AZIDIAR

-     makrolidlar guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;

- jigar va buyrak etishmovchiligi;

- 3 yoshgacha bo'lgan va tana vazni 25 kg dan kam bo'lgan bolalar;

- laktasiya.

Preparat yurak ritmini buzilishi bo'lgan pasientlarga (QT intervalini uzayishi bilan bo'lgan qorincha aritmiyalari), buyraklar va jigar faoliyatini yaqqol ifodalangan buzilishi bo'lgan bolalarga, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

250 mg:

faol modda: azitromisin digidrati 250 mg azitromisinga to'g'ri keladi;

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, natriy lauril sulfati, qayta jelatinlangan kraxmal, natriy kroskarmelloza, natriya kraxmal glikolyati A turi, tozalangan talk, magniy stearati, SC-SP-3180 (Spraycel) oq bo'yovchisi (gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol, tozalangan talk, titan dioksidi), tozalangan suv.

500 mg:

faol modda: azitromisin digidrati 500 mg azitromisinga to'g'ri keladi;

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, natriy lauril sulfati, qayta jelatinlangan kraxmal, natriy kroskarmelloza, natriya kraxmal glikolyati A turi, tozalangan talk, magniy stearati, SC-SP-3180 (Spraycel) oq bo'yovchisi (gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol, tozalangan talk, titan dioksidi), tozalangan suv.

Azitromisin makrolid antibiotiklar guruhining vakili – azalid hisoblanadi. Preparat keng ta'sir doirasiga ega. Azitromisinning ta'sir mexanizmi – 50S-ribosomal subbirliklar bilan bog'lanishi orqali bakteriyalardagi oqsillar sintezini ingibitsiya qilishdan iborat.

Azitromisin grammusbat va grammanfiy bakteriyalarning keng doirasiga nisbatan faol:

Grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-gemolitik streptokokklarning A guruhi), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,. Grammusbat tayoqchalar: Clostridium perfringens (eritromisinga nisbatan faolroq); Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Bacillus anthracis, Propionobacterium acnes, Nocardia spp. (ba'zi shtammlari).

Grammanfiy mikroorganizmlar: Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni va Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (eritromisin i klaritromisinga nisbatan faolroq), Haemophilus ducrei, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Borrelia spp., Brucella spp. ni ba'zi shtammlari, Flavobacterium spp.

Escherichia coli ni ko'pchilik shtammlari, Salmonella spp. ni turlari (S. enterica), Shigella spp. i Aeromonas spp., Bacteroides fragilis.

Mikoplazmalar: Mycoplasma pneumoniae va hominis, Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae; spiroxetalar (Treponema pallidum); ba'zi grammanfiy anaeroblar: Actinomyces spp. ni ba'zi shtammlari.

Mycobacterium scrofulaceum i M. kansasii.

Stafilokokklar, enterokokklar va streptokokklarning eritromisinga chidamli ko'pchilik shtammlari, S. aureus ni metisillinga chidamli shtammlari, azitromisinga ham chidamlidir. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Serracia spp. larning ba'zi turlari azitromisinga chidamli.

So'rilishi

Preparat me'da-ichak yo'llaridan (miy) tez so'riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. 500 mg dozasi ichga qabul qilinganidan keyin, azitromisin qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasiga 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u
0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Azitromisin nafas yo'llariga, urogenital yo'llarining a'zo va to'qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi o'tadi. To'qimalardagi yuqori kontsentrasiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining davomiyligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va lizosomalar atrofidagi rn past bo'lgan muhitda ko'proq to'planishi bilan bog'liq. Bu o'z navbatida, kutilgan taqsimlanish hajmini kattaligi (31,1 l/kg) va plazma klirensini yuqoriligini belgilaydi. Azitromisinni ko'proq lizosomalarda to'planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo'zg'atuvchilarining eliminasiyasi uchun muhim. Fagositlar azitromisinni infektsiya joyiga etkazib berishi, u erda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infektsiya o'chog'idagi azitromisinning kontsentrasiyasi, sog'lom to'qimalarga nisbatan (o'rtacha 24-34% ga) ishonarli darajada yuqori va yallig'lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori kontsentrasiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Azitromisin yallig'lanish o'choqida bakterisid kontsentrasiyalarda, oxirgi dozasi qabul qilingandan so'ng 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi.

Metabolizmi

Jigarda metil guruhini yo'qotadi, hosil bo'lgan metabolit maxsulotlari faol emas.

Chiqarilishi

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: yarim chiqarilish davri qabul qilingandan so'ng 8 dan 24 soat oralig'ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig'ida - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo'llash imkonini beradi. и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Keng ta'sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklarini kichik guruhi - azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig'lanish o'chog'ida yuqori kontsentrasiyasi hosil bo'lganida bakterisid ta'sir ko'rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, St. viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.rarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Azitromisin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Homiladorlik vaqtida uni faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo'lgan hollardagina qo'llash mumkin. 

Homiladorlik va emizish vaqtida preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashing. 

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatlangandan 2 soatdan keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga nafas yo'llarining yuqori va quyi bo'limlari infektsiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi - 1,5 g) buyuriladi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki tservisitda bir marta 1 g buyuriladi;

Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida: birinchi kuni bir qabulga sutkada 1 g dan; keyinchalik sutkada 500 mg dan, xar kuni 2 dan 5 kungacha buyuriladi. Kurs dozasi -     3 g.

Asoratlangan, davomli kechuvchi uretitda: Chlamydia trachowatis chaqirgan tservisitda 1 g dan 3 marta, 7 kunlik oraliq bilan (preparatni davolashning 1-7-14 kunlari qabul qilish) buyuriladi. Kurs dozasi - 3 g.

Laym kasalligida (borreliozda) boshlang'ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) birinchi kuni 1 g dan va 2 dan 5 kungacha 500 mg dan har kuni (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.

Me'da va o'n ikki barmoq ichakning Helicobacter Pylori bilan assosiasiyalangan kasalliklarida sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy antixelikobakter davolash tarkibida buyuriladi.

3 yoshdan oshgan va/yoki tana vazni 25 kg dan katta bo'lgan bolalarga nafas yo'llarining yuqori va quyi bo'limlari, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi - 30 mg/kg) yoki 1 kun -
10 mg/kg, so'ngra 4 kun davomida sutkada 5-10 mg/kg dan buyuriladi.

Laym kasalligi (borrelioz) ning boshlang'ich bosqichini (etyfhema migrans) davolashda preparat tana vazniga 20 mg/kg dozada kuniga 1 marta, so'ngra 2 kundan 5 kungacha 10 mg/kg dan buyuriladi.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo'qolishi, qusish, diareya.

Davolash: me'dani yuvish, simptomatik davolashni o'tkaziladi.

Preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinmaydi. Qabul qilish o'tkazib yuborilganida, o'tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soat oraliq bilan qabul qilish kerak.

Homiladorlik va emizish vaqtida qo'llanishi

Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo'lgan holatdagina preparatni qo'llash mumkin.

Antasidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol va ovqat preparatni so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi.

Varfarin va azitromisin birga buyurilganida (odatdagi dozalarda) protrombin vaqtini o'zgarishi aniqlanmagan, ammo makrolidlar va varfarinni o'zaro ta'sirida antikoagulyasion samarasi kuchayishi mumkin, pasientlarga protrombin vaqtini sinchkov nazoratini o'tkazish kerak.

Digoksin: digoksinning kontsentrasiyasi oshishi mumkin.

Ergotamin va digidroergotamin: ularning toksik ta'siri kuchayishi (vazospazm, dizesteziya) mumkin.

Triazolam: triazolamning klirensi pasayishi va farmakologik ta'siri oshishi mumkin.

Tsikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipin, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalari (karbamazepin, terfenadin, Tsiklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofilLin va boshqa ksantin hosilalari) – azitromisin tomonidan gepatositlarda mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya bo'lishi hisobiga ularning chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmadagi kontsentrasiyasini hamda toksikligini oshiradi.

Linkozaminlar preparatning samaradorligini susaytiradilar, tetrasiklin va Xloramfenikol esa kuchaytiradilar.

Geparin bilan farmasevtik jihatdan nomutanosibdir.

250 mg:

6 tabletka alyumin folga va PVX blisterda. Har bir blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

500 mg:

3 tabletka alyumin folga va PVX blisterda. Har bir blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

250 мг:

6 таблетка алюмин фольга ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

500 мг:

3 таблетка алюмин фольга ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (5%), ko'ngil aynishi (3%), abdominal og'riqlar (3%), 1% va undan kam dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, "jigar" transaminazalari faolligini oshishi; bolalarda – qabziyatlar, anoreksiya, gastrit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his etish, ko'krak qafasida og'riq (1% va undan kam).

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; bolalarda – bosh og'rig'i (o'rta quloq otitini davolashda); giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va undan kam).

Siydik jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidozi, nefrit (1% va undan kam).

Allergik reaktsiyalar: toshma, fotosezuvchanlik, Kvinke shishi.

Boshqalar: kuchli toliqish; bolalarda - kon'yunktivit, qichishish, eshakemi kuzatiladi.

Preparatga sezgir bo'lgan qo'zg'atuvchilar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig'lanish kasalliklarida:

-    nafas yo'llarining yuqori bo'limlari va LOR-a'zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o'rta quloq otiti);

-    skarlatina;

-    nafas yo'llarining quyi bo'limlari infektsiyalari (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit);

-    teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar);

-    urogenital yo'llarining infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki tservisit);

-    Laym kasalligi (borrelioz), boshlang'ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans).

-    me'da va o'n ikki barmoq ichakning, Helicobacter Pylori bilan assosiasiyalangan kasalliklarida qo'llanadi.

250 mg: dumaloq ikki tomonlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

500 mg: oq rangli, kapsula shaklli, qobiq bilan qoplangan, bir tomonida o'yiqchasi bilan va boshqa tomoni silliq tabletkalar.