КАРВЕДИЛОЛ ЗЕНТИВА 0,00625 таблетки N30

таблетки

Карведилол 6,25мг; вспомогательные в-ва: сахароза, повидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, железа оксид желтый

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует альфа1-, бета1 и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать ?-адренорецепторы.

Выведение

T1/2 - 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко - нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

рецептурные

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенно

— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— острая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.