КЛЕНИЛ УДВ суспензия для ингаляций 800мкг N20

суспензия для ингаляций

беклометазона дипропионат 800 мкг/2мл.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 20, сорбитана лаурат, вода очищенная.

В качестве активного ингредиента КЛЕНИЛ® УДВ содержит беклометазон, производное кортизона. Беклометазон – ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффек-тов, чем системные ГКС.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизи-стой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхи-альными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтро-филов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится мигра-ция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грану-ляции, улучшаются показатели функции внешнего дыхания.

Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

Исследования фармакокинетики беклометазона показали, что после ингаля-ции высокой дозы всасывается лишь 20-25% препарата.

Ингалируемый беклометазон быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона в его активный мета-болит беклометазон-17-монопропионат (Б-17 MП). Системная биодоступ-ность Б-17 MП обеспечивается на 36% за счет легких, а также за счет всасы-вания органами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) проглоченной части ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность после ингаляции состав-ляет около 2% и 62% от номинальной дозы по отношению к неизмененному беклометазону и Б-17 MП, соответственно. Связь с белками плазмы – 87%.

Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) из большого круга кровообращения за счет дей-ствия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основной продукт метаболизма беклометазона - активный метаболит Б-17 MП. Менее активны-ми метаболитами являются беклометазон 21 монопропионат (Б-21 MП) и беклометазон, которые также образуются в результате метаболизма, но их роль в системном воздействии беклометазона очень незначительна.

Основная часть беклометазона выводится с каловыми массами в виде поляр-ных метаболитов. С мочой экскретируется примерно 12% от введенной дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Период полу-выведения (Т1/2) беклометазона и Б-17 MП составляет 0,5 и 2, 7 часа, соот-ветственно.

Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при исполь-зовании в высоких дозах), проходящий при проведении местной противо-грибковой терапии без прекращения лечения.

В некоторых случаях возможно возникновение парадоксального бронхоспаз-ма (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильной пневмонии; аллергических реакций (сыпь, крапивница, зуд, эритема, отек глаз, лица, губ, глотки).

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным дей-ствием беклометазона, в т.ч. надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани, тревога, нарушение сна, гиперактивность и раз-дражительность, преимущественно у детей, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.

рецептурные

Беклометазон не предназначен для купирования острых приступов бронхи-альной астмы.

После назначения ингаляционных ГКС у некоторых больных может развить-ся кандидоз полости рта или глотки. У больных с анамнестическими или ла-бораторными данными о ранее перенесенной инфекции это осложнение раз-вивается быстро. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение ниста-тина, флуконазола, амфотерицина В, без прерывания лечения беклометазо-ном. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Инфекции придаточных пазух носа или носовой полости следует лечить со-ответствующими препаратами, однако они не являются конкретными проти-вопоказаниями к применению Кленила® УДВ.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внима-ние необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на при?м Кленила® УДВ. У таких пациентов следует с особой предосторож-ностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечной недостаточ-ности. Такие больные должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждаю-щую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуа-циях (таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.) нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема си-стемных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ра-нее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или эк-земы.

При переходе с пероральных ГКС на Кленил® УДВ могут наблюдаться такие симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких слу-чаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Хранить в вертикальном положении, как показано на упаковке.

Однодозовые флаконы можно хранить в течение 3 месяцев вне защитного па-кета, в защищенном от света месте.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельно-сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо-торных реакций.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 6 месяцев, туберкулезная инфекция органов дыхания.

Беременность (I триместр) и период лактации.

Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-дреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие.

Повышает эффект бета-адреномиметиков.