METROMIKON suppozitorii N10

Bitta sham o'z ichiga oladi:

faol modda: metronidazol 100 mg va mikonazol nitrat 100 mg;

yordamchi moddalar: qattiq yog'.

Metronidazol Gardnerella vaginalisga qarshi faol; protozoa (Trichomonas vaginalis); anaerob gram-manfiy bakteriyalar: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp.; anaerob gramm-musbat bakteriyalar: Clostridium spp., Eubacterium spp.; anaerob gramm-musbat kokklar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga chidamli. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va protozoalarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitro guruhining biokimyoviy qisqarishi bilan bog'liq. Metronidazolning qisqartirilgan 5-nitro guruhi mikroorganizm hujayralarining DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi.

Mikonazol nitrat samarali antifungal vosita bo'lib, dermatofitlar va xamirturushlarga (Candida) qarshi ta'sir qiladi va ba'zi gram-musbat mikroorganizmlarga, shu jumladan stafilokokklar va streptokokklarga qarshi yuqori bakteriostatik faollikka ega. Mikonazol nitratining fungitsid va fungistatik ta'siri zamburug'li hujayra membranasining ergosterol biosintezini inhibe qilish, lipid tarkibidagi o'zgarishlar va hujayra devorining o'tkazuvchanligi, qo'ziqorin hujayrasining o'limiga olib keladi.

Metronidazolning biologik mavjudligi vaginal qo'llash bilan og'iz orqali yuborish bilan solishtirganda 20% ni tashkil qiladi. Vaginal yuborilganda mikonazol nitratning tizimli so'rilishi dozaning taxminan 1,4% ni tashkil qiladi.

Tarqatish

Sog'lom ko'ngillilar va bemorlar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, metronidazol miya omurilik suyuqligiga tez kirib boradi va miya xo'ppozlari va o'pka xo'ppozlarida terapevtik kontsentratsiyalarga etadi. U sezilarli tarqalish hajmiga ega va aylanma metronidazolning 20% ​​dan kamrog'i plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Preparat o't yo'llariga kiradi, bu erda plazma darajasi bilan taqqoslanadigan kontsentratsiyaga erishiladi. Sog'lom ko'ngillilarda metronidazolning o'rtacha yarimparchalanish davri 8 soatni tashkil qiladi.

Metronidazol ona sutiga va ko'pchilik to'qimalarga kiradi, BBB va yo'ldosh orqali o'tadi. Mikonazol histohematik to'siqlarni yomon yengib chiqadi, deyarli CSFga kirmaydi.

Preparatni qo'llashdan 8 soat o'tgach, mikonazolning 90% hali ham vaginada mavjud. O'zgarmagan mikonazol plazmada ham, siydikda ham aniqlanmaydi.

Metabolizm

Metronidazol jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronidlanish orqali metabollanadi. Gidroksil metabolitlari faoldir. Asosiy metabolitning (2-oksimetronidazol) faolligi asosiy birikma faolligining 30% ni tashkil qiladi. Metronidazolning metaboliti 2-gidroksimetronidazol siydikni qizil-jigarrang rangga bo'yadi, bu metronidazolning metabolizmi natijasida suvda eruvchan pigment mavjudligi sababli.

Metronidazolning yarimparchalanish davri 6-11 soatni tashkil qiladi.

Mikonazol jigarda faol bo'lmagan metabolitlarga metabollanadi.

naslchilik

Metronidazol va uning metabolitlarini yo'q qilishning asosiy yo'li siydik (dozaning 60-80%), dozaning 6-15% najas bilan chiqariladi.

-homiladorlikning I trimestri, laktatsiya davri;

- bolalar yoshi 18 yoshgacha, bokiralik.

Metronidazolni bir vaqtda og'iz orqali yuborish bilan:

- bilvosita antikoagulyantlar bilan, ikkinchisining ta'siri kuchayishi mumkin, protrombin vaqti oshishi mumkin, shuning uchun bilvosita antikoagulyantlarning dozasini to'g'irlash kerak.

- disulfiram bilan qo'shimcha ta'sir tufayli markaziy asab tizimining buzilishi (aqliy reaktsiyalar, ongni chalkashtirish) kuzatilishi mumkin;

- jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarining induktorlari (masalan, fenitoin, fenobarbital) bilan, ikkinchisi metronidazolning metabolizmini tezlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining pasayishiga va plazma klirensining oshishiga olib keladi.

- jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin) bilan metronidazolning plazma klirensini kamaytirish va uning qondagi kontsentratsiyasini oshirish mumkin;

- lityum preparatlari bilan, ikkinchisining toksikligining oshishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun shamlardan foydalanishni boshlashdan oldin, litiy dozasini kamaytirish yoki davolanish muddati davomida uni qabul qilishni to'xtatish kerak;

- spirtli ichimliklar bilan disulfiramga o'xshash reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin (qorin kramplari, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, yuzning qizarishi);

 - siklosporin bilan, ikkinchisining kontsentratsiyasining oshishi mumkin; agar kerak bo'lsa, plazmadagi siklosporin kontsentratsiyasini kuzatish uchun birgalikda foydalanish tavsiya etiladi;

 - 5-ftorurasil bilan klirensning pasayishi va toksiklikning oshishi mumkin

10 kun davomida yotishdan oldin kuniga 1 marta bitta sham.

Qo'llash tartibi

Suppozitorialar yotgan holatda vaginaga chuqur kiritilishi kerak.

Trichomonas vaginiti bilan shamlar metronidazol (kuniga ikki marta 250 mg (kuniga 500 mg), kuniga 10 kun davomida ovqat paytida yoki undan keyin) yoki boshqa trichomonatsid preparatini og'iz orqali qabul qilish bilan birgalikda qo'llanilishi kerak.

Alomatlar: ko'ngil aynishi, qusish, ataksiya.

Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi, tasodifiy qabul qilinganda - oshqozonni yuvish. Maxsus antidot yo'q. Metronidazol va uning metabolitlari yaxshi dializlanadi.

Metromicon homiladorlikning birinchi trimestrida foydalanish uchun kontrendikedir.

Adabiyotga ko'ra, og'iz orqali metronidazol platsenta to'sig'idan o'tib, homilaga kiradi. Metronidazolning odamlar uchun tavsiya etilgan dozadan 5 baravar ko'p dozalarini qo'llagan holda kalamushlarda o'tkazilgan reproduktiv tadqiqotlar hayvonlar va homilaning unumdorligiga hech qanday ta'sir ko'rsatmadi. Homilador urg'ochi sichqonlarga qorin bo'shlig'iga yuborilganda metronidazol tavsiya etilgan dozalarga mos keladigan dozalarda fetotoksiklikni keltirib chiqardi. Biroq, homilador urg'ochi sichqonlarda bir xil dozada og'iz orqali qabul qilinganida, metronidazol homila toksikligini ko'rsatmadi.

Homilador ayollarda metronidazolning nazorat qilinadigan tadqiqotlari o'tkazilmagan.

Homiladorlikning birinchi trimestrida metronidazolni qo'llash bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlarning meta-tahlili homila uchun katta zarar yo'q degan xulosaga keldi.

Biroq, homiladorlikning II va III trimestrlarida metromikonni qo'llash faqat ona uchun mo'ljallangan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan qat'iy ko'rsatmalarda mumkin.

laktatsiya davri

Agar laktatsiya davrida preparatni buyurish kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak, chunki metronidazol ona suti bilan chiqariladi. Emizishni davolash tugaganidan keyin 24-48 soat o'tgach qayta tiklash mumkin.

Fertillik

Metronidazol yoki mikonazol nitratni qo'llash bilan tug'ilishga salbiy ta'sir ko'rsatadigan dalillar yo'q.

Preparatni qo'llash transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

METROMIKON–NEO

METROMICON-NEO

Preparatning savdo nomi: Metromikon-Neo

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): metronidazol, mikonazol

Dori shakli: vaginal suppozitoriylar

Tarkibi:

1 suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: metronidazol – 500 mg, mikonazol nitrati – 100 mg;

yordamchi moddalar: kattik yog‘lar.

Ta‘rifi: oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli, silindrik-konussimon shaklidagi suppozitoriylar.

Farmakoterapevtik guruhi: Zamburug‘larga qarshi vosita. Imidazol hosilalarining majmuasi.

ATX kodi: G01AF20

Farmakologik xususiyatlari

Metromikon-Neo– protozoylarga qarshi, zamburug‘larga qarshi va antibakterial ta‘sirga ega majmuaviy preparatdir.

Farmakodinamikasi

Metronidazol Gardnerella vaginalis; sodda hayvonlar: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (P. bivia, P. buccae, P.disiens); anaerob grammusbat bakteriyalar: Clostridium spp., Eubacterium spp.; anaerob grammusbat kokklar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ga nisbatan faol. Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar chidamli. Ta‘sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayra ichidagi transport proteinlari tomonidan metronidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishi bilan bog‘liq. Metronidazolning qaytarilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlarning hujayra DNK bilan o‘zaro ta‘sir qilib, ularning nuklein kislotalarini sintezini ingibisiya qiladi, bu bakteriyalarni nobud bo‘lishiga olib keladi.

Mikonazolga eng sezgirlar dermatomisetlar va achitqilardir. Rang-barang temiratkining qo‘zg‘atuvchisi (Malassezia furfur), ayrim dermatomikozlarning qo‘zg‘atuvchilariga (Candida albicans, Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum) nisbatan faoldir. Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Pityrosporum, Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii ga; ayrim grammusbat mikroorganizmlarga, shu jumladan stafilokokklar va streptokokklarga nisbatan faollik namoyon qiladi. Mikonazol nitratining fungisid va fungistatik samarasi zamburug‘larning qobig‘i va plazmatik membranalarining ergosterolining biosintezini ingibisiya qilinishi, lipidli tarkibini va hujayra devorini o‘tkazuvchanligini o‘zgartirishi bilan bog‘liq bo‘lib, zamburug‘ hujayrasini nobud bo‘lishini chaqiradi.

Farmakokinetikasi

Metronidazol intravaginal qo‘llanganida biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siq orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga kiradi. Faol gidroksil metabolitlarini hosil qilib, jigarda metabolizmga uchraydi. Metronidazolning yarim chiqarilish davri 6-11 soatni tashkil qiladi. Buyraklar orqali (taxminan 20% o‘zgarmagan ko‘rinishda) va ichak orqali chiqariladi.

Mikonazol nitrati intravaginal yuborilganida ahamiyatsiz darajada so‘riladi va plazmada aniqlanmaydi.

Qo‘llanilishi

Vaginal infeksiyalarni mahalliy davolash:

– vaginal kandidozi;

– trixomonadli vulvovaginit;

– bakterial vaginoz;

– aralash infeksiyalar chaqirgan vaginitlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Intravaginal, bir suppozitoriydan sutkada 1 marta, bevosita uyqudan oldin, 14 kun davomida ketma-ket yoki 1 suppozitoriydan ertalab va kechqurun 7 kun davomida buyuriladi.

Qaytalanuvchi vaginitlarda 1 suppozitoriydan ertalab va kechqurun 14 kun davomida buyuriladi.

Vaginal suppozitoriylar qinga chuqur yuborilishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: qorinda og‘riq yoki spazmlar, og‘izda metall ta‘mi, og‘izni qurishi, qabziyat, diareya, ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, harakat buzilishlari (ataksiya), periferik neyropatiya (preparat uzoq vaqt qabul qilinganida), tirishishlar.

Ruhiy-emosional buzilishlar: xavotirlik, kayfiyatni o‘zgaruvchanligi.

Vestibulyar apparat tomonidan: bosh aylanishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya.

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar (teri toshmalari, shu jumladan eshakemi).

Mahalliy reaksiyalar: ta‘sirlanish (achishish, qichishish), ayniqsa davolashning boshida, biroq ular davolashni to‘xtatishni talab qilmaydi va preparatni qinning yallig‘langan shilliq qavatiga ta‘siri bilan belgilanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Bir vaqtda qo‘llanganida bilvosita antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi. Metronidazol disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llanganida MNT tomonidan buzilishlar kuzatilishi mumkin.

Metronidazol fenitoin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda fenitoinning darajasi oshadi, metronidazolning qondagi darajasi esa pasayadi.

Metronidazol litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, litiyning toksikliligini oshishi kuzatilishi mumkin.

Metronidazol fenobarbital bilan bir vaqtda qo‘llanganida, metronidazolning qondagi darajasi pasayadi.

Metronidazol simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda metronidazolning darajasi oshishi mumkin.

Metronidazolni alkogol bilan o‘zaro ta‘siri disulfiramga o‘xshash reaksiyalarni chaqiradi.

Metronidazol va mikonazol astemizol va terfenadinning metabolizmini ingibisiya qiladi, buning natijasida qon plazmasida astemizol va terfenadinning konsentrasiyasi oshadi.

Metromikon-Neo preparati bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida teofillin va prokainamidning konsentrasiyasi o‘zgarishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qon yaratilishini buzilishida, periferik va markaziy nerv tizimining kasalliklari bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Anamnezda perifirik qon tarkibida o‘zgarishlar bo‘lganida, shuningdek preparat yuqori dozalarda va/yoki uzoq muddat qo‘llanilganda periferik qon manazarasini nazorat qilish lozim (leykopeniya xavfi).

Bemorning nevrologik statusining har qanday yomonlashishi davolashni  davolashni to‘xtatishni talab etadi.

Davolash vaqtida qonda jigar fermentlari va glyukozaning darajasini aniqlashda natijalar o‘zgarishi mumkin.

Metronidazol treponemalarni immobilizasiyasiga olib kelishi mumkin, bu TPI testini (treponemani aniqlovchi Nelson testi) soxta musbat natijalariga olib keladi.

Preparat qo‘llanganida jinsiy aloqalardan saqlanish lozim. Infeksiyani qayta yuqishini oldini olish maqsadida bir vaqtda jinsiy sherikni ham davolash, trixomonadli vaginitda – ichga qabul qilish uchun preparatlar bilan birga davolash lozim.

Vaginal suppozitoriylarni ishlatilishi mexanik kontrasepsiya (prezervativlar, vaginal diafragmalar) ning ishonchliligini, suppozitoriylarni lateks yoki kauchuk bilan o‘zaro ta‘siri hisobiga pasaytirishi mumkin.

Davolanish vaqtida va davolash kursi tugaganidan keyin 24-48 soat davomida alkogolli ichimliklar va etanol saqlovchi preparatlarni qabul qilishdan saqlanish kerak (disulfiramga o‘xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkin).

Pediatriyada ishlatilishi: 18 yoshgacha bo‘lgan (qiz bolalar) da qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi

Homiladorlikning I uch oyligida preparatni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning II va III uch oyligida faqat, agar ona uchun potensial foyda homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Davolash tugaganidan keyin 24-48 soat o‘tgach emizishni boshlash mumkin.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransportni haydash va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta‘sirini inkor etib bo‘lmaydi. Bunday samaralar preparatni mahalliy buyurilganda tizimli biokiraolishligi juda pastligi tufayli juda kam hollarda uchraydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtgacha preparatning dozasini oshirib yuborilishi holatlari haqida xabar berilmagan.

Bo‘lishi mumkin bo‘lgan simptomlar: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, og‘izda metall ta‘mi, ataksiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, tirishishlar, leykopeniya, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi (metronidazolning dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq); ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diareya (mikonazol nitratining dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq).

Davolash: simptomatik davolash, tasodifan ichga qabul qilinganida – me‘dani yuvish.

Chiqarilish shakli

7 suppozitoriydan PVX/PE plyonkali kontur uyali o‘ramda.

2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25˚S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.