М САЛОН таблетки 4мг N30

По 10 таблеток в блистере Alu / А1и.

По 3 или 10 блистеров в картонной коробке вместе с вкладышем.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероиды, код AIX: Н02АВ04.

Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикоид и метильное производное преднизолона. Метилпреднизолон - это сильнодействующее противовоспалительное средство, способное серьезно подавлять иммунную систему.

Глкжокортикоиды действуют, прежде всего, путем связывания и активации внутриклеточных рецепторов глюкокортикоидов. Активированные глюкокортикоидные рецепторы связываются с промоторными областями ДНК (которые могут активировать или подавлять транскрипцию) и активируют факторы транскрипции, что приводит к инактивации генов за счет деацетилирования гистонов.

После введения кортикостероидов наблюдается задержка на несколько часов, прежде чем можно будет увидеть клинические эффекты, вызванные изменениями экспрессии генов.

Другие эффекты, не связанные с экспрессией генов, могут быть более немедленными.

Кортикостероиды влияют на почки, баланс жидкости и электролитов, метаболизм липидов, белков и углеводов, скелетные мышцы, сердечно-сосудистую систему, иммунную систему, нервную систему и эндокринную систему. Кортикостероиды также имеют решающее значение для поддержания функции во время стресса.

Абсорбция

Метилпреднизолон быстро всасывается, и максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме достигается примерно через 1,5-2,3 часа после приема внутрь у здоровых взрослых людей. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона у нормальных здоровых субъектов обычно высока (от 82% до 89%) после перорального приема.Distribution

Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком. Его кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л / кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы у человека составляет примерно 77%.

Биотрансформация

Кортикостероиды метаболизируются главным образом в печени, но также и в почках и выводятся с мочой.

У человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; основными из них являются 20а- гидроксиметилпреднизолон и 20(5-гидроксиметилпреднизолон.

Метаболизм в печени происходит главным образом за счет фермента CYP3A4.

Устранение

Средний период полувыведения общего метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часа. Общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин / кг.

Порошок метилпреднизолона для инъекций показан при состояниях, требующих активности глюкокортикоидов, таких как:

1. Эндокринные расстройства - первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (врожденная гиперплазия надпочечников).

2. Ревматические расстройства - ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит.

3.   Коллагеновые заболевания / артериит - системная фасная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), ревматическая лихорадка с тяжелым кардитом, гигантоклеточный артериит / ревматическая полимиалгия.

4. Дерматологические заболевания - Pemphigus vulgaris.

5. Аллергические состояния - тяжелый сезонный и круглый аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарствам, сывороточная болезнь, аллергический контактный дерматит, бронхиальная астма.

6. Офтальмологические заболевания - передний увеит (ирит, иридоциклит), задний увеит, неврит зрительного нерва.

7. Респираторные заболевания - саркоид легких, фульминантный или диссеминированный туберкулез (с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), аспирация желудочного содержимого.

8.    Гематологические расстройства - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия (аутоиммунная).

9. Неопластические заболевания - лейкоз (острый и лимфатический), злокачественная лимфома.

10.Желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона.

11. Разное - туберкулезный менингит (с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), трансплантация.

Таблетки метилпреднизолона противопоказаны:

• у пациентов с системными грибковыми инфекциями

• у пациентов с системными инфекциями, если не применяется специфическая противоинфекционная терапия

• у пациентов с повышенной чувствительностью к используемому действующему веществу или вспомогательным веществам. Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

• Ацетазоламид - используется для лечения глаукомы и эпилепсии.

• Аминоглутетимид или циклофосфамид - используются для лечения рака.

• Антикоагулянты - используются для «разжижения» крови, такие как аценокумарол, фениндион и варфарин.

• Антихолинэстераэы - используются для лечения миастении (мышечное заболевание), такие как дистигмин и неостигмин.

• Антибактериальные средства (такие как изониазид, эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин).

• Антидиабетические - лекарства, применяемые для лечения повышенного уровня сахара в крови.

• Апрепитант или фосапрепитант - используются для предотвращения тошноты и рвоты.

• Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты (также называемые НПВП), такие как ибупрофен, применяемые для облегчения боли от легкой до умеренной.

• Барбитураты, карбамезипин, фенитоин и примидон - используются для лечения эпилепсии.

• Карбеноксолон и циметидин - используются при изжоге и кислотном расстройстве желудка.

• Циклоспорин - используется для лечения таких состояний, как тяжелый ревматоидный артрит, тяжелый псориаз или после трансплантации органа или костного мозга.

• Дигоксин - используется при сердечной недостаточности и / или нерегулярном сердцебиении.

• Дилтиазем или мибефрадил - используются при проблемах с сердцем или повышенном кровяном давлении.

• Этинилэстридиол и норэтистерон - оральные контрацептивы.

• Противовирусные препараты (такие как ритонавир, индинавир) и фармакокинетические усилители (например, кобицистат), используемые для лечения ВИЧ-инфекции.

• Кетоконазол или итраконазол- используются для лечения грибковых инфекций.

• Панкуроний или векуроний - или другие лекарства, называемые нейромышечными блокаторами, которые используются в некоторых хирургических процедурах.

• Агенты, истощающие калий, такие как диуретики (иногда называемые водными таблетками), амфотерицин В, ксантены или бета2-а гон исты (например, лекарства, используемые для лечения астмы).

• Рифампицин и рифабутин - антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза (ТБ).

• Такролимус - используется после трансплантации органа для предотвращения отторжения органа.

Условия хранения: При температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Инфекция (включая повышенную восприимчивость и тяжесть инфекций с подавлением клинических симптомов и признаков), кушингоид, задержка натрия; задержка жидкости, аффективное расстройство (включая подавленное настроение и эйфорическое настроение), катаракта, гипертония, язвенная болезнь, атрофия кожи; Акне, мышечная слабость; Задержка роста, нарушение заживления, снижение калия в крови.

Рекомендации по дозировке, приведенные в таблице ниже, являются рекомендуемыми начальными суточными дозами и предназначены для использования в качестве руководства. Рекомендуемая средняя общая суточная доза может быть введена в виде разовой дозы или разделенных доз. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем использования самой низкой эффективной дозы в течение минимального периода времени.

Начальный уровень подавляющей дозы может варьироваться в зависимости от состояния, которое лечат. Это продолжается до получения удовлетворительного клинического ответа, период обычно составляет от трех до семи дней в случае ревматических заболеваний (за исключением острого ревматического кардита), аллергических состояний, поражающих кожу или дыхательные пути, и офтальмологических заболеваний. Если удовлетворительный ответ не получен в течение семи дней, следует провести повторную оценку случая для подтверждения первоначального диагноза. Как только будет получен удовлетворительный клинический ответ, суточную дозу следует постепенно снижать либо до прекращения лечения в случае острых состояний (например, сезонная астма, эксфолиативный дерматит, острые воспаления глаз), либо до уровня минимальной эффективной поддерживающей дозы в в случае хронических заболеваний (например, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, бронхиальная астма, атопический дерматит). При хронических состояниях, и особенно при ревматоидном артрите, важно, чтобы снижение дозировки с начальной до поддерживающей дозировки происходило в соответствии с клинической практикой. Предлагается снижение не более чем на 2 мг с интервалом в 7-10 дней. При ревматоидном артрите поддерживающая стероидная терапия должна быть на минимально возможном уровне.

При терапии через день минимальная суточная потребность в кортикоидах удваивается и вводится в виде однократной дозы через день. Требования к дозировке зависят от состояния, которое лечат, и реакции пациента.

Пациенты пожилого возраста: лечение пожилых пациентов, особенно если оно длительное, следует планировать с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов в пожилом возрасте, особенно остеопороза, диабета, гипертонии, восприимчивости к инфекциям и истончения кожи,.

Педиатрическая популяция: В общем, дозировка для детей должна основываться на клиническом ответе и на усмотрение врача.

Способ применения Устный

Прием метилпреднизолона не следует прерывать внезапно, а следует постепенно прекращать. Необходимо предпринять соответствующие действия для облегчения симптомов, вызванных любым побочным эффектом, который может проявиться. Может потребоваться поддержать пациента кортикостероидами в течение любого дальнейшего периода травмы, возникшего в течение двух лет после передозировки.

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолоном нет. Сообщения об острой токсичности и / или смерти после передозировки глюкокортикоидов редки. В случае передозировки не существует специфического антидота; лечение поддерживающее и симптоматическое. Метилпреднизолон поддается гемодиализу.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Иммунодепрессанты / повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекции, могут маскировать некоторые признаки инфекции, и во вре/ля их использования могут появиться новые инфекции. Подавление воспалительного ответа и иммунной функции увеличивает восприимчивость к грибковым, вирусным и бактериальным инфекциям и их тяжесть. Клиническая картина часто может быть нетипичной и может достигнуть продвинутой стадии до того, как будет распознана.

Люди, принимающие лекарства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у детей без иммунитета или взрослых, принимающих кортикостероиды.

Ветряная оспа вызывает серьезную озабоченность, поскольку это обычно незначительное заболевание может быть фатальным для пациентов с ослабленным иммунитетом. Пациентам (или родителям детей) без определенного анамнеза ветряной оспы следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае заражения им следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветряной оспы / опоясывающего лишая (VZIG) необходима неиммунным пациентам, получавшим системные кортикостероиды или принимавшим их в течение предыдущих 3 месяцев; его следует вводить в течение 10 дней после

заражения ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, болезнь требует специализированной помощи и срочного лечения. Прекращать прием кортикостероидов нельзя, возможно, потребуется увеличить дозу .Immune System Поскольку у пациентов, получающих терапию кортикостероидами, наблюдались редкие случаи кожных реакций и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе имеется аллергия на какой-либо препарат.

Эндокринные эффекты

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и подвергающимся необычному стрессу, показана повышенная дозировка быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Резкое прекращение лечения системными кортикостероидами, которое продолжалось до 3 недель, целесообразно, если считается, что рецидив заболевания маловероятен. Резкое прекращение приема метилпреднизолона в дозе до 32 мг в день в течение 3 недель вряд ли приведет к клинически значимому подавлению оси НРА у большинства пациентов. В следующих группах пациентов следует рассмотреть возможность постепенного прекращения терапии системными кортикостероидами даже после курсов продолжительностью 3 недели или менее:

• Пациенты, которые прошли повторные курсы системных кортикостероидов, особенно если они принимались более 3 недель.

• Если короткий курс был назначен в течение одного года после прекращения долгосрочной терапии (месяцы или годы).

•   Пациенты, у которых могут быть причины недостаточности коры надпочечников, отличные от терапии экзогенными кортикостероидами. Кроме того, при резкой отмене глюкокортикоидов может развиться острая надпочечниковая недостаточность, приводящая к летальному исходу.

• Пациенты, получающие дозы системных кортикостероидов более 32 мг метилпреднизолона в день.

• Пациенты, повторно принимающие дозы вечером.

Нарушения обмена веществ и питания

Кортикостероиды, в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугублять уже существующий диабет и предрасполагать людей, получающих долгосрочную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.

Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов с сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), и необходимо частое наблюдение за пациентом.

Воздействие на нервную систему

Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов с судорожными расстройствами и миастенией (см. Заявление о миопатии в разделе «Костно-мышечные эффекты») и необходим частый мониторинг пациента.

Глазные эффекты

Нарушение зрения может наблюдаться при применении системного и местного кортикостероидов. Если у пациента проявляются такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), которые были перенесены, сообщили после использования системных и местных кортикостероидов. Центральная серозная хориоретинопатия может привести к отслоению сетчатки.

Сердечные события

Побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать леченных пациентов с существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дополнительным сердечно-сосудистым эффектам, если используются высокие дозы и длительные курсы. Соответственно, у таких пациентов следует разумно применять кортикостероиды, и при необходимости следует обращать внимание на изменение риска и дополнительный мониторинг сердца. Низкие дозы и альтернативная дневная терапия могут снизить частоту осложнений при терапии кортикостероидами.

Сосудистые эффекты

Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими состояниями, и необходимо частое наблюдение за пациентом.

Гипертония

Предрасположенность к тромбофлебиту

Сообщалось, что при приеме кортикостероидов возникает тромбоз, включая венозную тромбоэмболию. В результате кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или могут быть предрасположены к тромбоэмболическим нарушениям.

Желудочно-кишечные эффекты

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.

Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими состояниями, и необходимо частое наблюдение за пациентом.

Язвенная болезнь.

Свежие кишечные анастомозы.

Абсцесс или другие гнойные инфекции.

Язвенный колит.

Дивертикулит.

Терапия глюкокортикоидами может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы, связанные с желудочно- кишечными расстройствами, такими как перфорация, непроходимость или панкреатит. В сочетании с НПВП повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта.

Костно-мышечные эффекты

Сообщалось об острой миопатии при применении высоких доз кортикостероидов, чаще всего возникающей у пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи (например, миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию холинолитиками, такими как нейромышечные блокирующие препараты (например, панкуроний). Эта острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и может привести к квадри парезу. Может произойти повышение креатин киназы. Для клинического улучшения или восстановления после прекращения приема кортикостероидов могут потребоваться недели или годы.

Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов с остеопорозом (женщины в постменопаузе особенно подвержены риску), и необходимо частое наблюдение за пациентом. Травмы, отравления и процедурные осложнения

Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны использоваться для лечения черепно-мозговой травмы. Многоцентровое исследование показало повышенную смертность через 2 недели и 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших метилпреднизолона сукцинат натрия, по сравнению с плацебо. Причинная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.

Предупреждение об ингредиентах