Урсосан

Торговое название: Урсосан
Действующее вещество (МНН): урсодезоксихолевая кислота
Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство, желчегонный препарат, средство для растворения холестериновых желчных камней.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

• неосложненная желчнокаменная болезнь
• билиарный сладж
• растворение холестериновых желчных камней при невозможности хирургического или эндоскопического удаления
• профилактика повторного образования камней после холецистэктомии
• хронический активный гепатит
• острый гепатит
• токсические поражения печени, включая лекарственные
• алкогольная болезнь печени
• неалкогольная жировая болезнь печени
• неалкогольный стеатогепатит
• первичный билиарный цирроз / первичный билиарный холангит при отсутствии признаков декомпенсации
• первичный склерозирующий холангит
• кистозный фиброз / муковисцидоз, в том числе с поражением печени
• атрезия внутрипеченочных желчных путей
• дискинезия желчевыводящих путей
• билиарный рефлюкс-гастрит
• рефлюкс-эзофагит
• билиарный диспептический синдром
• профилактика поражения печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• рентгенположительные (кальцинированные) желчные камни
• нефункционирующий желчный пузырь
• острый холецистит
• острый холангит
• эмпиема желчного пузыря
• обтурация желчевыводящих путей
• желчно-желудочно-кишечный свищ
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
• цирроз печени в стадии декомпенсации
• выраженная печеночная недостаточность
• выраженная почечная недостаточность

Капсулы 250 мг

Каждая капсула содержит:

• урсодезоксихолевая кислота — 250 мг

Вспомогательные вещества могут включать:

• кукурузный крахмал
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный
• желатин
• титана диоксид

Таблетки Форте 500 мг

Каждая таблетка содержит:

• урсодезоксихолевая кислота — 500 мг

Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя и серии выпуска.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике.

Всасывание происходит:

• в проксимальных отделах тонкой кишки — путем пассивной диффузии
• в подвздошной кишке — путем активного транспорта

После приема дозы 50 мг концентрация в плазме через:

• 30 минут составляет около 3,8 ммоль/л
• 60 минут — около 5,5 ммоль/л
• 90 минут — около 3,7 ммоль/л

Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96–99%.

Проникает через плацентарный барьер.

При регулярном применении становится одной из основных желчных кислот сыворотки крови и может составлять до 48% общего пула желчных кислот.

Метаболизируется в печени с образованием:

• тауриновых конъюгатов
• глициновых конъюгатов

Образующиеся соединения секретируются в желчь.

Около 50–70% дозы выводится с желчью.

Небольшая часть невсосавшегося вещества поступает в толстый кишечник, где подвергается бактериальному расщеплению с образованием литохолевой кислоты, после чего быстро обезвреживается в печени и выводится.

Терапевтический эффект препарата напрямую связан с концентрацией урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Урсодезоксихолевая кислота является гидрофильной желчной кислотой и относится к гепатопротекторным средствам. Препарат оказывает комплексное действие на печень, желчевыводящую систему и состав желчи.

Основные эффекты препарата:

• гепатопротекторный

• желчегонный

• холелитолитический

• гипохолестеринемический

• гиполипидемический

• цитопротекторный

• умеренный иммуномодулирующий

Урсодезоксихолевая кислота встраивается в клеточные мембраны гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, стабилизирует их структуру и повышает устойчивость клеток к повреждающему действию токсичных желчных кислот.

Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными желчными кислотами, снижая их цитотоксическое действие.

За счет этого уменьшается повреждение слизистой оболочки желудка и пищевода при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Снижает концентрацию токсичных желчных кислот:

• хенодезоксихолевой

• литохолевой

• дезоксихолевой

• других гидрофобных кислот

Стимулирует образование желчи, богатой бикарбонатами, улучшает желчеотделение и способствует устранению внутрипеченочного холестаза.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет:

• снижения всасывания холестерина в кишечнике

• уменьшения синтеза холестерина в печени

• снижения секреции холестерина в желчь

Повышает растворимость холестерина в желчи, способствует формированию жидких кристаллов и постепенному растворению холестериновых желчных камней.

Снижает литогенный индекс желчи и препятствует повторному образованию конкрементов.

Оказывает влияние на иммунные процессы:

• уменьшает экспрессию антигенов HLA-1 на гепатоцитах

• уменьшает экспрессию HLA-2 на холангиоцитах

• способствует нормализации активности лимфоцитов

• снижает выраженность воспалительных реакций

Замедляет прогрессирование фиброза печени у пациентов с хроническими заболеваниями печени, включая:

• первичный билиарный холангит

• муковисцидоз печени

• неалкогольный стеатогепатит

• алкогольную болезнь печени

Способствует замедлению процессов преждевременного старения и гибели клеток печени и желчевыводящих путей.

Нежелательные реакции возникают не у всех пациентов. Во многих случаях препарат переносится хорошо, особенно при соблюдении рекомендованных дозировок.

Со стороны пищеварительной системы

• дискомфорт в животе
• боли в эпигастральной области
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• послабление стула
• диарея (может носить дозозависимый характер)
• запор
• горечь во рту
• ухудшение симптомов рефлюкса у отдельных пациентов

Со стороны печени и желчевыводящей системы

• преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
• изменение биохимических показателей функции печени
• редко — кальцинирование желчных камней
• редко — усиление желчной колики при наличии подвижных конкрементов

Со стороны кожи и иммунной системы

• кожная сыпь
• зуд
• крапивница
• аллергические реакции различной степени выраженности

Со стороны нервной системы

• головная боль
• слабость
• утомляемость
• головокружение (редко)

Прочие реакции

• боль в спине
• выпадение волос (алопеция)
• обострение ранее существовавшего псориаза

При появлении выраженных или необычных реакций следует обратиться к врачу.

Препарат может применяться у детей по назначению врача при наличии показаний.

Капсулы:

Следует учитывать возможные трудности при проглатывании капсул у детей младшего возраста.

Таблетки Форте:

Применяются по назначению врача при необходимости подбора дозировки.

Общее для капсул и таблеток Форте

Данные о применении препарата при беременности ограничены.

Назначение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Перед началом терапии рекомендуется исключить беременность.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Во время терапии для растворения желчных камней предпочтительны негормональные методы контрацепции, так как гормональные средства могут повышать риск камнеобразования.

Содержание действующего вещества в грудном молоке незначительно. Вероятность нежелательных реакций у ребенка считается низкой, однако вопрос применения в период лактации решается врачом индивидуально.

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности и декомпенсированном циррозе печени.

При хронических заболеваниях печени применяется под контролем врача.

Случаи передозировки отмечаются редко.

Возможные симптомы:

• диарея
• дискомфорт в животе
• усиление побочных реакций

Лечение:

• уменьшение дозы
• отмена препарата
• симптоматическая терапия
• восполнение жидкости и электролитов

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы по 250 мг.

Таблетки Форте

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг.

Лечение препаратом рекомендуется проводить под наблюдением врача, особенно при длительном применении.

Контроль лабораторных показателей
В первые 3 месяца терапии рекомендуется периодически контролировать:
• АЛТ
• АСТ
• ГГТ
• щелочную фосфатазу
• билирубин
В дальнейшем частота контроля определяется врачом индивидуально.

Контроль растворения желчных камней
При применении для растворения холестериновых камней рекомендуется проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря и желчевыводящих путей каждые 6 месяцев.
После полного растворения камней лечение обычно продолжают не менее 3 месяцев для растворения возможных остаточных микроконкрементов и снижения риска повторного образования камней.

Когда препарат может быть неэффективен
Терапия может быть недостаточно эффективной если:
• камни имеют высокий уровень кальция
• желчный пузырь не функционирует
• нарушена проходимость желчных путей
• камни слишком крупные
• пациент нерегулярно принимает препарат

Когда нужно обратиться к врачу
• усиление боли в правом подреберье
• приступ желчной колики
• стойкая диарея
• пожелтение кожи или склер
• выраженный зуд
• потемнение мочи
• светлый кал
• ухудшение общего состояния

Пациенты с сахарным диабетом
При сопутствующих обменных нарушениях рекомендуется регулярное наблюдение врача и контроль основного заболевания.

Влияние на способность управлять транспортом
Препарат обычно не оказывает существенного влияния на скорость психомоторных реакций.

• антациды, содержащие алюминий, а также ионообменные смолы (например, колестирамин, колестипол) могут снижать всасывание урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости совместного применения рекомендуется соблюдать интервал между приемами.

• гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и некоторые прогестины способны повышать насыщение желчи холестерином и уменьшать эффективность терапии при растворении желчных камней.

• возможно изменение всасывания или действия отдельных препаратов, поэтому при постоянной сопутствующей терапии рекомендуется консультация врача.

• УДХК может повышать всасывание циклоспорина
• в отдельных случаях может снижать всасывание ципрофлоксацина

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте, при температуре, указанной на упаковке, обычно не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Обычно составляет 4–5 лет в зависимости от формы выпуска и производителя. Проверяйте информацию на упаковке.

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Капсулы

Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая.

Таблетки Форте

Таблетки принимают целиком. Если предусмотрена риска, деление допускается по рекомендации врача. Количество таблеток пересчитывается врачом эквивалентно необходимой дозе.

Растворение холестериновых желчных камней

Средняя суточная доза составляет 10–15 мг/кг массы тела.

Обычно всю суточную дозу принимают 1 раз в сутки на ночь.

Курс лечения — от 6 до 12 месяцев и более, до полного растворения камней.

После растворения камней рекомендуется продолжать прием еще несколько месяцев для профилактики повторного образования.

Профилактика повторного камнеобразования после холецистэктомии

Обычно по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Хронические заболевания печени

При хроническом гепатите, токсическом поражении печени, неалкогольной жировой болезни печени, алкогольной болезни печени:

Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг, разделенная на 2–3 приема.

Курс лечения — от 6 месяцев и более.

Холестатические заболевания печени

При первичном билиарном холангите, первичном склерозирующем холангите, муковисцидозе:

Обычно 12–15 мг/кг в сутки.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг.

Дискинезия желчевыводящих путей

Обычно 10 мг/кг в сутки в 2 приема.

Курс лечения — от 2 недель до 2 месяцев.

При необходимости курс может быть повторен.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

По 250 мг перед сном.

Курс лечения — от 10–14 дней до 6 месяцев, при необходимости до 2 лет.

Расчет дозы проводится врачом индивидуально.

Таблица носит ориентировочный характер; точное количество капсул или таблеток определяет врач с учетом диагноза, массы тела и лекарственной формы.