Кардолакс

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 11-12%. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет 3-4 часа. Метопролол и его метаболиты выводятся почками: около 10% от принятой дозы в неизмененном виде, остальная часть препарата в виде метаболитов.

Метопролол – кардиоселективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение артериального давления, обусловленные резким выбросом катехоламинов. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто - брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
- иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
- редко - другие нарушения проводимости, аритмии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- очень часто - повышенная утомляемость;
- часто - головокружение, головная боль;
- иногда - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения;
- редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность;
- очень редко - нарушения памяти/амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:
- часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
- иногда - рвота;
- редко - сухость во рту, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения:
- очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы:
- часто - одышка при физической нагрузке;
- иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Со стороны костно-мышечной системы:
- очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств:
- редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
- очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции:
- иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения;
- редко - выпадение волос;
- очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие:
- редко - импотенция/сексуальная дисфункция;
- иногда - увеличение массы тела.

Во время применения препарата необходимо контролировать ЧСС, ЭКГ и артериальное давление. Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 ударов в минуту, при интервале PQ более 0,26 с и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт.ст.
С осторожностью применяют Кардолакс при атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, при совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с метопрололом следует назначить α-адреноблокатор.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокатор.
При вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и усталость.

- наджелудочковая тахикардия;
- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- кардиогенный шок;
- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
- при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон, дифенгидрамин, циметидин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. При назначении этих препаратов может возникнуть необходимость в снижении доз Кардолакса.
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Следует избегать совместного назначения β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила, поскольку данная комбинация может вызвать брадикардию и привести к снижению артериального давления.
Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата
При комбинации антиаритмических препаратов класса I с β-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением атриовентрикулярной проводимости.
Совместное применение амиодарона с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Раствор для инъекций Кардолакс предназначен для внутривенного введения.
При наджелудочковой тахикардии препарат вводят в начальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1-2 мг в минуту. Можно повторить введение с интервалом 5 минут до достижения терапевтического эффекта. Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 15 мг (15 мл).
При инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в дозе 2,5-5 мг (2,5-5 мл). Можно повторить введение с интервалом 2-5 минут. Максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы метопролола не требуется из-за низкой степени связывания с белками плазмы.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Лечение: при необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение искусственной вентиляции легких. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин. Следует восполнить объем циркулирующей крови, провести инфузию глюкозы. Атропин 1,0-2,0 мг внутривенно, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ. В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина. При аритмии и расширении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Проводится симптоматическое лечение.

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Кардолакс не следует назначать при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.