Хинное дерево красноватое

Местные жители Южной Америки с незапамятных времен знали о действии отвара и экстракта коры хинного дерева. В научной медицине лечебное действие хинной коры стало известным после того, как излечили от малярии жену перуанского вице-короля графиню Анну Цинхонати, по имени которой назвали растение. В Европу кора хинного дерева была привезена в 1639 г. В 1820 г. Пеллетье и Кавенту выделили из коры хинин и цинхонин. Выделен ряд других веществ. Наиболее важными в практическом отношении из всех алкалоидов хинного дерева являются хинин и хинидин.

Хинин вызывает угнетение центральной нервной системы, в больших дозах оказывает оглушающее действие, вызывает шум в ушах, головную боль, головокружение, угнетает терморегуляцию, понижая температуру тела, особенно при лихорадочных состояниях. Большие дозы хинина отрицательно действуют на зрение. Важной стороной действия хинина является способность понижать возбудимость сердечной мышцы, удлинять рефрактерный период, тормозить проведение импульсов по пучку Гиса и уменьшать сократительную способность миокарда. Синусовый узел более стоек к действию хинина, чем вторичные центры возбуждения в сердечной мышце, где в условиях патологии возникают гетеротропные импульсы. Поэтому малыми дозами хинина можно устранить возникновение возбуждений, обусловливающих мерцательную аритмию. Хинин усиливает сокращения матки в последнем периоде беременности. Это действие проявляется после приема токсических доз, поэтому попытки применения хинина с абортивной целью нередко кончаются тяжелыми отравлениями. Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма. Основным свойством хинина, благодаря которому он прочно вошел в медицину, является его способность угнетать жизнедеятельность эритроцитарных форм малярийных плазмодиев. На гаметоциты и тканевые формы возбудителя малярии хинин не оказывает действия.

Фармакологическое действие хинидина во многом сходно с хинином. Это объясняется их химическим родством. Хинидин является правовращающим изомером хинина. Подобно хинину, он обладает жаропонижающими свойствами, усиливает сокращения матки. Вместе с тем он вызывает более отчетливую брадикардию.

Под влиянием хинидина в сердечной мышце происходит ряд изменений: удлинение рефрактерного периода, уменьшение возбудимости, урежение сердечного ритма, связанное с непосредственным действием хинидина на синусовый узел, замедление проводимости импульсов, особенно предсердножелудочковой проводимости (удлиняется интервал Р—Q на электрокардиограмме), удлинение электрической систолы (удлиняется интервал Q—Т). Помимо этого, хинидин улучшает коронарное кровообращение, расширяет сосуды сердца. Благодаря указанным выше свойствам хинидин устраняет или урежает мерцательную аритмию.

Хинидин действует на биохимические процессы, протекающие в мышце сердца. Он приводит к нарушению обмена фосфорных макроэргических соединений; уменьшает их образование и замедляет распад в тканях, понижает аденозинтрифосфатазную активность мышцы сердца. Полагают, что хинидин находится в конкурентных отношениях с ацетилхолином за биохимические рецепторы, реагирующие на эндогенный ацетилхолин; этим и объясняют способность хинидина ослаблять действие ацетилхолина на сердечную, скелетную и гладкую мускулатуру.

Препараты хинина применяют при малярии. Хинин назначают также при мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии. Хинин ослабляет сердечные сокращения даже в терапевтических дозах. Поэтому предварительно иногда назначают наперстянку.

Хинин не назначают больным с достаточностью кровообращения II—III степени, при всех формах сердечного блока, а также при наличии воспалительных процессов. Лечение хинином требует особой осторожности, особенно когда речь идет о внутривенном введении препарата. Необходимо установить реакцию больного на введение хинина путем тщательного опроса. Если у больного имеется идиосинкразия к хинину, следует воздержаться от внутривенного введения. Во время внутривенного введения хинина возможны осложнения. При резком падении артериального давления, частом слабого наполнения пульсе одновременно с хинином вводят под кожу изотонический раствор хлорида натрия и различные тонизирующие вещества: стрихнин, камфору, кофеин, эфедрин, адреналин, коразол. Хинин обладает местно-раздражающим действием, его рекомендуют вводить глубоко в подкожную клетчатку в изотоническом растворе хлорида натрия и в слабоконцентрированных растворах.

Хинидин широко применяют при мерцательной тахиаритмии, возникающей вследствие различных причин (при митральном стенозе, кардиосклерозе, тиреотоксикозе и различных интоксикациях). Хинидин особенно эффективен при пароксизмальной тахикардии, пароксизмах мерцательной аритмии и экстрасистолии. Хинидин применяют также для профилактики мерцательной аритмии, например, при митральном стенозе, сопровождающемся частыми предсердными экстрасистолами, при трепетании предсердий, приступах пароксизмальной тахикардии, однако в этих случаях он действует хуже, чем при мерцательной аритмии. Хинидин при приеме внутрь всасывается довольно быстро. Максимальная концентрация его в крови после приема 0,6 г создается в плазме через 2—3 ч. Через 4 ч после приема она начинает понижаться, и к 15—20 ч хинидин в крови не обнаруживается. Выделяется он преимущественно с мочой в неизмененном виде. Необходимой лечебной концентрацией хинидина в плазме крови считается примерно 7,7 мг/л. При приеме хинидина по 0,3 г каждые 3—5 ч в течение 3 дней наибольшая концентрация его создается через 72 ч и составляет около 12 мг/л. При передозировании хинидина вслед за прекращением аритмии может наступить предсердно-желудочковый блок. Помимо этого, нередко наблюдаются другие симптомы интоксикаций: шум в ушах, головная боль, тошнота, небольшое понижение остроты зрения. Необходимо особое наблюдение за больными при приеме хинидина, особенно в период перехода от мерцаний предсердий к синусовому ритму. В это время может быть резкая тахикардия. Для предупреждения подобного явления назначают наперстянку. Показаниями к отмене хинидина являются возникновение брадикардии, нарастающий упадок сердечной деятельности.

Хинина дигидрохлорид (Chininum dihydrochloridum). Бесцветный или белый кристаллический порошок, весьма горького вкуса, легко растворим в воде, растворим в спирте. Хранят в хорошоукупоренных банках в темном месте.

Хинина дигидрохлорид применяют по Н—2 мл 25—50% раствора. При тяжелом течении малярии в первый день хинин вводят в дозе 2 г (2 мл 50% раствора) глубоко в подкожную клетчатку (не в мышцы) двукратно с перерывом 6—8 ч между инъекциями. Начинать лечение комы рекомендуется с внутривенного введения 0,5 г хинина дигидрохлорида. Для этой цели мл 50% раствора разводят в 20 мл 40%раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия. Раствор предварительно подогревают до 35 °С. В вену вводят очень медленно, следят за пульсом и дыханием больного. Вслед за этим вводят 0,5 г хинина (1 мл 50% раствора) в подкожную клетчатку, а в последующем вводят дробно в 2 приема по 0,5 г с 8-часовым интервалом между инъекциями.

Хинидина сульфат (Chinidinum sulfas). Белый кристаллический порошок. Назначают внутрь. При пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий и ранних формах постоянной мерцательной аритмии хинидин назначают по следующей схеме: в первые 2—3 дня по 0,2 г 1 раз в день, на 3—4-й день—0,2 г 3—4 раза в день, в последующие дни при хорошей переносимости добавляют к указанной дозе еще по 0,2 г до общей суточной дозы 0,8—1,2 г в день. Всего на курс лечения до 20 г. Перед лечением хинидином назначают наперстянку. Во время лечения хинидином больному под кожу вводят камфору, дают внутрь успокаивающие средства, бром и др. Внутривенно рекомендуют вводить глюкозу, витамин В1, аскорбиновую кислоту. При необходимости хинидин назначают в больших дозах, увеличивая дозу постепенно: в 1-й день назначают по 0,2 г 2 раза в день, во 2-й день—по 0,4 г 2 раза, в 3-й и 4-й день — по 0,4 г 3 раза в день, 5—6—7-й и 8-й день—по 0,4 г 4 раза в день. После снятия аритмии в профилактических целях хинидин обычно назначают в малых дозах, а именно по 0,03—0,05 г 2 раза в день