АЭРТАЛ порошок 3г 100мг N20

Каждый пакетик препарата Аэртал^® содержит:

активное вещество: ацеклофенак – 100 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол (E420), натрия сахаринат, аспартам (E951), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (E171), ароматизатор молочный, ароматизатор карамельный, ароматизатор сливочный.

3 г порошка в пакетике (бумага/алюминиевая фольга/ПЭНП).

20 пакетиков в картонной коробке с приложенной инструкцией по медицинскому применению.

Ацеклофенак — это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Абсорбция:

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение:

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Выведение:

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основной в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Особые популяции:

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени после однократного приема ацеклофенака не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях.

Нарушение функции печени

Более медленное выведение ацеклофенака после однократного применения препарата наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозом печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов различий в фармакокинетике ацеклофенака нет.

Нестероидное противовоспалительное средство

Ацеклофенак представляет собой НПВП, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг 3 г N20 (пакетики)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: большинство обычно наблюдаемых побочных реакций – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Менее часто наблюдался гастрит.

На фоне лечения НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт), особенно при приеме высоких доз и длительном применении. Эпидемиологические данные показывают повышенный риск острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда при применении ацеклофенака, что некоторые НПВП () могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (см. разделы «Противопоказания и Особые указания»).

В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные побочные реакции, которые сгруппированы по классам систем органов и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Другие класс-эффекты, наблюдаемые при приеме НПВП:

Очень редкие (<1/10 000):

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

См. также разделы «Особые указания» и «Лекарственные взаимодействия».

Сообщение о нежелательных реакциях

Cообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. При возникновении нежелательных реакций, даже если они не указаны в инструкции, пациентам необходимо обратиться к врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Следует избегать одновременного приема Аэртала и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и описание рисков для желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Аэртал, лечение должно быть отменено.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы: соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, ассоциированных с приемом НПВП.

Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Поскольку кардиоваскулярный риск ацеклофенака возрастает при увеличении дозы и длительности лечения, должны быть использованы наименьшая доза и длительность лечения. Должны периодически оцениваться необходимость лечения и его эффективность.

Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под наблюдением врача пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения заболевания (см. раздел «Побочные действия»):

симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы;

наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта;

язвенный колит;

болезнь Крона;

склонность к кровотечениям, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, и нарушения гемопоэза и гемостаза.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов использование НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при приеме Аэртала у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Побочные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко (см. раздел «Побочные действия»). Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема Аэртала, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Дети:

Применение препарата Аэртал^® у детей не рекомендуется в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности у этой категории пациентов

Пожилые

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Каждый пакетик препарата Аэртал^® 100 мг порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать диарею и другие симптомы со тороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны применять этот препарат.

Препарат Аэртал^® 100 мг порошок для приготовления суспензии для приема внутрь также содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны принимать во внимание, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Нет данных об использовании ацеклофенака при беременности.

Ингибирование синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных ингибиторы синтеза простагландина приводят к пре- и постимплантационной гибели плода и смертности эмбриона и плода. В дополнение, увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.

В течение первого и второго триместра беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначают без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность, или находится в первом или втором триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина:

могут влиять на плод, обладая кардиолегочной токсичностью (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

могут влиять на плод, вызывая дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.

Матери и новорожденные в конце беременности:

препарат может влиять на продолжительность кровотечения, из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;

   препарат может ингибировать сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.

Таким образом, использование ацеклофенака противопоказано в третьем триместре беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Лактация:

Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Поэтому следует избегать применения ацеклофенака при грудном вскармливании. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака должно приниматься после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Фертильность:

Применение препарата Аэртал^®, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим детей. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим исследование фертильности, следует прекратить прием препарата Аэртал^®.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита и других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточного периартрита и внесуставных проявлений ревматизма).

Устранение боли различной локализации (боль в спине, зубная боль, первичная дисменорея).

Ацеклофенак противопоказан в следующих случаях:

гиперчувствительность к активному веществу или другим вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав»;

пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота или другие НПВП провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам;

пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта из-за приема НПВП. Пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);

пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови);

сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

третий триместр беременности.

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной экскреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особые указания»).

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что усилит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особые указания»).

Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может иметь место риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически впоследствии.

Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя.

Гипогликемические средства: Диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

порошок белого или почти белого цвета.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).

Содержимое пакетиков следует растворять в 40–60 мл воды и принимать внутрь сразу после приготовления.

Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

Взрослые:

Рекомендованная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки (один утром и один вечером).

Почечная недостаточность:

Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал^® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг

Печеночная недостаточность:

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени легкой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день

Дети:

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей. Применение препарата Аэртал^® у детей не рекомендуется

Пожилые:

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности, указанных в разделе «Меры предосторожности при применении».

Данных о последствиях передозировки ацеклофенака у человека не имеется.

Симптомы могут включать тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, головокружение, сонливость и головную боль.

Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными препаратами обычно включает применение антацидов по необходимости и другие виды поддерживающего и симптоматического лечения осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Лечение острого отравления ацеклофенаком для приема внутрь состоит из максимально быстрого предотвращения абсорбции после введения избыточной дозы препарата с помощью промывания желудка и многократного приема активированного угля. Форсированный диурез, диализ и гемоперфузия могут оказаться неэффективными для выведения НПВП, по причине их высокого сродства к белкам плазмы крови и активного метаболизма.

Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол - 2.639 г, натрия сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремния диоксид коллоидный - 0.006 г, гипромеллоза - 0.018 г, титана диоксид - 0.012 г, ароматизатор молочный - 0.1 г, ароматизатор карамельный - 0.05 г, ароматизатор кремовый - 0.05 г.