Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30
Категория:
- Противоопухолевые
Cтрана происхождения:
- Словения
Фармакотерапевтическая группа:
- Противоопухолевое средство
Активное вещество:
Капецитабин
Количество в упаковке:
- 30
Производитель:
- Krka d.d.
Код ATX:
- L01BC06
Похожие препараты
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 500 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой или из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлорид-ной и фольги алюминиевой. По 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: капецитабин 150 мг или 500 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (РН-101), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (Е-5), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: капецитабин 150 мг или 500 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (РН-101), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (Е-5), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, тогда как in vivo превращается в 5-ФУ, который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы (дТдФазы), что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли была выше, чем в прилежащих здоровых тканях, в 3,2 раза. Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме – в среднем 21,4 (3,9-59,9), соотношении его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8,9 (3,0 – 25,8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.
В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.
Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления. Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает воспроизведение РНК и синтез белка.
В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.
Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления. Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает воспроизведение РНК и синтез белка.
После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты, 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР). Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5'-ДФУР и следующего метаболита, 5-фторурацила (5-ФУ), влияет незначительно. При назначении препарата после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день максимальная концентрация Смакс капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и альфа–фтор-бета-аланина (ФБАЛ) составили соответственно 4,67, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации Tmax равнялось 1,50, 2,00, 2,00, 2.00 и 3,34 часа, а AUC – 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг*час/мл, соответственно.
Капецитабин, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками (главным образом, с альбумином), соответственно, на 54%, 10%, 62% и 10%.
Карбоксилэстераза печени осуществляет первое метаболическое превращение капецитабина в 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. AUC для 5-ФУ в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного струйного введения 5-ФУ в дозе 600мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после превращения в 5-ФУ и анаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов – дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа–фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.
Период полувыведения T ½ капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляют соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР на 1-ый и 14-й день не отличались. AUC 5-ФУ увеличивается к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастает. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носят дозозависимый характер. Экскреция с мочой – 95,5%, с калом – 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у пациентов особых групп пациентов
Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс Карновского, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ у больных раком толстой кишки не оказывают достоверного влияния на фармакокинетику 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.
Больные с метастазирующим поражением печени: у больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Больные с нарушением функции почек: фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК. КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% - при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ –метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5'-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ.
Больные пожилого возраста: возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась у больных в возрасте 65 лет и старше (увеличение возраста на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.
Раса: фармакокинетика капецитабина у больных негроидной расы не отличается от таковой у больных европеоидной расы.
Капецитабин, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками (главным образом, с альбумином), соответственно, на 54%, 10%, 62% и 10%.
Карбоксилэстераза печени осуществляет первое метаболическое превращение капецитабина в 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. AUC для 5-ФУ в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного струйного введения 5-ФУ в дозе 600мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после превращения в 5-ФУ и анаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов – дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа–фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.
Период полувыведения T ½ капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляют соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР на 1-ый и 14-й день не отличались. AUC 5-ФУ увеличивается к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастает. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носят дозозависимый характер. Экскреция с мочой – 95,5%, с калом – 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у пациентов особых групп пациентов
Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс Карновского, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ у больных раком толстой кишки не оказывают достоверного влияния на фармакокинетику 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.
Больные с метастазирующим поражением печени: у больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Больные с нарушением функции почек: фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК. КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% - при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ –метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5'-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ.
Больные пожилого возраста: возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась у больных в возрасте 65 лет и старше (увеличение возраста на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.
Раса: фармакокинетика капецитабина у больных негроидной расы не отличается от таковой у больных европеоидной расы.
Очень часто (>10%):
- синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дерматит;
- диарея, рвота, тошнота, стоматит, боль в животе;
- анорексия;
- утомляемость, летаргия.
Часто (>5%, <10%):
- сыпь, алопеция, эритема, сухость кожи;
- запоры, боль в эпигастрии, диспепсия, гипербилирубинемия;
- парестезия, расстройства вкусовых ощущуений, головная боль, головокружение;
- повышенное слезотечение, конъюнктивит;
- повышение температуры тела, слабость, астения.
Нечасто (<5%):
- зуд, локализованная эксфолиация, гиперпигментация кожи, поражения ногтей, реакции фоточувствительности, радиационный синдром отмены;
- боль в спине, боль в мышцах, боль в суставах;
- кашель, одышка;
- отеки нижних конечностей, боль в области сердца, включая стенокардию, кардиомиопатию, инфаркт/ишемию миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, предсердная аритмия, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы;
- сухость во рту, метеоризм, воспаление/изъязвление слизистых (эзофагиты, гастриты, дуодениты, колиты, кровотечения)
печеночная недостаточность, холестатический гепатит;
- бессонница, спутанность сознания, энцефалопатия, церебральные расстройства: атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия;
- подавление костного мозга: анемия, панцитопения;
- инфекции как следствие подавления костного мозга, расстройства иммунной системы, разрывы слизистых оболочек в результате местных или системных проявлений инфекций (включая бактериальной, вирусной и грибковой этиологии), сепсис.
Очень редко (<1/10, 000):
- тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
Комбнированная терапия с Экансией®
Очень часто (>10%):
- алопеция, нарушения структуры ногтей;
- боль в суставах, боль в мышцах, боль в конечностях;
- дизестезия глотки, сухость в горле;
- тромбоз/эмболия сосудов, гипертензия, отеки нижних конечностей;
- снижение аппетита;
- периферическая сенсорная нейропатия, нейропатия; периферических нервов, расстройства вкусовых ощущений, дизестезия, головная боль;
- повышенное слезотечение;
- нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
- повышение температуры тела, астения, слабость.
Часто (>5%, <10%):
- боли в спине;
- носовые кровотечения, нарушение голоса, насморк;
- сухость во рту;
- гипокалиемия;
- снижение массы тела;
- бессонница, гипэстезия;
- инфекции, кандидоз слизистой оболочки полости рта;
- лихорадка.
- синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дерматит;
- диарея, рвота, тошнота, стоматит, боль в животе;
- анорексия;
- утомляемость, летаргия.
Часто (>5%, <10%):
- сыпь, алопеция, эритема, сухость кожи;
- запоры, боль в эпигастрии, диспепсия, гипербилирубинемия;
- парестезия, расстройства вкусовых ощущуений, головная боль, головокружение;
- повышенное слезотечение, конъюнктивит;
- повышение температуры тела, слабость, астения.
Нечасто (<5%):
- зуд, локализованная эксфолиация, гиперпигментация кожи, поражения ногтей, реакции фоточувствительности, радиационный синдром отмены;
- боль в спине, боль в мышцах, боль в суставах;
- кашель, одышка;
- отеки нижних конечностей, боль в области сердца, включая стенокардию, кардиомиопатию, инфаркт/ишемию миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, предсердная аритмия, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы;
- сухость во рту, метеоризм, воспаление/изъязвление слизистых (эзофагиты, гастриты, дуодениты, колиты, кровотечения)
печеночная недостаточность, холестатический гепатит;
- бессонница, спутанность сознания, энцефалопатия, церебральные расстройства: атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия;
- подавление костного мозга: анемия, панцитопения;
- инфекции как следствие подавления костного мозга, расстройства иммунной системы, разрывы слизистых оболочек в результате местных или системных проявлений инфекций (включая бактериальной, вирусной и грибковой этиологии), сепсис.
Очень редко (<1/10, 000):
- тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
Комбнированная терапия с Экансией®
Очень часто (>10%):
- алопеция, нарушения структуры ногтей;
- боль в суставах, боль в мышцах, боль в конечностях;
- дизестезия глотки, сухость в горле;
- тромбоз/эмболия сосудов, гипертензия, отеки нижних конечностей;
- снижение аппетита;
- периферическая сенсорная нейропатия, нейропатия; периферических нервов, расстройства вкусовых ощущений, дизестезия, головная боль;
- повышенное слезотечение;
- нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
- повышение температуры тела, астения, слабость.
Часто (>5%, <10%):
- боли в спине;
- носовые кровотечения, нарушение голоса, насморк;
- сухость во рту;
- гипокалиемия;
- снижение массы тела;
- бессонница, гипэстезия;
- инфекции, кандидоз слизистой оболочки полости рта;
- лихорадка.
Пациенты, принимающие капецитабин, нуждаются в тщательном наблюдении на предмет выявления признаков токсичности. Большинство нежелательных явлений обратимы и не требуют отмены лечения, но при этом может потребоваться снижение дозы.
Диарея
Капецитабин может вызывать диарею, иногда тяжелой степени. Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, в случае дегидратации произвести заместительную терапию по восстановлению водного и электролитного баланса. Как можно раньше назначить соответствующие медикаменты (лоперамид). Если необходимо, снизить дозу.
Дегидратация
Следует предупреждать обезвоживание, или проводить лечение как можно раньше, в случае возникновения. Больные с анорексией, астенией, тошнотой и рвотой или диареей больше подвержены дегидратации. Прием капецитабина надо немедленно приостановить при обезвоживании 2 степени (или выше). До тех пор, пока не восстановлен водный баланс и не устранены любые причины тромбообразования, лечение не следует возобновлять. При необходимости скорригировать дозу относительно побочных явлений, связанных с повышением свертываемости крови.
Кардиотоксичность
Спектр кардиотоксичности капецитабина аналогичен другим фторпиримидинам. Он включает изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, остановку сердца и сердечную недостаточность. Эти нежелательные явления более характерны для пациентов, с ишемической болезнью сердца в анамнезе. У пациентов со значительными сердечными заболеваниями, аритмией и стенокардией необходимо соблюдать предосторожность при лечении капецитабином.
Ладонно-подошвенный синдром
Проявлением кожной токсичности является развитие ладонно-подошвенного синдрома 1-3 степени тяжести (синонимы: ладонно-подошвенная эритродизестезия или акральная эритема, вызванная химиотерапией). Время до развития от 11 до 360 дней, в среднем 79 дней.
1 степень синдрома проявляется онемением, дизестезиями и парестезиями, покалыванием или покраснением ладоней и/или подошв, дискомфортом, который не нарушает повседневную активность пациента.
2 степень синдрома проявляется болезненным покраснением и отеком кистей и/или стоп, причем вызываемый этими симптомами дискомфорт нарушает повседневную активность пациента.
3 степень синдрома характеризуется влажной десквамацией, изъязвлением, образованием пузырей и резкими болями в кистях и/или стопах, вызывающими сильный дискомфорт у пациента, при котором невозможны любые виды повседневной активности.
При развитии ладонно-подошвенного синдрома 2 или 3 степени применение капецитабина нужно приостановить до исчезновения симптомов или их уменьшения до 1 степени; при исходной 3 степени синдрома последующие дозы капецитабина нужно уменьшить. При комбинации капецитабина с цисплатином, в случае развития ладонно-подошвенного синдрома, не рекомендуется назначение витамина В6 (пиридоксина) для его симптоматического лечения или профилактики, так как это может повлиять на эффективность цисплатина.
Тяжелые кожные реакции
Экансия® может вызвать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прием Экансии® следует прекратить у пациентов, которые испытывают тяжелые кожные реакции во время лечения.
Важная информация о вспомогательных веществах
Так как в составе препарата содержится лактоза безводная, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lappа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять трнспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность выполнения работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Диарея
Капецитабин может вызывать диарею, иногда тяжелой степени. Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, в случае дегидратации произвести заместительную терапию по восстановлению водного и электролитного баланса. Как можно раньше назначить соответствующие медикаменты (лоперамид). Если необходимо, снизить дозу.
Дегидратация
Следует предупреждать обезвоживание, или проводить лечение как можно раньше, в случае возникновения. Больные с анорексией, астенией, тошнотой и рвотой или диареей больше подвержены дегидратации. Прием капецитабина надо немедленно приостановить при обезвоживании 2 степени (или выше). До тех пор, пока не восстановлен водный баланс и не устранены любые причины тромбообразования, лечение не следует возобновлять. При необходимости скорригировать дозу относительно побочных явлений, связанных с повышением свертываемости крови.
Кардиотоксичность
Спектр кардиотоксичности капецитабина аналогичен другим фторпиримидинам. Он включает изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, остановку сердца и сердечную недостаточность. Эти нежелательные явления более характерны для пациентов, с ишемической болезнью сердца в анамнезе. У пациентов со значительными сердечными заболеваниями, аритмией и стенокардией необходимо соблюдать предосторожность при лечении капецитабином.
Ладонно-подошвенный синдром
Проявлением кожной токсичности является развитие ладонно-подошвенного синдрома 1-3 степени тяжести (синонимы: ладонно-подошвенная эритродизестезия или акральная эритема, вызванная химиотерапией). Время до развития от 11 до 360 дней, в среднем 79 дней.
1 степень синдрома проявляется онемением, дизестезиями и парестезиями, покалыванием или покраснением ладоней и/или подошв, дискомфортом, который не нарушает повседневную активность пациента.
2 степень синдрома проявляется болезненным покраснением и отеком кистей и/или стоп, причем вызываемый этими симптомами дискомфорт нарушает повседневную активность пациента.
3 степень синдрома характеризуется влажной десквамацией, изъязвлением, образованием пузырей и резкими болями в кистях и/или стопах, вызывающими сильный дискомфорт у пациента, при котором невозможны любые виды повседневной активности.
При развитии ладонно-подошвенного синдрома 2 или 3 степени применение капецитабина нужно приостановить до исчезновения симптомов или их уменьшения до 1 степени; при исходной 3 степени синдрома последующие дозы капецитабина нужно уменьшить. При комбинации капецитабина с цисплатином, в случае развития ладонно-подошвенного синдрома, не рекомендуется назначение витамина В6 (пиридоксина) для его симптоматического лечения или профилактики, так как это может повлиять на эффективность цисплатина.
Тяжелые кожные реакции
Экансия® может вызвать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прием Экансии® следует прекратить у пациентов, которые испытывают тяжелые кожные реакции во время лечения.
Важная информация о вспомогательных веществах
Так как в составе препарата содержится лактоза безводная, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lappа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять трнспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность выполнения работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Рак молочной железы:
- в комбинации с доцетакселом применяется для лечения больных с местно распространенным или с метастазирующим раком молочной железы (РМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей антрациклины;
- в виде монотерапии для лечения больных с местно распространенным или метастазирующим РМЖ (мРМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей таксаны и антрациклины, или тех, кому противопоказаны антрациклины.
Колоректальный рак:
- в качестве адъювантного лечения больных колоректальным раком (КРР);
- в монотерапии и в составе комбинированной терапии для лечения больных метастазирующим колоректальным раком.
Рак желудка:
- для лечения больных распространенным раком желудка в качестве терапии первой линии.
- в комбинации с доцетакселом применяется для лечения больных с местно распространенным или с метастазирующим раком молочной железы (РМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей антрациклины;
- в виде монотерапии для лечения больных с местно распространенным или метастазирующим РМЖ (мРМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей таксаны и антрациклины, или тех, кому противопоказаны антрациклины.
Колоректальный рак:
- в качестве адъювантного лечения больных колоректальным раком (КРР);
- в монотерапии и в составе комбинированной терапии для лечения больных метастазирующим колоректальным раком.
Рак желудка:
- для лечения больных распространенным раком желудка в качестве терапии первой линии.
- гиперчувствительность к капецитабину или другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к фторурацилу или серьезные и непредвиденные реакции на терапию фторопиримидинами;
- дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД);
- одновременный прием с соривудином или его химическими аналогами, например, бривудином;
- тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин).
Если существуют противопоказания к любому другому препарату комбинированной схемы терапии, то этот препарат нельзя применять.
- гиперчувствительность к фторурацилу или серьезные и непредвиденные реакции на терапию фторопиримидинами;
- дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД);
- одновременный прием с соривудином или его химическими аналогами, например, бривудином;
- тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин).
Если существуют противопоказания к любому другому препарату комбинированной схемы терапии, то этот препарат нельзя применять.
При одновременном приеме капецитабина с антикоагулянтами из группы производных кумарина, такими как варфарин или фенопрокумон, отмечались изменения параметров коагуляции и/или кровотечения. Они возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев от начала приема капецитабина. Установлено, что одновременный прием одной дозы варфарина 20 мг приводит к повышению экспозиции к варфарину (AUC) на 57% и повышению МНП (международный нормализующий показатель) на 91%. У больных, одновременно принимающих капецитабин и пероральные антикоагулянты – производные кумарина, необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости (протромбиновое время) и соответствующим образом корректировать дозу антикоагулянта.
Специальных иследований по изучению взаимодействия капецитабина и препаратов, которые метаболизируются посредством изоэнзима 2С9 цитохрома Р450, не проводилось. Поэтому совместное назначение с капецитабином требует осторожности.
При одновременном использовании капецитабина с фенитоином наблюдается повышение его концентрации в плазме крови. Механизм этого взаимодействия можно объяснить тем, что капецитабин подавляет систему изоэнзимов 2С9 цитохрома Р450. Если пациент принимает одновременно с капецитабином фенитоин, необходимо у них контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Так как все данные по безопасности и эффективности получены от участников исследования, принимавших капецитабин через 30 мин после еды, это рекомендуется и для других пациентов.
Антациды, содержащих гидроксиды алюминия и магния, незначительно повышали концентрации капецитабина и одного метаболита (5'-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ) они не влияли.
Лейковорин не влияет на фармакокинетику Экансии® и его метаболитов, что подтверждено в исследовании фармакокинетики капецитабина при одновременном приеме с лейковорином у онкологических больных. Однако лейковорин влияет на фармакодинамику Экансии®, и ее токсичность может усиливаться в присутствии лейковорина.
Клинически значимое взаимодействие между соривудином и 5-ФУ, возникающее из-за подавления ДПД соривудином, ведет к потенциально фатальному усилению токсичности фторпиримидинов. Поэтому Экансию® нельзя принимать одновременно с соривудином или его химическими аналогами, такими как бривудин.
При комбинированном лечении капецитабином и оксалиплатином с бевацизумабом, или без него, не наблюдалось изменений фармакокинетики капецитабина и его метаболитов, свободной или связанной платины.
Не существует клинически значимого влияния бевацизумаба на параметры фармакокинетики капецитабина и его метаболитов.
Специальных иследований по изучению взаимодействия капецитабина и препаратов, которые метаболизируются посредством изоэнзима 2С9 цитохрома Р450, не проводилось. Поэтому совместное назначение с капецитабином требует осторожности.
При одновременном использовании капецитабина с фенитоином наблюдается повышение его концентрации в плазме крови. Механизм этого взаимодействия можно объяснить тем, что капецитабин подавляет систему изоэнзимов 2С9 цитохрома Р450. Если пациент принимает одновременно с капецитабином фенитоин, необходимо у них контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Так как все данные по безопасности и эффективности получены от участников исследования, принимавших капецитабин через 30 мин после еды, это рекомендуется и для других пациентов.
Антациды, содержащих гидроксиды алюминия и магния, незначительно повышали концентрации капецитабина и одного метаболита (5'-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ) они не влияли.
Лейковорин не влияет на фармакокинетику Экансии® и его метаболитов, что подтверждено в исследовании фармакокинетики капецитабина при одновременном приеме с лейковорином у онкологических больных. Однако лейковорин влияет на фармакодинамику Экансии®, и ее токсичность может усиливаться в присутствии лейковорина.
Клинически значимое взаимодействие между соривудином и 5-ФУ, возникающее из-за подавления ДПД соривудином, ведет к потенциально фатальному усилению токсичности фторпиримидинов. Поэтому Экансию® нельзя принимать одновременно с соривудином или его химическими аналогами, такими как бривудин.
При комбинированном лечении капецитабином и оксалиплатином с бевацизумабом, или без него, не наблюдалось изменений фармакокинетики капецитабина и его метаболитов, свободной или связанной платины.
Не существует клинически значимого влияния бевацизумаба на параметры фармакокинетики капецитабина и его метаболитов.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Стандартная дозировка
Таблетки Экансия® принимают внутрь, через 30 минут после еды, запивая водой.
Монотерапия
Рекомендованная доза Экансии® для монотерапии составляет 2500 мг/м2 в сутки, разделенная на 2 приема по 1250 мг/м2 утром и вечером в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней.
В комбинации с доцетакселом Экансию® назначают в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Доцетаксел вводят в дозе 75 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Премедикация проводится в соответствии с инструкцией по применению доцетаксела перед введением доцетаксела с Экансией®.
В комбинации с цисплатином Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим недельным перерывом. Цисплатин вводят в дозе 80 мг/м2 в 1-й день цикла в виде 2-часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня цикла.
Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению цисплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.
В комбинации с иринотеканом рекомендуемая начальная доза Экансии® составляет 800 мг/м2 два раза в день в течение 14 дней с последующим перерывом 7 дней. Иринотекан вводят в дозе 200 мг/м2 в 1-й день цикла.
В комбинации с оксалиплатином и бевацизумабом Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня. Бевацизумаб вводят 1 раз в 3 недели, в 1-й день 3-недельного цикла в дозе 7,5 мг/кг массы тела в виде внутривенной инфузии на протяжении 30-90 минут, затем вводят оксалиплатин в дозе 130 мг/м2 поверхности тела в виде 2-часовой внутривенной инфузии. Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению оксалиплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.
Дозу Экансии® рассчитывают в зависимости от площади поверхности тела.
Таблетки Экансия® принимают внутрь, через 30 минут после еды, запивая водой.
Монотерапия
Рекомендованная доза Экансии® для монотерапии составляет 2500 мг/м2 в сутки, разделенная на 2 приема по 1250 мг/м2 утром и вечером в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней.
В комбинации с доцетакселом Экансию® назначают в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Доцетаксел вводят в дозе 75 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Премедикация проводится в соответствии с инструкцией по применению доцетаксела перед введением доцетаксела с Экансией®.
В комбинации с цисплатином Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим недельным перерывом. Цисплатин вводят в дозе 80 мг/м2 в 1-й день цикла в виде 2-часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня цикла.
Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению цисплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.
В комбинации с иринотеканом рекомендуемая начальная доза Экансии® составляет 800 мг/м2 два раза в день в течение 14 дней с последующим перерывом 7 дней. Иринотекан вводят в дозе 200 мг/м2 в 1-й день цикла.
В комбинации с оксалиплатином и бевацизумабом Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня. Бевацизумаб вводят 1 раз в 3 недели, в 1-й день 3-недельного цикла в дозе 7,5 мг/кг массы тела в виде внутривенной инфузии на протяжении 30-90 минут, затем вводят оксалиплатин в дозе 130 мг/м2 поверхности тела в виде 2-часовой внутривенной инфузии. Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению оксалиплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.
Дозу Экансии® рассчитывают в зависимости от площади поверхности тела.
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение желудочно-кишечного тракта и кровотечение, угнетение костного мозга.
Лечение: стандартные лечебные и поддерживающие медицинские мероприятия, направленные на коррекцию клинических симптомов и предупреждение их осложнений.
Лечение: стандартные лечебные и поддерживающие медицинские мероприятия, направленные на коррекцию клинических симптомов и предупреждение их осложнений.
Беременность
Если капецитабин применяют во время беременности, или пациентка забеременела во время приема препарата, больную надо проинформировать о потенциальной опасности для плода. Женщины детородного возраста должны предохраняться от беременности во время лечения Экансией®.
Период лактации
Во время лечения капецитабином кормление грудью следует прекратить.
Если капецитабин применяют во время беременности, или пациентка забеременела во время приема препарата, больную надо проинформировать о потенциальной опасности для плода. Женщины детородного возраста должны предохраняться от беременности во время лечения Экансией®.
Период лактации
Во время лечения капецитабином кормление грудью следует прекратить.
Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении при лечении капецитабином. Влияние нарушений функции печени, не связанных с метастазами рака в печень, или тяжелой печеночной недостаточности на фармакодинамику капецитабина не известно. При лечении Экансией® может повышаться уровень билирубина в крови. Если уровень билирубина более, чем в 3 раза, а активность печеночных аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) более, чем в 2,5 раза превышает верхнюю границу нормы, прием Экансии® следует прекратить. Его можно возобновить при снижении уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз ниже указанных пределов.
Врачи должны соблюдать осторожность при назначении капецитабина пациентам с нарушением функции почек. Опыт применения 5-ФУ показывает, что связанные с лечением нежелательные реакции 3 и 4 степени чаще возникают у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50- мл/мин).
Есть вопрос по продукту?
Оставить вопросОбсуждения
Зарегистрирован ли препарат ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30 и какая страна происхождения?
Препарат ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30 производится в стране Словения производителем Krka d.d..
ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30 продается по рецепту?
ЭКАНСИЯ таблетки 300мг N30 не является рецептурным препаратом.
Аналоги
КАПЕЦИТАБИН таблетки 500 мг N120
- Cтрана происхождения: Россия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Фармасинтез -Норд, АО
- Представитель: ФАРМАСИНТЕЗ
КАПЕЦИТАБИН НАПРОД таблетки 500мг N10
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Naprod Life Sciences Pvt. Ltd
- Представитель: Zandra-Tashkent ООО
ЭКАНСИЯ таблетки 500мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
КАПФУРО таблетки 500мг N120
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Dr.Reddy's Laboratories Ltd
КАПФУРО таблетки 500мг N60
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Dr.Reddy's Laboratories Ltd
КАПЕЦИТАБИН САНДОЗ таблетки 500мг N60
- Cтрана происхождения: Германия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения произведено: Salutas Pharma GmbH
КАПЕЦИТАБИН САНДОЗ таблетки 500мг N30
- Cтрана происхождения: Германия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения произведено: Salutas Pharma GmbH
КАПЕТЕРО 500 таблетки 500мг N30
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Hetero Labs Limited
КАПЕЦИТАБИН САНДОЗ таблетки 150мг N30
- Cтрана происхождения: Германия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения произведено: Salutas Pharma GmbH
ЭКАНСИЯ таблетки 150мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
КСЕЛОДА таблетки 500мг N120
- Cтрана происхождения: Мексика
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: F.Hoffmann-La Roche Ltd, Швейцария произведено: Productos Roche S.A. de C.V.
Цены:
от 2 550 000 сум
Подробнее
КАПЕТЕРО 150 таблетки 150мг N30
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Hetero Labs Limited
КАПФУРО таблетки 500мг N30
- Cтрана происхождения: Индия
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Dr.Reddy's Laboratories Ltd
Цены:
от 303 600 сум
Подробнее
МАМАКАРИТ таблетки 500мг N10
- Cтрана происхождения: Узбекистан
- Активное вещество: Капецитабин Показать еще
- Производитель: Remedy Group СП OOO
Препараты от производителя
ГЕНТАМИЦИН К раствор для инъекций 80мг/2мл N10
- Cтрана происхождения: Словения
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 58 900 сум
Подробнее
ПАНЗИНОРМ 10000 капсулы N21
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Панкреатин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 40 000 сум
Подробнее
ВИРОЛЕКС порошок 250мг N5
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Ацикловир Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
КО АМЛЕССА таблетки 8мг/10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Индапамид, периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 105 000 сум
Подробнее
КО АМЛЕССА таблетки 8мг/5мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Индапамид, периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 115 000 сум
Подробнее
КО АМЛЕССА таблетки 4мг/5мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Индапамид, периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 88 600 сум
Подробнее
КО АМЛЕССА таблетки 4мг/10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Индапамид, периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 97 000 сум
Подробнее
ЭНАП HL таблетки 10мг/12,5мг N20
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Гидрохлоротиазид, Эналаприл Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 37 000 сум
Подробнее
РОКСЕРА таблетки 30мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Розувастатин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 124 300 сум
Подробнее
РОКСЕРА таблетки 15мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Розувастатин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 50 000 сум
Подробнее
АТОРИС таблетки 60мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Аторвастатин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 135 000 сум
Подробнее
АТОРИС таблетки 10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Аторвастатин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 22 800 сум
Подробнее
АТОРИС таблетки 40мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Аторвастатин Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 69 000 сум
Подробнее
ТЕНОКС таблетки 10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 60 000 сум
Подробнее
ТЕНОКС таблетки 5мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 51 000 сум
Подробнее
ПРЕНЕССА таблетки 4мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 40 000 сум
Подробнее
ПРЕНЕССА таблетки 8мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: периндоприла эрбумин Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 52 000 сум
Подробнее
ЛОРТЕНЗА таблетки 50мг/10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Лозартан Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 70 000 сум
Подробнее
ЛОРТЕНЗА таблетки 100мг/10мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Лозартан Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 109 000 сум
Подробнее
ЛОРТЕНЗА таблетки 100мг/5мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Лозартан Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 83 000 сум
Подробнее
ЛОРТЕНЗА таблетки 50мг/5мг N30
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Амлодипин, Лозартан Показать еще
- Производитель: Krka d.d.
Цены:
от 66 000 сум
Подробнее
ЛОРИСТА Н таблетки 50мг/12,5мг N28
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Гидрохлоротиазид, Лозартан Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 40 000 сум
Подробнее
ЛОРИСТА таблетки 100мг N28
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Лозартан Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 64 100 сум
Подробнее
ЛОРИСТА таблетки 50мг N28
- Cтрана происхождения: Словения
- Активное вещество: Лозартан Показать еще
- Производитель: KRKA d.d.
Цены:
от 40 000 сум
Подробнее
Список лекарств по алфавиту
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9