nazorat qilinishi va siklosporinning dozasi boshqarilishi kerak.

Ayrim hollarda Xoludeksan preparati siprofloksasinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

Gipolipidemik vositalar (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomisin yoki progestinlar safroni xolesterin bilan to‘yinishini oshiradilar va preparatning xolesterinli o‘t konkrementlarini eritish hususiyatini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat tarkibida natriy saqlaydi, natriyni miqdori past bo‘lgan parhezga rioya qiluvchi pasientlarda buni inobatga olish kerak.

Xoludeksan preparatini qabul qilish shifokorning nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Davolashning birinchi uch oyi davomida har 4 haftada, so‘ngra esa har 3 oyda jigarning funksional holatini AST (SGOT), ALT (SGPT) va γ-GT nazorat qilish kerak.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llanganida

Davolashdagi o‘zgarishni baholash uchun va toshlarning o‘lchamiga qarab toshlarni kalsinoz bo‘lish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun o‘t pufagini davolash boshlangandan so‘ng 6-10 oy o‘tganidan so‘ng turgan va orqaga yotgan holatda (ultratovush tekshiruvi) soyasiga e‘tibor berish bilan vizual ravishda kuzatish (peroral xolesistografiya) kerak.

Agar o‘t pufagini rentgen suratlarida vizual ravishda ko‘rish imkoni bo‘lmasa yoki toshlarni kalsinozida, o‘t pufagini sust qisqarishida yoki tez-tez kuzatiladigan sanchiq hurujlarida Xoludeksan preparatini qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikning I uch oyligida preparatni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning II va III uch oyliklarida ona uchun kutilgan foyda homila uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin (homilador ayollarda ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash bilan adekvat qat‘iy nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan).

Hozirgi vaqtda ursodeoksixolat kislotasini ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q. Preparatni laktasiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yoshiga bog‘liq cheklanishlar yo‘q. Preparatni tana vazni 20 kg dan kam bo‘lgan bolalarga qo‘llash tavsiya etilgan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Xoludeksan avtomobilni boshqarish va psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari yuzasidan xabarlar berilmagan.

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya 100 ml yoki 250 ml dan buraladigan himoya qopqoqli sariq rangli flakonda. 1 flakon o‘lchov stakani va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Muzlatilmasin.

Flakon ochilganidan so‘ng preparat 4 oy davomida ishlatilsin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi