АМИКОР раствор 2мл 500мг/2мл N1

Хранить в темном месте, при температуре ниже 25ºC.

Каждые 2 мл раствора содержат: для дозы 100мг/2мл: активное вещество: амикацина сульфат (в виде амикацина сульфата) – 100 мг; вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций. для дозы 500мг/2мл: активное вещество: амикацина сульфат (в виде амикацина сульфата) – 500 мг; вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматически мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам). Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Всасывание После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин – 38 мкг/мл. Время достижения Cmax после в/м введения – около 1,5 ч. Распределение Связывание с белками плазмы 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых при применении в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение T1/2 в терминальной (β) фазе у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Антибиотик (гр.аминогликозидов)

Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергическим анамнезом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); сепсис; септический эндокардит; инфекции ЦНС (включая менингит); инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); инфекции желчных путей; инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция; послеоперационные инфекции; отит.

неврит слухового нерва; тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим аминогликозидам) в анамнезе. С осторожностью применяют препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особенно недоношенных детей), в пожилом возрасте, в период лактации (грудного вскармливания).

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

для дозы 100мг/2мл: прозрачный бесцветный раствор; для дозы 500мг/2мл: прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствор.

В/м, в/в (струйно в течение 2 мин или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Состорожностью применяют препарат у новорожденных (особенно недоношенных детей). Применение у пожилых пациентов Препарат с осторожностью назначают в пожилом возрасте.

Применение Амикора при беременности и в период лактации возможно при наличии жизненных показаний (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако их абсорбция из ЖКТ низкая, и осложнений у грудных детей, связанных с их применением, не зарегистрировано). Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелой почеченой недостаточности, пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.