ФАВИПИРАВИР таблетки 200мг N10

Противовирусное средство. Фавипировир активен против лабораторных штаммов вирусов гриппа типа А (включая свиной, птичий грипп) и типа В с полумаксимальной эффективной концентрацией (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл, включая штаммы, устойчивые к адамантану, римантадину, осельтамивиру, занамивиру. Фавипиравир метаболизируется в клетках до метаболита рибозилтрифосфата (фавипиравира РТФ), который избирательно ингибирует фермент РНК-полимеразу, участвующий в репликации вируса гриппа. При этом препарат не активен против человеческих ДНК-полимераз α, β, γ.

Фармакокинетика

Фавипиравир легко всасывается из ЖКТ. Tmax 1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 54%. Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется до фавипиравир РТФ. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната. Выводится главным образом почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество - в неизменном виде. Т1/2 около 5 ч. Кумулятивный коэффициент экскреции с мочой (неизмененное лекарственное средство и гидроксилированная форма) составляли 0,8% и 53,1% соответственно в течение 48 часов после последнего приема.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) наблюдалось увеличение Сmax и AUC в 1.5 раза и 1.8 раз соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличивались в 2.1 раз и 6.3 раза соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин и >30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Ctrough) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин) фавипиравир не изучен.

активное вещество: фавипиравир 200 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон к-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железо оксид желтый.

По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000); неизвестно - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто – снижение количества нейтрофилов и лейкоцитов; нечасто – лейкоцитоз, ретикулоцитопения, моноцитоз.

Со стороны органа зрения: нечасто – помутнение зрения, боль в глазах.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, нарушение вкуса (дисгевзия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – наджелудочковая экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - астма, боль в ротоглотке, ринит, ринофарингит.

Со стороны желудочно-кишечного трактах часто —диарея, нечасто – тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в животе, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, гематезия, гастрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпание; нечасто – экзема, зуд, пигментация;

Лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение активности «печеночных» трансаминаз, Y-GTP, повышение уровня мочевой кислоты и триглицеридов в крови, нечасто – повышение уровня щелочной фосфотазы и билирубина и понижение калия в крови, появление глюкозы в моче.

Не было проведено никаких клинических исследований для изучения эффективности и безопасности Фавипиравир Авантика с утвержденной дозировкой. Утвержденная дозировка была оценена на основе результатов плацебо-контролируемого клинического исследования I / II фазы у пациентов с вирусной инфекцией гриппа и фармакокинетических данных японских и зарубежных исследований.

До начала приема препарата Фавипиравир Авантика необходимо предоставить письменную информацию пациенту об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в том числе о риске влияния на эмбрион и плод) и получить письменное согласие на применение препарата. Препарат не должен использоваться при сезонных вирусных инфекционных заболеваниях.

Хотя причинно-следственная связь неизвестна, сообщалось о психоневротических симптомах, таких как ненормальное поведение после введения антивирусных агентов, включая фавипиравир.

Фавипиравир Авантика не эффективен против бактериальных инфекций.

Применение в пожилом возрасте. Поскольку пожилые люди часто имеют пониженные физиологические функции, Фавипиравир Авантика следует применять с осторожностью, контролируя их общее состояние.

Применение в детском возрасте. Противопоказано применение препарата в подростковом и детском возрасте до 18 лет.

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные вирусом гриппа (в тех случаях, когда другие средства против вируса гриппа не эффективны).

- повышенная чувствительность к фавипиравиру и другим компонентам препарата;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет;

- почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин);

- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

С осторожностью

У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов), у пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд- Пью), у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и >30 мл/мин).

Лекарственные взаимодействия

Фавипиравир Авантика не метаболизируется цитохромом Р-450 (CYP), в основном метаболизируется альдегидоксидазой (АО) и частично метаболизируется ксантиноксидазой (ХО). Препарат ингибирует АО и CYP2C8, но не вызывает ингибирование CYP.

Фавипиравир Авантика следует назначать с осторожностью при одновременном назначении следующих препаратов:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло желтого до желтого цвета, плоские с обеих сторон.

Фавипиравир Авантика применяют за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка Фавипиравир Авантика при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных вирусом гриппа:

Имеется ограниченный объем клинических данных по применению препарата фавипировир для лечения пациентов с новой коронавирусной инфекцией (COVID-19). Дополнения будут вноситься по мере поступления новых данных.

Фавипиравир Авантика должен применяться под наблюдением врача.

Дозировка Фавипиравир Авантика для лечения пациентов с новой коронавирусной инфекцией (COVID-19).

При массе тела менее 75 кг:

С массой тела 75 кг и более:

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 ч).

Специфического антидота на препарат нет. В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

По классификации FDA о возможности применения во время беременности препарат Фавипиравир Авантика относится к категории "С" по воздействию на плод.

Исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод – раннюю эмбриональную гибель и тератогенность, а также обнаружено, что основной метаболит Фавипиравир Авантика, гидроксилированная форма, распределяется в грудном молоке. Результаты экспериментов на животных объясняют, что введение препарата во время беременности может вызвать пороки развития у плода. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания. Надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако полученные данные исследований однозначно указывают, что применение при беременности и в период лактации противопоказано.

В исследованиях на животных были зарегистрированы гистопатологические изменения яичек у крыс (12 недель) и молодых собак (7-8 месяцев), а также аномалии спермы у мышей (11 недель). Восстановление или тенденция к восстановлению наблюдалась в этих исследованиях после того, как прием препарата был приостановлен. То есть при приеме препарата пациенты мужского пола должны учесть все риски и тщательно придерживаться использования наиболее эффективных методов контрацепции при половом акте. Мужчины должны использовать презерватив, а женщины должны принимать контрацептивные меры во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата Фавипиравир Авантика женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Только при отрицательном результате теста на беременность, назначают лечение. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.