3 г гранул в пакетиках (саше) из комбинированного материала (алюминий, полиэтилен, бумага).
30 пакетиков (саше) вложены в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Один пакетик содержит:
активное вещество: нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: мальтодекстрин; сахароза, натрия сахарин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор; лаурилсульфат натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax – 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислым альфа-1-гликопротеидом – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax – 3,5-6,5 мг/л. Vd – 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе – отдельные случаи.
Нарушения кроветворения |
Редкие |
Анемия, эозинофилия |
Очень редкие |
Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редкие |
Реакции повышенной чувствительности |
Очень редкие |
Анафилаксия |
|
Нарушения метаболизма |
Редкие |
Гиперкалиемия |
Психические нарушения |
Редкие |
Тревога, нервозность, ночные кошмары |
Нарушения со стороны нервной системы |
Нераспространенные |
Головокружение |
Очень редкие |
Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе) |
|
Нарушения зрения
|
Редкие |
Нечеткое зрение |
Очень редкие |
Патология зрения |
|
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата |
Очень редкие |
Головокружение |
Нарушения со стороны сердца |
Редкие |
Тахикардия |
Нарушения со стороны сосудов |
Нераспространенные |
АГ |
Редкие |
Кровотечение, колебания АД, приливы крови |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы |
Нераспространенные |
Диспноэ |
Очень редкие |
Бронхиалная астма, бронхоспазм |
|
Нарушения со стороны ЖКТ |
Распространенные |
Диарея, тошнота, рвота |
Нераспространенные |
Запор, метеоризм, гастрит |
|
Очень редкие |
Боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки |
|
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы |
Очень редкие |
Гепатит (в том числе скоротечный с летальным исходом), желтуха, холестаз |
Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки |
Нераспространенные |
Зуд, сыпь, повышенная потливость |
Редкие |
Эритема, дерматит |
|
Очень редкие |
Крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
|
Нарушения функции почек и мочевых путей |
Редкие |
Дизурия, гематурия, задержка мочи |
Очень редкие |
Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит |
|
Общие нарушения |
Нераспространенные |
Отеки |
Редкие |
Общее недомогание, астения |
|
Очень редкие |
Гипотермия |
|
Лабораторные показатели |
Распространенные |
Повышенная активность ферментов печени |
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности-3 года.
Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо из компонентов препарата, аллергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, тяжелое нарушение свертывающей системы крови, тяжелая сердечная недостаточность, выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе, печеночная недостаточность, возраст до 12 лет, период беременности и кормления грудью, одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами, алкоголизм, лекарственная зависимость, повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы.
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Ависил может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на уровень сахара крови и толерантность к глюкозе у диабетиков, леченных различными препаратами, содержащими сульфонилмочевину. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, талюксифон, дигитоксин. Фенофибрат может вытеснять нимесулид. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности-3 года.
Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.
от белого до светло-желтого цвета гранулированный порошок с апельсиновым запахом.
Ависил принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика растворяют в 100 мл воды. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Ависил хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжительность приема препарата Ависил не должна превышать 15 дней.