Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 32,3 мг (соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты)
Вспомогательные вещества: вода для инъекций
Гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При в/в введении Cmax составляет 25–38 мкг/мл, время ее достижения — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 25–40 мин.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.
Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Возможно развитие аллергических реакций (крапивница, системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в т.ч. тошнота, изжога, рвота.
При в/в введении очень редко — судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
рецептурные
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- наследственная непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.