Крем для наружного применения 5% белого цвета, гомогенный, без механических включений.
1 г
ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерил моностеарата и макрогола - 100 стеарата смесь, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), масло минеральное, вазелин, натрия лаурилсульфат, хлористоводородная кислота, вода.
Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса и являющийся компонентом ДНК. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокая концентрация требуется для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15–30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, Tmax — 1,5–2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2–3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75–80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Крем. При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче; на пораженной коже: всасывание умеренное.
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
Отпускается без рецепта
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение). Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Возможно усиление эффекта при одновременном назначении иммуностимулятора.