ЛЕВОЯПС капли глазные 5мл 5мг/мл N1

Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать!

5 мл препарата содержат: активное вещество:Левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину 25 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлороводородная 10% раствор, натрия гидроксид 10% раствор, вода для инъекций, азот. Описание: прозрачная жидкость от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета.

По 5 мл препарата помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренных пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакодинамика Глазные капли Левояпс представляют собой L-изомер рацемического лекарственного вещества офлоксацин. Lизомер в основном определяет антибактериальную активность офлоксацина. Механизм действия Являясь фторхинолоновым антибактериальным агентом, левофлоксацин подавляет бактериальную топоизомеразу II типа - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Левофлоксацин атакует преимущественно ДНК-гиразу у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV у грамположительных бактерий. Механизмы устойчивости Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиться посредством двух основных механизмов – уменьшение внутрибактериальной концентрации лекарства или изменение прицельных для лекарства ферментов. Изменения в прицельных местах являются результатом мутаций хромосомных генов, кодирующих ДНК гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcusaureus). Устойчивость, обусловленная пониженной внутрибактериальной концентрацией лекарства, является следствием либо изменения пор внешней мембраны (OmpF), что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, либо механизма эффлюксного насоса. Развитие устойчивости на основании эффлюксного насоса описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицателных бактерий. Устойчивость к хинолонам, обусловленная плазмидами (gnr- геном) описана у Klebsiella pneumoniae и у E.coli. Перекрестная устойчивость Возможно развитие перекрестной устойчивости к фторхинолонам. Единичные мутации могут и не привести к клинической устойчивости, но множественные мутации обычно приводят к развитию клинической устойчивости ко всем лекарствам класса фторхинолонов. Изменение пор внешней мембраны и отсасывающих систем могут иметь широкий субстрат, воздействующий на несколько классов антибактериальных средств и привести к множественной устойчивости. Предельные значения Предельные уровни МПК (минимальная подавляющая концентрация), разделяющие чувствительные от умеренно чувствительных микроорганизмов и от устойчивых микроорганизмов согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам) следующие: Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость> 2 мг/л. Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 2 мг/л, устойчивость> 2 мг/л. Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость> 1 мг/л. Все другие патогены: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость ≥ 2 мг/л. Антибактериальный спектр Частота приобретенной устойчивости для определенных штаммов может варьировать географически и во времени и поэтому, особенно при лечении тяжелых инфекций, следует учесть местную информацию об устойчивости. Поэтому представленная информация дает лишь приблизительные напутствия о вероятном наличии или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если местная частота устойчивости такова, что польза применения лекарства, по крайней мере, для трех типов инфекции, сомнительна, следует обратиться за советом к эксперту. Ниже представлены только те бактериальные виды, которые обычно вызывают поверхностные инфекции глаз, такие как конъюнктивит. Антибактериальный спектр – группа чувствительности и характеристика устойчивости согласно EUCAST. Категория I: распространенные чувствительные виды. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (внебольничные изоляты). Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (при лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системную противомикробную терапию). Категория II: виды, которые могут создавать проблемы из-за приобретенной резистентности. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa(больничные штаммы). * MSSA – чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus. ** MRSA – устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus. Микроорганизмы определены как чувствительные к левофлоксацину на основании их in vitro чувствительности и плазменных концентраций, полученных при системном лечении. При местном применении достигаются более высокие пиковые концентрации, чем обнаруженные в плазме. Однако, неизвестно может ли и каким образом кинетика изменить антибактериальную активность левофлоксацина при глазном применении медикамента.

После применения в глаза, левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл ЛЕВОЯПС соответственно. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. На данный момент неизвестны плазменные концентрации левофлоксацина, которые достигаются при нанесении в глаза с инфекцией. Биоабсорбция высокая - от 60 до100 %.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Глазные капли Левояпс представляют собой L-изомер
рацемического лекарственного вещества офлоксацин. L-изомер
в основном определяет антибактериальную активность
офлоксацина.

Механизм действия

Являясь фторхинолоновым антибактериальным агентом,
левофлоксацин подавляет бактериальную топоизомеразу II типа
- ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Левофлоксацин атакует
преимущественно ДНК-гиразу у грамотрицательных бактерий и
топоизомеразу IV у грамположительных бактерий.

Механизмы устойчивости

Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиться
посредством двух основных механизмов – уменьшение
внутрибактериальной концентрации лекарства или изменение
прицельных для лекарства ферментов. Изменения в прицельных местах являются результатом мутаций хромосомных генов,
кодирующих ДНК гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и
parE; grlA и grlB у Staphylococcusaureus). Устойчивость,
обусловленная пониженной внутрибактериальной концентрацией лекарства, является следствием либо изменения пор
внешней мембраны (OmpF), что приводит к уменьшению
поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии,
либо механизма эффлюксного насоса. Развитие устойчивости
на основании эффлюксного насоса описана у пневмококков
(PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицателных
бактерий. Устойчивость к хинолонам, обусловленная
плазмидами (gnr- геном) описана у Klebsiella pneumoniae и у
E.coli.

Перекрестная устойчивость

Возможно развитие перекрестной устойчивости к фторхинолонам. Единичные мутации могут и не привести к клинической
устойчивости, но множественные мутации обычно приводят к
развитию клинической устойчивости ко всем лекарствам класса
фторхинолонов. Изменение пор внешней мембраны и
отсасывающих систем могут иметь широкий субстрат,
воздействующий на несколько классов антибактериальных
средств и привести к множественной устойчивости.

Предельные значения

Предельные уровни МПК (минимальная подавляющая
концентрация), разделяющие чувствительные от умеренно
чувствительных микроорганизмов и от устойчивых микроорганизмов согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам)
следующие:

Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G:
чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость>2 мг/л.

Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 2 мг/л,
устойчивость>2 мг/л.

Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤
1 мг/л, устойчивость>1 мг/л.

Все другие патогены: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость ≥ 2
мг/л.

Антибактериальный спектр

Частота приобретенной устойчивости для определенных
штаммов может варьировать географически и во времени и
поэтому, особенно при лечении тяжелых инфекций, следует
учесть местную информацию об устойчивости. Поэтому
представленная информация дает лишь приблизительные
напутствия о вероятном наличии или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если местная
частота устойчивости такова, что польза применения лекарства,
по крайней мере, для трех типов инфекции, сомнительна,
следует обратиться за советом к эксперту. Ниже представлены
только те бактериальные виды, которые обычно вызывают
поверхностные инфекции глаз, такие как конъюнктивит.

Антибактериальный спектр – группа чувствительности и
характеристика устойчивости согласно EUCAST.

Категория I: распространенные чувствительные виды.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia,
Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis,
Pseudomonas aeruginosa (внебольничные изоляты).

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (при лечении
пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системную противомикробную терапию).

Категория II: виды, которые могут создавать проблемы из-за
приобретенной резистентности.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa(больничные штаммы).
* MSSA– чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus
aureus.
** MRSA – устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus
aureus.

Микроорганизмы определены как чувствительные к левофлоксацину на основании их in vitro чувствительности и плазменных концентраций, полученных при системном лечении. При местном применении достигаются более высокие пиковые
концентрации, чем обнаруженные в плазме. Однако, неизвестно
может ли и каким образом кинетика изменить антибактериальную активность левофлоксацина при глазном применении
медикамента.

Капли глазные 5 мг/мл 5 мл N1 (флаконы-капельницы)

Классификация частоты возникновения побочных эффектов
(ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от
>1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от
<1/10000, включая отдельные сообщения (частота неизвестно).
Побочные действия могут возникать примерно у 10% больных.
Они, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме,
носят преходящий характер и обычно ограничиваются
офтальмологическими симптомами. Препарат в качестве
консерванта содержат бензалкония хлорид, который, как и
активное вещество, может вызывать контактный дерматит,
раздражение глаза или их сочетание.
Аллергические реакции: частота неизвестна – экстраокулярные
глазные аллергические реакции, в том числе сыпь; очень редкие:
анафилаксия.
Со стороны нервной системы: редкие –головная боль.
Со стороны органов зрения: часто – снижение остроты зрения и
появление слизи в виде тяжей; редкие: блефарит, хемоз,
конъюнктивальная сосочковая реакция, гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.
Со стороны органов дыхания: редкие – ринит; очень редкие:
отек гортани.
Местные реакции: часто – жжение в глазах, отёк века,
дискомфорт, зуд и боль в глазах.

Препарат нельзя вводить субконъюнкивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза. В глазных каплях в качестве консерванта содержится бензалкония хлорид. Не следует применять препарат во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как данный консервант может поглощаться ими и вызывать «ОДОБРЕНО» Министерство Здравоохранения Республики Узбекистан Государственное унитарное предприятие «Государственный центр экспертизы и стандартизации лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники» №6 от 07.03.2018 г. Владелец торговой марки и регистрационного удостоверения BELINDA Laboratories Лондон, Великобритания Производитель: Balkanpharma-Razgrad AD Разград, Болгария раздражение глаза. Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита. Флакон необходимо закрывать плотно после каждого использования.

Местное лечения поверхностных бактериальных инфекций
глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину
микроорганизмами у взрослых пациентов и детей с 1 года и
старше, в том числе:

- бактериальный конъюнктивит;

- блефарит;

- гнойная язва роговицы;

- гонорейные и хламидийные заболевания глаз;

Профилактика осложнений после хирургических и лазерных
операций на глазу/глазах.

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим
хинолонам, а также компонентам препарата, например, к
бензалконию хлориду.

С осторожностью

- детский возраст;

- пероральные препараты, содержащие один или несколько
компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не до конца изучена. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, в связи с чем эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. При использовании с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением рекомендуется составлять не менее 15 минут. При одновременном применении с мазевыми глазными препаратами сначала следует применять капельные формы.

Прозрачная жидкость от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета.

Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния
организма и возраста пациента.

Применяется местно. Перед применением встряхнуть флакон!

Перед закапыванием глазных капель, контактные линзы
необходимо снять, их можно снова надеть через 15 минут после
закапывания. При закапывании капель в больной глаз/глаза,
нельзя прикасаться кончиком капельницы век, кожи вокруг глаз
или других поверхностей для избегания контаминации.

Для всех пациентов - в первые 2 дня в пораженный глаз(глаза) закапывают по 1-2 капли раствора через каждые 2 часа, не более
8 раз в день в период бодрствования. Затем с 3-го по 5-й день
закапывают по 4 раза в день.

Длительность терапии устанавливается индивидуально врачом.

Обычная продолжительность лечения составляет 5 дней. В
некоторых случаях возможно увеличение курса лечения до 2
недель.

Капли закапывают в конъюнктивальный мешок, причем для
избегания системного всасывания лекарства через слизистую
оболочку носа и усиления местного действия, носослезный
канал следует прижать пальцем в течение 2-3 минут после
инстилляции.

При одновременном использовании других лекарственных
препаратов для местного применения в глаза, необходим не
менее чем 15-минутный интервал между их применением. Если
пациент одновременно использует глазную мазь, то ее наносят в
последнею очередь.

Дети

Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы
роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены.
Применение глазных капель Левояпс у детей младше 1 года не
рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности и
безопасности.
Не требуется изменения рекомендуемой дозы.

Техника закапывания в глаза. Слегка наклонить голову назад и
оттянуть нижнее веко вниз так, чтобы получился карман и
закапывать в него 1-2 капли препарата. Закрыть глаза и вращать
глазными яблоками в течение 1-2 минут.

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

Применение у лиц пожилого возраста: изменение дозировки не
требуется.

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном
флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать
токсические реакции даже после случайного приема внутрь.

Симптомы: при местном применении возможно усиление
офтальмологических симптомов, указанных в пункте «побочные
действия» (особенно местных).

Лечение: после местного применения избыточной дозы глазных
капель Левояпс, глаза следует промыть чистой (водопроводной)
водой комнатной температуры. Лечение при передозировки изза преднамеренного или случайного приеме препарата внутрь –
симптоматическое.

Достаточного опыта по применению препарата во время
беременности нет.

Применение препарата при беременности возможно только в
том случае, когда предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения следует временно прекратить
грудное вскармливание.

3 года