VRAGGLIST

So'rilishi. Ivermektinni so'rilishi rozatseaning papulopustulyoz shaklini og'ir darajasi bilan xastalangan, yo'l qo'yiladigan maksimal dozani qabul qilgan katta yoshdagi pasientlar ishtirok etgan klinik tadqiqotda baholangan. Muvozanat holatida (2 haftalik davolashdan keyin) qon plazmasida ivermektinning eng yuqori o'rtacha ((± standart siljish) kontsentrasiyasi qabul qilingandan so'ng 10 ± 8 soat davomida kuzatilgan, (S_Max – 2,1 ± 1 ng/ml, diapazon – 0,7-4 ng/ml), eng yuqori o'rtacha (± standart siljish) AUC_0-24 – 36 ± 16 ng·soat/ml, diapazon – 14-75 ng·soat/ml ni tashkil etgan. Ivermektin tizimli ekspozisiyasiga muvozanat holati sharoitlarida davolashning ikkinchi haftasi oxirida platoga erishgan. Klinik tadqiqotlarning III fazasida uzoq muddat davolanganda ivermektinning tizimli ekspozisiyasi ko'rsatkichi ikki haftalik davolashdan keyingi ko'rsatkich bilan o'xshash bo'lgan. C_ss sharoitlarida ivermektinning tizimli ekspozisiyasi (AUC_0-24 – 36±16 ng·soat/ml), 6 mg Ivermektin sog'lom ko'ngillilar tomonidan ichga bir marta qabul qilingandagi ko'rsatgichga nisbatan (AUC_0-24 – 134±66 ng·soat/ml) past bo'lgan.

Taqsimlanishi. In vitro sharoitlarida o'tkazilgan tadqiqotlar, ivermektinni plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanishi 99% ni tashkil etishini ko'rsatgan. Ivermektinni eritrositlar bilan ahamiyatli bog'lanishi kuzatilmagan.

Metabolizmi. In vitro sharoitlarida, jigar mikrosomalari, va CYP450 rekombinant fermentlari ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotlarda, Ivermektin asosan CYP3A4 izofermenti hisobiga metabolizmga uchrashi aniqlangan.

Albendazol

Peroral qabul qilinganida albendazol sust (5% dan kam) so'riladi. Agar preparat preparatning dozasi yog'li ovqat bilan qabul qilinsa, uning tizimli ta'siri oshadi, bunda preparatning so'rilishi 5 marta oshadi. Jigarda birinchi marta o'tganida tez metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – to'qima infektsiyalarini davolashda asosiy faol modda hisoblangan albendazol sulfat hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri 8,5 soatni tashkil etadi. Albendazol sulfat va uning metabolitlari asosan safro bilan chiqariladi, katta bo'lmagan qismigina – siydik bilan chiqariladi. Preparat yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanganida uni tsistalardan eliminasiyasi bir necha hafta davom etishi aniqlangan.

Gematoentsefalik to'siqning o'tkazuvchanligi buzilishi mumkin bo'lgan pasientlarga, masalan meningitda yoki uyqu kasalligida preparatni yuborish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi

Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida, yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Bolalar

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish hususiyati

Bosh aylanishi kabi nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli borligini hisobga olib, preparatni qo'llash davrida avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish tavsiya etiladi.

faol moddalar: Ivermektin – 6 mg, albendazol – 400 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, laktoza monogidrati, aspartam, sariq Sanset Supra, natriy laurilsulfati, makkajo'xori kraxmali, kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmalglikolyati A turi, mikrokristall tsellyuloza, apelsin aromatizatori, magniy stearati, tozalangan suv.

Ivermektin qonda varfarinning darajasini oshirishi mumkin, shunigg uchun preparatlarni bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish yoki dozasiga tuzatish kiritish kerak. Ivermektin boshqa ingibitorlar bilan birga qo'llanganida gematoentsefalik to'siqdan o'tish havfi mavjud, bu holat jiddiy nojo'ya samaralarga olib keladi.

Ivermektin GAMK-ergik faollikni oshirishi mumkinligi tufayli, uni o'xshash samaralarga ega bo'lgan boshqa preparatlar, masalan, barbituratlar, benzodiazepinlar va valproat kislotasi bilan birga qo'llashdan saqlangan afzal.

Albendazol

Tsimetidin Prazikvantel va deksametazon albendazolning metabolitlarini plazmadagi darajasini oshiradi, bu preparatning tizimli faolligi uchun javob beradi, muvofiq ravishda uning dozasini oshirib yuborilishiga olib kelishi mumkin.

Ritonavir, fenitoin, karbamazepin va fenobarbital preparatning faol metabolitini plazmadagi kontsentrasiyasini kamaytirishi mumkin. Buni klinik ahamiyati noma'lum, biroq ayniqsa tizimli gelmintli infektsiyalarni davolashda samaradorligi kamayishi mumkin. Pasientlarni davolash samaradorligini nazorat qilish kerak, muqobil dozalash tartibi va davolash talab etilishi mumkin.

Preparat teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganida qonda teofillinning darajasini nazorat qilish kerak.

Agar preparatning dozasi yog'li ovqat bilan qabul qilinsa, tizimli ta'siri kuchayadi, bu preparatning so'rilishini 5 barobar oshiradi.

Preparat spirtli ichimliklar bilan bir vaqtda qabul qilinganida disulfiramsimon ko'rinishlar kuzatiladi.

Vragglist plyus qon yaratilishiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan qo'llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Preparat kumarinsimon antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida protrombin vaqti uzayishi mumkin, shuning uchun peroral antikoagulyantning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Vragglist plyus qonda fenitoinning darajasini oshiradi, shuning uchun ular bir vaqtda qo'llanganida qonda fenitoinning darajasini nazorat qilish kerak.

Preparatni tetraxlormetan, tetraxloretilen, xenopodiya moyi, xloroform yoki efir kabi lipofil preparatlari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki uning toksikligi kuchayishi mumkin.

Ivermektin yarim sintetik, gelmintlarga qarshi vosita. Streptomyces avermitilis bakteriyalarning hayot faoliyatini mahsuloti hisoblangan avermektinlar asosidagi preparatlarga qiradi. Avermektinlar kuchli, parazitlarga qarshi kuchli vositalar hisoblanadi. Ivermektin eng ko'p qo'llanadigan avermektindir. Ichga qabul qilish uchun keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan parazitlarga qarshi vositadir. U ba'zida odamlarda onxoserkoz (duduqlik) ni davolash uchun ishlatiladi. 22,23-digidroavermektin V1a (taxminan 90% va undan ortiq) va 22,23-digidroavermektin V1b (10% dan kam) ning aralashmasidir. Preparat parazitlarda nerv impulslarini o'tishini izdan chiqarib, muvofiq sinapslarda GAMK-ergik tormozlanishni chaqiradi, bu ularni falajiga hamda ularni nobud bo'lishiga olib keladi. Shuningdek xalqumning mushak hujayralaridagi Cl-bog'liq kanallarni ochib, uning mushaklarini bo'shashtiradi, buning oqibatida gelmintni oziqlanishi mumkin bo'lmay qoladi. Parazitlarning urg'ochilarida mikrofillyariylarni shikastlanishi va degenerasiyasi hisobiga embriogenezni buzadi.

Albendazol – benzidimazol karbomati guruhiga mansub bo'lgan protozoylarga qarshi va gelmintlarga qarshi preparat. Preparat ham ichak, ham to'qimalardagi tuxum, lichinka va etuk gelmintlar shaklidagi parazitlarga ta'sir qiladi. Albendazolning antigelmint ta'siri tubulinni polimerizasiyasini susayishi bilan ifodalanadi, bu gelmintlarning metabolizmini buzilishiga va ularni nobud bo'lishiga olib keladi.

Gematoentsefalik to'siqning o'tkazuvchanligi buzilishi mumkin bo'lgan pasientlarga, masalan meningitda yoki uyqu kasalligida preparatni yuborish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi

Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida, yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Bolalar

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish hususiyati

Bosh aylanishi kabi nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli borligini hisobga olib, preparatni qo'llash davrida avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish tavsiya etiladi.