ЛЕВОФЛОН

•Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• эпилепсия;
• период лактации (грудного вскармливания);
• беременность;
• индивидуальная повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам Левофлоксацина или к другим производным хинолона. Назначается с осторожностью при:
• Высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного в/в введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) Смах составляет 6,2±1,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500 мг/сутки и составляет 6,4±0,8 мг/мл. Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-3 раза выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинно-мозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой – 87 % дозы в течение 48 часов и незначительно с фекалиями – менее 4 % за 72 часа. Т1/2 после в/в введения составляет 6-7 часов. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экстрекция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7,6 часов, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, лево- вращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Фармакодинамика Ингибирует бактериальные топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococc (пеницилинночувствительные и пеницилинноустойчивые штаммы);
- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp (включая Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.( включая Serratia marcescens);
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;
- другие микроорганизмы: Bartonella spp. Bordetella pertussis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Препарат вводят внутривенно.
Препарат Левофлоксацин вводят в/в капельно медленно по 250-750 мг каждые 24 часа (дозу 250-500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин).
Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. Продолжительность лечения зависит от показаний к применению, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.
При пневмонии в/в по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/в 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и почек доза для в/в введения и срок лечения могут быть увеличены.
При инфекциях кожи и мягких тканей в/в - по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, и госпитальной инфекции, вызванной возбудителем Pseudomonas aeruginosa, применение препарата может быть недостаточно эффективным и может потре- боваться комбинированное лечение.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. В зависимости от величины клиренса креатинина назначать препарат по следующей схеме:
При клиренсе креатинита 50-20 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина), начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают вдвое.
При клиренсе креатинита 19-10 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу, (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина), начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в четыре раза.
При клиренсе креатинита менее 10 мл/мин (включая гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ) в первые сутки вводят обычную дозу (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина).
При назначенных дозах не более 500мг/сут начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в четыре раза.
Пациентам, которым назначена доза от 500 до 1000 мг/сут начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в восемь раз.

Наиболее серьезные предсказуемые симптомы передозировки левофлоксацином относятся к центральной нервной системе (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки). Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдается увеличение QT-интервала.
В случае передозировки необходимо провести тщательное обследование пациента, включая ЭКГ.
Лечение - симптоматическое. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота не существует.

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.

Возможно значительное снижение судорожного порога при одновременном применении Левофлокса с теофилином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и другими агентами, снижающими судорожный порог.
Одновременный прием фенбуфена и левофлоксацина увеличивает концент- рацию последнего в крови (приблизительно на 13%).
Пробенецид и циметидин снижают элиминацию левофлоксацина из организма, блокируя канальцевую секрецию.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробенецида на 34%, в присутствии циметидина - на 24%.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении указанных препаратов пациентам с нарушениями функции почек.
При одновременном применении препарата с циклоспорином период полувыведения последнего увеличивается на 33%.
При одновременном применении с варфарином и другими антагонистами витамина К необходимо контролировать показатели коагуляции из-за возможного риска развития кровотечения.
При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий.
Во время приема левофлоксацина не рекомендуется прием алкоголя.
НЕСОВМЕСТИМОСТЬ: При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей!

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Раствор для внутривенных инфузий 500 мг/100 мл 100 мл (флаконы)

Аллергические реакции:
иногда - зуд и покраснение кожи;
редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица;
очень редко - внезапное падение АД и шок;
в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение;
Со стороны нервной системы:
иногда - головная боль, головокружение, утомление, нарушение вкусовой чувствительности;
редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания;
очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушение координации (в т.ч. при ходьбе).
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, диарея;
иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения;
редко - сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение уровня билирубина в сыворотке крови);
очень редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита), нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз);
Со стороны органов кроветворения:
иногда - эозинофилия, лейкопения;
редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям);
очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия);
в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - тахикардия, гипотензия и гипертензия;
очень редко – увеличение интервала QT на кардиограмме, сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков;
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;
очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией);
в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы:
иногда – вагинит;
очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит);
Прочее:
иногда - астения;
очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит;
Лабораторные показатели:
иногда - повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в сыворотке крови;
редко - повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:
• инфекции органов брюшной полости;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная форма пневмонии;
• воспаление предстательной железы;
• синусит острый;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
• бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями);
• инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пие- лонефрит);
• инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.