Элфлокс

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с приёмом хинолонов в анамнезе;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Всасывание.
При разовой дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 5,2-6,9 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приёме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм
Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени.

Выведение
После в/в введения разовой дозы 500 мг период полувыведения составляет 6-8 часов. Выводится преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 87% дозы выводится с мочой в неизменённом виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется период полувыведения, однако коррекция дозы при этом не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз.

У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.

Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Левофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corvnebacteriumdiphtheriae. Enterococcus spp. (вт.ч. Enterococcus faecalis). Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp.. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

- аэробные грамотрипательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomérons, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae). Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii. Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pastettrella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurelia dogmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stùartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis. Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonellaspp.:

- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachonuitis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. Je %4 Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Элфлокс вводят внутривенно в виде инфузии. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:
- внебольничная пневмония: по 500 мг I раз в сутки, курс лечения -7-14 дней;
- осложнённые инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения- 10 дней;
- неосложнённые инфекииимочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня;
- хронический простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 28 дней;
- неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7-10 дней; осложнённые инфекции кожи и мягких тканей: по 750мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7 - 14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.

При назначении Элфлокса следует соблюдать осторожность:
- пациентам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек и увеличенным риском разрыва сухожилий);
- пациентам с предшествующим поражением головного мозга, в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга (в связи с повышением судорожной готовности);
- пациентам с сахарным диабетом (возможно развитие гипогликемии);
- больным с нарушением функции почек (препарат назначается с осторожностью одновременно с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию).

Больным рекомендуется избегать пребывания на солнце или УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации. При тяжёлой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата левофлоксацина может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Элфлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Инфузионный раствор лекарственного средства нельзя смешивать с гепарином или растворами со щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушении целостности флакона и изменении прозрачности раствора использовать запрещено!
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Действие препарата Элфлокс значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний или алюминий содержащими антацидными средствами, а также с солями железа.

Левофлоксацин, как все хинолоны, может усиливать способность препаратов (нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови. Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск развития разрыва сухожилий.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Раствор для инфузий 100 мл (флаконы, бутылки)

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, диарея;
- иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения;
- редко - диарея с кровью.

Со стороны обмена веществ:
- очень редко - гипогликемия;
- в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- иногда - головная боль, головокружение, скованность, сонливость;
- редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания;
- очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений (в т.ч. при ходьбе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- редко - тахикардия, падение артериального давления;
- очень редко - сосудистый коллапс.

Со стороны костно-мышечной системы:
- редко - поражения сухожилий, суставные и мышечные боли.

Со стороны мочевыделительной системы:
- редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови;
- очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения:
- иногда - эозинофилия, лейкопения;
- редко - нейтропения, тромбоцитопения;
- очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия с возможным развитием тяжёлых инфекций).

Аллергические реакции:
- иногда - зуд и покраснение кожи;
- редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, в редких случаях-отёки лица, гортани).

Дерматологические реакции:
- редко - фотосенсибилизация.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями.