МЕТРОМИКОН суппозитории N10

Лекарственная форма: суппозитории вагинальные

Состав:

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: метронидазол 100 мг и миконазола нитрат 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Cуппозитории вагинальные

Состав:

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: метронидазол 100 мг и миконазола нитрат 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Метромикон – комбинированный препарат с противогрибковым, противопротозойным и антибактериальным действием. Содержит метронидазол и миконазола нитрат.

Метронидазол активен в отношении Gardnerella vaginalis; простейших (Trichomonas vaginalis); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы. Механизм действия обусловлен биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Миконазола нитрат является эффективным противогрибковым средством, действует на дерматофиты и дрожжи (Candida) и обладает высокой бактериостатической активностью для некоторых грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки и стрептококки. Фунгицидный и фунгистатический эффект миконазола нитрат обусловлен ингибированием биосинтеза эргостерола клеточной мембраны гриба, изменением липидного состава и проницаемости клеточной стенки, вызывая гибель клетки гриба.

Биодоступность метронидазола при вагинальном применении составляет 20% по сравнению с приемом внутрь. Системная абсорбция миконазола нитрата при вагинальном применении составляет приблизительно 1.4% дозы.

Распределение

Согласно данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев и пациентов, метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессах головного мозга и в абсцессах легких. Он обладает значительным объемом распределения, и менее 20% циркулирующего метронидазола связывается с белками плазмы. Препарат поступает в желчевыводящие пути, где достигаются концентрации, сопоставимые с плазменными. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов.

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.

Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Метаболизм

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Гидроксильные метаболиты активны. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) – 30% активности исходного соединения. Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Период полувыведения метронидазола составляет 6 – 11 часов.

Миконазол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60-80% дозы), 6-15% дозы экскретируется с каловыми массами.

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - раздражение влагалища, особенно в начале лечения, которое не требует прекращения лечения и определено влиянием препарата на воспаленную слизистую оболочку влагалища, редко - реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая нейропатия; в случае длительного применения или применения больших доз может развиться головная боль, конвульсии, сонливость, головокружения, нарушения координации, атаксия и спутанность сознания. Данные симптомы исчезают после снижения доз или прекращения лечения.

При одновременном применении суппозиториев и метронидазола внутрь возможны следующие побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.

Нарушения психики: редко – спутанное сознание.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – периферическая невропатия (при длительном приеме препарата), головокружение, судороги, двигательные нарушения (атаксия), сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, часто – боль или спазмы в животе, диарея, нечасто – рвота, обложенный язык, металлический привкус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, очень редко – полиморфная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – раздражение слизистой оболочки влагалища; повышение температуры.

При применении препарата следует воздерживаться от половых контактов.

С целью предотвращения повторного инфицирования необходимо одновременное лечение полового партнера.

Использование суппозиториев может снизить надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы) за счет взаимодействия основы для суппозиториев с латексом или каучуком.

Во время лечения и в течение 24-48 ч после окончания курса лечения запрещается употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, которые содержат этанол (из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции).

Во время лечения возможно изменение результатов при определении печеночных ферментов в крови и глюкозы.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (трепонемный тест Нельсона).

В случае неэффективного лечения, рекомендуется применение другого трихомонацидного и / или противогрибкового препарата системного действия.

Вагинальные инфекции, вызванные трихомонадами и/или грибами.

-        I триместр беременности, период лактации;

-        детский возраст до 18 лет, девственность.

При вагинальном применении метронидазола и миконазола взаимодействия с другими препаратами не известны.

При одновременном пероральном применении метронидазола:

- с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление действия последних, протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов

- с дисульфирамом из-за аддитивного действия могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС (психические реакции, спутанное сознание);

- с индукторами ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) последние могут ускорять метаболизм метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и увеличению плазматического клиренса

- с ингибиторами ферментов микросомального окисления в печени (например, циметидин) возможно снижение плазматического клиренса метронидазола и повышение его концентрации в крови;

- с препаратами лития может наблюдаться повышение токсичности последних, поэтому перед началом применения суппозиториев необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения;

- с алкоголем могут возникнуть дисульфирамоподобные реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение лица);

- с циклоспорином возможно повышение концентрации последнего; при необходимости совместного применения рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в плазме;

- с 5-фторурацилом возможно снижение клиренса и повышение токсичности
5-фторурацила.

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

По одному суппозиторию 1 раз в сутки непосредственно перед сном в течение 10 дней.

Способ применения

Суппозитории следует вводить глубоко во влагалище в положении лежа.

При трихомонадном вагините суппозитории необходимо применять совместно с приемом метронидазола (по одной таблетке по 250 мг два раза в день (500 мг в день), ежедневно в течение 10 дней во время или после еды) или другого трихомонацидного препарата внутрь.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приеме внутрь - промывание желудка. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо диализуются.

Метромикон противопоказан для применения в первом триместре беременности.

По данным литературы метронидазол при пероральном применении проходит через плацентарный барьер и поступает к плоду. Репродуктивные исследования, проводимые на крысах с использованием доз метронидазола в 5 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, не выявили какого-либо влияния на фертильность животных и плод. При внутрибрюшинном введении беременным самкам мышей метронидазол в дозах, соответствующих рекомендованным дозам для человека, индуцировал фетотоксичность. Однако при приеме внутрь в той же дозе у беременных самок мышей метронидазол не проявлял токсичности в отношении плода.

Контролируемые исследования метронидазола у беременных женщин не проводились.

В результате метаанализа исследований метронидазола, проведенных в течение первого триместра беременности, был сделан вывод об отсутствии повышенного вреда для плода.

Тем не менее, применение метромикона во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено, поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении метронидазола или миконазола нитрата.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.