БУПИЛОНГ ГИПЕР раствор для инъекций 5мл N5

Раствор для инъекций.

Активное вещество: бупивакаина гидрохлорид, в пересчете на безводный – 7,5 мг Вспомогательные вещества: глюкоза, в пересчете на безводную – 82,5 мг, кислота хлористоводородная, вода для инъекций до 1 мл.

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Наиболее значимым свойством является большая продолжительность его действия. Длительность эффекта зависит от дозы. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Бупилонг Гипер – раствор бупивакаина, содержащий глюкозу (декстрозу) является гипербарическим и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.

Бупилонг Гипер имеет показатель рКа - 8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол / фосфатный буфер pH 7,4). Всасывание. Препарат полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл. После внутривенного введения общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин гидрохлорид, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96 %). Клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Бупилонг Гипер проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери. Бупилонг Гипер при применении препарата в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко в терапевтических количествах, не представляющих опасности для ребенка. Распределение. Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Выведение. Бупивакаин выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов,только 6% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного препарата, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. При соблюдении рекомендованных доз препарат обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию. Фармакокинетика в особых клинических случаях • В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее, чем у более молодых пациентов. • У пожилых пациентов после введения препарата, также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен. • Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Профиль побочных явлений, вызываемых применением лекарственного препарата Бупилонг Гипер, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, пост пункционная головная боль). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые - снижение артериального давления, брадикардия; редко - остановка сердца. Со стороны центральной нервной системы: часто - головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга, беспокойство, сонливость; нечасто - парестезия, парез, дизестезии; редко - полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто –рвота, боли в животе; нечасто - запоры, метеоризм; редкие - стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто — задержка мочи, недержание мочи. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - слабость мышц, боли в спине. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожный зуд, крапивница), анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхание, угнетение дыхания. Со стороны обмена веществ: нечасто - возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны системы свертывания крови: редко - тромбоцитопения, удлинение времени свертывания. Местные реакции: нечасто - боль в месте инъекции.

По рецепту врача.

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений, реакций и других осложнений. Следует иметь в виду, что спинальная анестезия может иногда приводить к обширным блокадам с параличом межрёберных мышц и диафрагмы. С осторожностью следует вводить лекарственный препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II и III степени, так как местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, включающим контроль ЭКГ, учитывая аддитивный эффект препарата и антиаритмических лекарственных препаратов в отношении сердечно-сосудистой системы. Подобно другим местным анестетикам, Бупилонг Гипер может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, если его применение приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в области высокой васкуляризации. На фоне высокой концентрации препарата в плазме отмечались случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для спинальной анестезии, нечасто приводят к высокой системной концентрации препарата. Редкая, но в то же время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, - это распространенный или полный спинальный блок, приводящий к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение сердечно-сосудистой системы вызвано обширной симпатической блокадой, которая может привести к артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, может вызвать угнетение дыхания. Риск распространенного или полного спинального блока повышен у пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности, поэтому у таких пациентов следует уменьшать дозу лекарственного препарата. Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Риск можно уменьшить внутривенным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления необходимо сразу же корректировать, например, внутривенным введением 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторять. Особое внимание следует уделять пожилым пациентам, пациентам с нарушением функций печени тяжелой степени, нарушением функции почек тяжелой степени, ослабленным пациентам. Повреждение нервной ткани является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. Следует соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечными заболеваниями, хотя отрицательное влияние спинальной анестезии у таких пациентов не отмечено. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин о влиянии препарата на развивающийся плод. Бупилонг Гипер может быть использован во время беременности, если потенциальная выгода от применения препарата оправдывает потенциальный риск для плода. Это не исключает использование бупивакаина в целях акушерской анестезии или анальгезии. Бупилонг Гипер не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски. В случае необходимости использования препарата во время беременности следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности. Бупилонг Гипер используется только для спинальной анестезии в акушерстве. Использование Бупилонга Гипер для эпидуральной анестезии в акушерстве противопоказано! Проведение парацервикальной блокады Бупилонгом Гипер противопоказано! Период лактации. Бупилонг Гипер проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении лекарственного препарата в терапевтических дозах отсутствует. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Применение у детей Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.

Спинальная анестезия при:
• урологических операциях
• операциях на нижних конечностях длительностью 2-3 часа,
• хирургических операциях на органах брюшной полости длительностью 45-60 минут.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа; • возраст до 12 лет; • состояния, при которых противопоказано проведение интратекальной анестезии:  заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние);  гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него;  спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника;  сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;  кардиогенный или гиповолемический шок; • нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.С осторожностью  беременность;  пожилой возраст (старше 65 лет);  ослабленные пациенты;  у пациентов с нарушениями функции печени и почек тяжелой степени;  пациенты с рассеянным склерозом, гемиплегиями, параплегиями, нервно-мышечными заболеваниями;  пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью (возможно прогрессирование), блокады сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени);  совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин), а также совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);

Бупилонг Гипер должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местным анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические лекарственные препараты Ib класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение препарата с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих лекарственных препаратов (см. также раздел «С осторожностью»). При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненностью и отеком.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

Прозрачный, бесцветный раствор

Частота нежелательных реакций определяется по следующим категориям: очень частые (>1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000 , <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).

Очень частые (≥1/10)	Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Частые (≥1/100, <1/10)	Со стороны нервной системы: головная боль после пункции твердой мозговой оболочки, беспокойство, сонливость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, боли в живот. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи.
Нечастые (≥1/1 000 , <1/100)	Со стороны нервной системы: парестезии, парез. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, метеоризм. Со стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей: мышечная слабость, боль в спине. Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; Местные реакции: боль в месте инъекции.
Редкие (≥1/10 000, <1/1 000)	Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца. Со стороны нервной системы: полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания, угнетение дыхания. Со стороны обмена веществ: олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени свертывания. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эозинофилия, миалгии.

 

Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

Лекарственный препарат Бупилонг Гипер должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением. Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии. Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следует корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента. При применении в рекомендуемых дозах бупивакаина гидрохлорида в 8,25% -ном растворе глюкозы, развивается полный моторный и сенсорный блок. В случае неудачной анестезии, повторная попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только при условии его введения на другом уровне и с меньшим объемом анестетика. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет При операциях на нижних конечностях и промежности, включая ТУРП и влагалищную гистерэктомию - 1 мл ( 7,5 мг ) бупивакаина гидрохлорида в 8,25% ном растворе глюкозы. При операциях на органах нижнего этажа брюшной полости, таких как абдоминальная гистерэктомия, перевязка маточных труб и аппендэктомия - 1,6 мл (12 мг) бупивакаина гидрохлорида в 8,25% ном растворе глюкозы. У пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов следует использовать препарат в уменьшенной дозе. В акушерстве: • для вагинального родоразрешения под спинальной анестезией 0,8 мл (6 мг) бупивакаина гидрохлорида. • Для кесарева сечения под спинальной анестезией от 7,5 до 10,5 мг (от 1 до 1,4 мл) бупивакаина гидрохлорида. 0,75% Бупивакаина гидрохлорид в 8,25% -ном растворе глюкозы используется только для спинальной анестезии в акушерстве. Противопоказано использование 0,75% -ной концентрации бупивакаина гидрохлорида в 8,25% -ном растворе декстрозы для эпидуральной анестезии в акушерстве! Дети. Бупилонг Гипер не рекомендуется для использования у детей до 12 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Острая системная токсичность. Симптомы острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой васкуляризации. Однако для спинальной анестезии лекарственный препарат применяется в низкой дозе, и поэтому риск передозировки маловероятен. Тем не менее, при совместном применении с другими местными анестетиками может развиться системная токсичность из-за суммирования токсических эффектов. Симптомы: системные побочные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: в случае полного спинального блока следует поддерживать адекватную вентиляцию легких (освободить дыхательные пути, обеспечить подачу кислорода, если требуется, выполнить интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких). В случае развития артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести сосудосуживающий препарат, предпочтительно с инотропным эффектом. При появлении признаков острой системной интоксикации необходимо немедленно прекратить введение местных анестетиков. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, подачу кислорода и поддержание кровообращения. Следует всегда использовать кислород; при необходимости - выполнить интубацию и наладить искусственную вентиляцию легких (возможно с гипервентиляцией). В случае развития судорог следует ввести диазепам. При развитии брадикардии необходимо ввести атропин. При развитии сосудистого шока следует обеспечить внутривенное введение жидкостей, ввести добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, при необходимости, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз.

Беременность. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин о влиянии препарата на развивающийся плод.

Бупилонг Гипер  может быть использован во время беременности, если потенциальная выгода от применения препарата оправдывает потенциальный риск для плода. Это не исключает использование бупивакаина в целях акушерской анестезии или анальгезии.

Бупилонг Гипер не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

В случае необходимости использования препарата во время беременности следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности.

Бупилонг Гипер используется только для спинальной анестезии в акушерстве. Использование Бупилонга Гипер для эпидуральной анестезии в акушерстве противопоказано!

Проведение парацервикальной блокады Бупилонгом Гипер противопоказано!

Период лактации. Бупилонг Гипер проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении лекарственного препарата в терапевтических дозах отсутствует.

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.