М-САЛОН

Таблетки метилпреднизолона противопоказаны:

• у пациентов с системными грибковыми инфекциями

• у пациентов с системными инфекциями, если не применяется специфическая противоинфекционная терапия

• у пациентов с повышенной чувствительностью к используемому действующему веществу или вспомогательным веществам. Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероиды, код AIX: Н02АВ04.

Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикоид и метильное производное преднизолона. Метилпреднизолон - это сильнодействующее противовоспалительное средство, способное серьезно подавлять иммунную систему.

Глкжокортикоиды действуют, прежде всего, путем связывания и активации внутриклеточных рецепторов глюкокортикоидов. Активированные глюкокортикоидные рецепторы связываются с промоторными областями ДНК (которые могут активировать или подавлять транскрипцию) и активируют факторы транскрипции, что приводит к инактивации генов за счет деацетилирования гистонов.

После введения кортикостероидов наблюдается задержка на несколько часов, прежде чем можно будет увидеть клинические эффекты, вызванные изменениями экспрессии генов.

Другие эффекты, не связанные с экспрессией генов, могут быть более немедленными.

Кортикостероиды влияют на почки, баланс жидкости и электролитов, метаболизм липидов, белков и углеводов, скелетные мышцы, сердечно-сосудистую систему, иммунную систему, нервную систему и эндокринную систему. Кортикостероиды также имеют решающее значение для поддержания функции во время стресса.

Абсорбция

Метилпреднизолон быстро всасывается, и максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме достигается примерно через 1,5-2,3 часа после приема внутрь у здоровых взрослых людей. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона у нормальных здоровых субъектов обычно высока (от 82% до 89%) после перорального приема.Distribution

Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком. Его кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л / кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы у человека составляет примерно 77%.

Биотрансформация

Кортикостероиды метаболизируются главным образом в печени, но также и в почках и выводятся с мочой.

У человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; основными из них являются 20а- гидроксиметилпреднизолон и 20(5-гидроксиметилпреднизолон.

Метаболизм в печени происходит главным образом за счет фермента CYP3A4.

Устранение

Средний период полувыведения общего метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часа. Общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин / кг.

Прием метилпреднизолона не следует прерывать внезапно, а следует постепенно прекращать. Необходимо предпринять соответствующие действия для облегчения симптомов, вызванных любым побочным эффектом, который может проявиться. Может потребоваться поддержать пациента кортикостероидами в течение любого дальнейшего периода травмы, возникшего в течение двух лет после передозировки.

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолоном нет. Сообщения об острой токсичности и / или смерти после передозировки глюкокортикоидов редки. В случае передозировки не существует специфического антидота; лечение поддерживающее и симптоматическое. Метилпреднизолон поддается гемодиализу.

• Ацетазоламид - используется для лечения глаукомы и эпилепсии.

• Аминоглутетимид или циклофосфамид - используются для лечения рака.

• Антикоагулянты - используются для «разжижения» крови, такие как аценокумарол, фениндион и варфарин.

• Антихолинэстераэы - используются для лечения миастении (мышечное заболевание), такие как дистигмин и неостигмин.

• Антибактериальные средства (такие как изониазид, эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин).

• Антидиабетические - лекарства, применяемые для лечения повышенного уровня сахара в крови.

• Апрепитант или фосапрепитант - используются для предотвращения тошноты и рвоты.

• Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты (также называемые НПВП), такие как ибупрофен, применяемые для облегчения боли от легкой до умеренной.

• Барбитураты, карбамезипин, фенитоин и примидон - используются для лечения эпилепсии.

• Карбеноксолон и циметидин - используются при изжоге и кислотном расстройстве желудка.

• Циклоспорин - используется для лечения таких состояний, как тяжелый ревматоидный артрит, тяжелый псориаз или после трансплантации органа или костного мозга.

• Дигоксин - используется при сердечной недостаточности и / или нерегулярном сердцебиении.

• Дилтиазем или мибефрадил - используются при проблемах с сердцем или повышенном кровяном давлении.

• Этинилэстридиол и норэтистерон - оральные контрацептивы.

• Противовирусные препараты (такие как ритонавир, индинавир) и фармакокинетические усилители (например, кобицистат), используемые для лечения ВИЧ-инфекции.

• Кетоконазол или итраконазол- используются для лечения грибковых инфекций.

• Панкуроний или векуроний - или другие лекарства, называемые нейромышечными блокаторами, которые используются в некоторых хирургических процедурах.

• Агенты, истощающие калий, такие как диуретики (иногда называемые водными таблетками), амфотерицин В, ксантены или бета2-а гон исты (например, лекарства, используемые для лечения астмы).

• Рифампицин и рифабутин - антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза (ТБ).

• Такролимус - используется после трансплантации органа для предотвращения отторжения органа.

Рекомендации по дозировке, приведенные в таблице ниже, являются рекомендуемыми начальными суточными дозами и предназначены для использования в качестве руководства. Рекомендуемая средняя общая суточная доза может быть введена в виде разовой дозы или разделенных доз. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем использования самой низкой эффективной дозы в течение минимального периода времени.

Начальный уровень подавляющей дозы может варьироваться в зависимости от состояния, которое лечат. Это продолжается до получения удовлетворительного клинического ответа, период обычно составляет от трех до семи дней в случае ревматических заболеваний (за исключением острого ревматического кардита), аллергических состояний, поражающих кожу или дыхательные пути, и офтальмологических заболеваний. Если удовлетворительный ответ не получен в течение семи дней, следует провести повторную оценку случая для подтверждения первоначального диагноза. Как только будет получен удовлетворительный клинический ответ, суточную дозу следует постепенно снижать либо до прекращения лечения в случае острых состояний (например, сезонная астма, эксфолиативный дерматит, острые воспаления глаз), либо до уровня минимальной эффективной поддерживающей дозы в в случае хронических заболеваний (например, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, бронхиальная астма, атопический дерматит). При хронических состояниях, и особенно при ревматоидном артрите, важно, чтобы снижение дозировки с начальной до поддерживающей дозировки происходило в соответствии с клинической практикой. Предлагается снижение не более чем на 2 мг с интервалом в 7-10 дней. При ревматоидном артрите поддерживающая стероидная терапия должна быть на минимально возможном уровне.

При терапии через день минимальная суточная потребность в кортикоидах удваивается и вводится в виде однократной дозы через день. Требования к дозировке зависят от состояния, которое лечат, и реакции пациента.

Пациенты пожилого возраста: лечение пожилых пациентов, особенно если оно длительное, следует планировать с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов в пожилом возрасте, особенно остеопороза, диабета, гипертонии, восприимчивости к инфекциям и истончения кожи,.

Педиатрическая популяция: В общем, дозировка для детей должна основываться на клиническом ответе и на усмотрение врача.

Способ применения Устный