Азидиар

-повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

- печеночная и почечная недостаточность;

-детский возраст до 3 лет и/или массой тела менее 25 кг;

- лактация;

С осторожностью: назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочного аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек и печени, при беременности.

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

250 мг

активное вещество: азитромицина дигидрат, соответствующий азитромицину 250 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат

прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолят тип А, тальк очищенный, магния стеарат, краситель белый SC-SP-3180 (Spraycel) (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид), вода очищенная.

500 мг

активное вещество: азитромицина дигидрат, соответствующий азитромицину 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат

прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолят тип А, тальк очищенный, магния стеарат, краситель белый SC-SP-3180 (Spraycel) (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид), вода очищенная.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов. Препарат обладает широким спектром действия. Механизм действия азитромицина – ингибирование синтеза белка в бактериях посредством связывания с 50S-рибосомальной субъединицей.

Азитромицин активен по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий:

Грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,. Грамположительные палочки: Clostridium perfringens (активнее эритромицина); Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Bacillus anthracis, Propionobacterium acnes, Nocardia spp. (некоторые штаммы).

Грамотрицательные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni и Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (активнее эритромицина и кларитромицина), Haemophilus ducrei, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Borrelia spp., некоторые штаммы Brucella spp., Flavobacterium spp.

Большинство штаммов Escherichia coli, видов Salmonella spp. (S. enterica), Shigella spp. и Aeromonas spp., Bacteroides fragilis.

Микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae и hominis, Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae спирохеты (Treponema pallidum); некоторые грамотрицательные анаэробы: некоторые штаммы Actinomyces spp.

Mycobacterium scrofulaceum и M. kansasii.

Большинство устойчивых к эритромицину штаммов стафилококков, энтерококков и стрептококков, штаммов S. aureus, устойчивых к метициллину, устойчивы и к азитромицину. Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Serracia spp. устойчивы к азитромицину.

Всасывание

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувывидения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицына накапливается, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм:

В печени деметилируется, образующиеся продукты метаболизмы не активны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полу выведения составляет, 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептоккоки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. parapertussis, Legionella pneumopnila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Его следует использовать во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время беременности и кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом перед использованием препарата.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведения симптоматической терапии.

Препарат не принимают во время приема пищи. В случае пропуска приема, пропущенного, дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом 24 часа.

Применение при беременности и в период лактации

Применения при беременности препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для материи превышает потенциальный риск для плода.

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармокологического действия триазолана.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г.)

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г;

При инфекциях кожи и мягких тканей: назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием первый день, далее по 500 мг/сут, ежедневно с 2 по 5 дней. Курсовая доза – 3 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите: цервиците вызванном Chlomydia trachomotis по 1 г 3 раза, с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни. Курсовая доза – 3 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Heticobacter Pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела
1 раз/сут в течение 3 дней (курсивная доза-30 мг/кг), или 1 день-10 мг/кг, затем в течение 4 дней по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1 день, затем 10 мг/кг со 2 го по 5 день.