Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Прогестерон, элемент желтого тела, является первичным эндогенным веществом прогестина. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу из пролиферативной, создает условия, которые необходимы для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, расслабляет мускулатуру матки (токолитический эффект) и уменьшает ее чувствительность к окситоцину. После того, как эмбрион имплантируется, действие прогестерона направлено на сохранение беременности. Посредством положительной обратной связи прогестерон ингибирует или усиливает секрецию гипофизарного гонадотропина, который в свою очередь препятствует созреванию фолликула и овуляции или, наоборот, стимулирует созревание «первичного» фолликула.
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Предупреждения и меры предосторожности:
- Необходимо наблюдение пациентов с анамнезом психической депрессии и прекращение приема препарата, если депрессия повторяется в более тяжелой степени.
- Может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. По этой причине, пациентам с сахарным диабетом следует проходить тщательный осмотр во время приема прогестерона.
- При возникновении тромболитических нарушений, следует немедленно прекратить прием препарата.
- Если произошла частичная или полная потеря зрения или проптоз, диплопия или мигрень, то необходимо сразу прекратить прием препарата.
- Может произойти задержка жидкости; по этой причине, состояния, связанные с данным фактором (эпилепсия, мигрень, астма, сердечная или почечная недостаточность) требуют внимательного наблюдения.
- При предварительном врачебном осмотре особое внимание необходимо уделять органам грудной клетки и таза, а так же взятию, мазка Папаниколау.
- Избегать применения иных вагинальных препаратов в течение 6 часов до и 6 часов после применения прогестерона вагинально для обеспечения его полной абсорбции.
Беременность
Во время беременности применять какие-либо свечи без разрешения врача нельзя. Прогестерон проходит через плаценту, и на супрафизиологическом уровне может вызвать нарушения половых органов у человеческих эмбрионов, как у мужских (гипоспадия), так и у женских (вирилизм). Не назначать Прогестерон свечи во время нормальной беременности, если уровень прогестерона находится в норме.
Грудное вскармливание
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
•заместительная терапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
•поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
•поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
•лечение предменструального синдрома, в т.ч. предменструального напряжения и депрессии.
•лечение послеродовой депрессии.
•дисфункциональное маточное кровотечение, обусловленное дефицитом прогестерона;
•аменорея и эндометриоз.
Прогестерон свечи применяют в период лютеиновой фазы в конце первого триместра для снижения риска спонтанного выкидыша при угрозе преждевременных родов и у женщин в овуляторной фазе, получающих кломифана цитрат или гонадотропин человека, а также у женщин в лютеиновой фазе для улучшения фертильности.
- Известная чувствительность к компонентам препарата;
- недиагностированные вагинальные кровотечения;
- дисфункция или заболевание печени;
- подтвержденная или подозреваемая злокачественная опухоль в молочных желез или половых органов;
- неполный выкидыш;
- острый тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения, в анамнезе гормоно-зависимый тромбофлебит или тромбоэмболия.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Обычная взрослая доза составляет 200 мг в сутки, максимально 400 мг два раза в сутки вагинально или ректально. Доза при заместительной терапии при репродуктивных технологиях (недостаточность желтого тела) составляет от 25 мг до 100 мг один или два раза в сутки, начиная в течение нескольких дней овуляции. Лечение обычно продолжается даже если пациентка бремена, до одиннадцатой недели беременности. Другое интравагинальное лечение не следует проводить при лечении прогестерон свечами.
Пропущенную дозу следует применить сразу, как только вспомнили в день приема, но не на следующий день. В последнем случае пропущенную дозу следует пропустить и продолжать лечение по обычной схеме.
Примечание: После введения свечи, лечь на спину и отдохнуть в течение 5 минут, для полной абсорбции.
Инструкция для пациента: свечу извлекают из упаковки, вставляют глубоко во влагалище, либо сидя на корточках, либо лежа на спине или на боку. Если применяется ежедневно, то предпочтительное время для применения дозы – ночное время перед сном.
Лечение предменструального синдрома и послеродовой (постнатальной) депрессии начинают на 14-ый день менструального цикла и продолжают до наступления следующей менструации. Если симптомы присутствуют во время овуляции, лечение начинают на 12-ый день.
Применение детям не рекомендуется.
Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.