Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Карведилол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом сократимость миокарда. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятное влияние на гемодинамические показатели, повышение фракции выброса и уменьшение степени дилатации левого желудочка.
Не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Биодоступность препарата - 24-28%, у больных с нарушениями функции печени может возрастать до 80%. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на биодоступность.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень.
Выводится, в основном, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-10 часов.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Терапия препаратом Карведилол Штада должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться выраженное снижение артериального давления, преимущественно при переходе из горизонтального в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола. рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотонией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Карведилол Штада необходимо отменить.
Бета-адреноблокаторы могут утяжелить клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снизить чувствительность аллергических проб.
Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с клонидином. первым следует отменять карведилол, а через несколько дней, постепенно уменьшая дозу, можно отменить клонидин.
В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Карведилол Штада может маскировать симптомы гипогликемии, тиреотоксикоза. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа- адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол Штада (возможно чрезмерное снижение АД). Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV класс по NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, хронический бронхит, эмфизема легких.
Беременность и лактация:
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание в период лечения карведилолом.
Карведилол Штада может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров). Одновременный прием с карведилолом верапамила, дилтиазема и других антиаритмических средств (пропранолол. амиодарон) может повысить риск нарушений атриовентрикулярной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики).
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация последнего увеличивается примерно на 15%.
Карведилол Штада может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств и маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки или разделенной на 2 приема. У больных старческого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
Стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных старческого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.
Если был пропущен прием очередной дозы препарата, то его следует принять как можно скорее. Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то необходимо принять только ее, без удвоения.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения карведилолом.
Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем - до 25 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Карведилол Штада или временно отменить его.
Если лечение препаратом Карведилол Штада прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ, а затем, при необходимости, - дозу препарата Карведилол Штада. В такой ситуации дозу препарата Карведилол Штада не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца. Возможны нарушения дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
Принимаемые меры: если больной находится в сознании, необходимо вызвать у него рвоту для опорожнения желудка, затем положить на спину с приподнятыми нижними конечностями. Пациента без сознания уложить на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом для принятия срочных мер и госпитализации пациента.
Лечение: симптоматическое с использованием агонистов адренорецепторов. Помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Продолжительность терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Другие формы препарата КАРВЕДИЛОЛ ШТАДА 0,025 таблетки N30
